公开(公告)号：CN101108846A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200710025643.1

申请日：2007-08-10

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  胡刚 ,  李铭东 ,  孙秀兰 ,  郑友广 ,  曾晓宁

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种通式为(I)的一类4－芳香氨基喹唑啉类化合物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基或C1－6的烷氧基，或在C1－6的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基团。X是N、O或S，Ar是C5－C8的有酯基取代的芳香环或芳香杂环基团。本发明能够明显抑制肿瘤细胞的增值，并对细胞酪氨酸激酶具有明显的抑制作用，与阳性药Gefitinib和Erlotinib活性相当，甚至超过阳性对照。

公开(公告)号：CN101108846B

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：CN200710025643.1

申请日：2007-08-10

Applicant: 东南大学

Inventor： 吉民 ,  胡刚 ,  李铭东 ,  孙秀兰 ,  郑友广 ,  曾晓宁

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D409/12 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种通式为(I)的一类4-芳香氨基喹唑啉类化合物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基或C1-6的烷氧基，或在C1-6的烷基、烷氨基、烷氧基末端有烷氨基取代的基团。X是N、O或S，Ar是C5-C8的有酯基取代的芳香环或芳香杂环基团。本发明能够明显抑制肿瘤细胞的增值，并对细胞酪氨酸激酶具有明显的抑制作用，与阳性药Gefitinib和Erlotinib活性相当，甚至超过阳性对照。