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公开(公告)号：CN110818638B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN201910892327.7
申请日：2019-09-20
Applicant: 东南大学
IPC: C07D233/06 , A61P39/02
Abstract: 一种氮氧自由基及其制备方法和应用，该氮氧自由基能够有效的保护人体正常肺上皮样细胞经百草枯诱导引起的细胞氧化损伤，对于制备新型的百草枯解毒药具有巨大的潜力价值。本发明制备氮氧自由基的方法反应条件温和，合成步骤简单，原料易得，产率高，重现性好，在醛的反应中加入乙酸镍作为一种催化剂，使得此步反应条件要求大大降低，反应时间减短，同时使用的新型重结晶溶剂使得最终产品纯度高，得到的晶体易于进行单晶衍射测试。
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公开(公告)号：CN110964057B
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN201911352464.8
申请日：2019-12-25
Applicant: 东南大学
IPC: C07F9/24
Abstract: 本发明公开了一种利用微流体反应装置制备索非布韦中间体的方法。该方法先将二氯磷酸苯酯与五氟苯酚泵入第一微通道反应器进行第一步酰化反应，第一步产物再与L‑丙氨酸异丙盐酸盐泵入第二微通道反应器，进行第二步取代反应制备消旋的索非布韦中间体混合物，产物直接进入微流萃取装置，最后经重结晶得到单一构型的目标化合物。与现有工艺相比，本发明公开的方法能实现高效反应、分离的一体化，操作简单，避免了收集产物再进行萃取的间歇操作带来的问题，反应步骤少，最后产品的产率高、能耗少、可实现连续性大规模生产操作。
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公开(公告)号：CN113057943A
公开(公告)日：2021-07-02
申请号：CN202110301592.0
申请日：2021-03-22
Applicant: 东南大学
IPC: A61K9/19 , A61K31/573 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/40 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61J3/02
Abstract: 本发明公开了一种二丙酸倍他米松纳米冻干粉针剂及其制备方法，冻干粉针剂按重量百分比包括6%~12%的二丙酸倍他米松，20%~54%的支持剂，11%~37%的助悬剂和21%~50%的冻干保护剂。制备方法为以含有二丙酸倍他米松和支持剂的良溶剂作为良溶剂相，以含有助悬剂和冻干保护剂的水溶液作为反溶剂相，将良溶剂相和反溶剂相分别经蠕动泵泵出，经微通道内流体碰撞后收集在容器中搅拌，后经微滤、灌装、预冻、冻干得到产品。本发明制备的产品活性药物颗粒粒径小，质地疏松，加水后可以迅速溶解并恢复药液的原有特性；提高了药物的疗效，扩大了剂型的范围，且便于贮存和运输，充分满足储存和治疗的需要。
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公开(公告)号：CN113057943B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202110301592.0
申请日：2021-03-22
Applicant: 东南大学
IPC: A61K9/19 , A61K31/573 , A61K47/10 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/38 , A61K47/40 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61J3/02
Abstract: 本发明公开了一种二丙酸倍他米松纳米冻干粉针剂及其制备方法，冻干粉针剂按重量百分比包括6%~12%的二丙酸倍他米松，20%~54%的支持剂，11%~37%的助悬剂和21%~50%的冻干保护剂。制备方法为以含有二丙酸倍他米松和支持剂的良溶剂作为良溶剂相，以含有助悬剂和冻干保护剂的水溶液作为反溶剂相，将良溶剂相和反溶剂相分别经蠕动泵泵出，经微通道内流体碰撞后收集在容器中搅拌，后经微滤、灌装、预冻、冻干得到产品。本发明制备的产品活性药物颗粒粒径小，质地疏松，加水后可以迅速溶解并恢复药液的原有特性；提高了药物的疗效，扩大了剂型的范围，且便于贮存和运输，充分满足储存和治疗的需要。
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公开(公告)号：CN111057032A
公开(公告)日：2020-04-24
申请号：CN201911104815.3
申请日：2019-11-08
Applicant: 东南大学
IPC: C07D309/10 , A61P3/10
Abstract: 一种达格列净的制备方法，以1-氯-2-(4-乙氧基苄基)-4碘苯为起始原料，在碘粒作为引发剂下，与镁进行反应，制备得到碘苯的格氏试剂；全乙酰糖与溴化氢在乙酸溶液中进行溴代反应，制备得到2,3,4,6-四乙酰基溴代葡萄糖；将制备得到的碘苯的格氏试剂加入甲苯/四氢呋喃溶液中，再向其中逐滴加入稀土催化剂以及2,3,4,6-四乙酰基溴代葡萄糖，反应制得达格列净的中间化合物；将制备得到的达格列净的中间化合物加至氢氧化钠的四氢呋喃/乙醇/水溶液中，碱解后脱去乙酰基，经重结晶制得达格列净。本发明反应的原料易得，制备方法简单，条件温和，更加安全环保，所得样品产率高，纯度可达99%，适用于大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110818638A
公开(公告)日：2020-02-21
申请号：CN201910892327.7
申请日：2019-09-20
Applicant: 东南大学
IPC: C07D233/06 , A61P39/02
Abstract: 一种氮氧自由基及其制备方法和应用，该氮氧自由基能够有效的保护人体正常肺上皮样细胞经百草枯诱导引起的细胞氧化损伤，对于制备新型的百草枯解毒药具有巨大的潜力价值。本发明制备氮氧自由基的方法反应条件温和，合成步骤简单，原料易得，产率高，重现性好，在醛的反应中加入乙酸镍作为一种催化剂，使得此步反应条件要求大大降低，反应时间减短，同时使用的新型重结晶溶剂使得最终产品纯度高，得到的晶体易于进行单晶衍射测试。
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公开(公告)号：CN110627754A
公开(公告)日：2019-12-31
申请号：CN201910916232.4
申请日：2019-09-26
Applicant: 东南大学
IPC: C07D307/54 , B01J19/00
Abstract: 本发明公开了一种利用连续流微通道反应器制备2-氧代-2-呋喃基乙酸的方法，具体是分别用计量泵将低温处理过的2-乙酰呋喃的硝酸溶液和亚硝酸钠、甲基苯磺酸混合溶液泵入混合型连续流微通道反应器中进行反应，最后反应液经萃取、重结晶得到产品。与现有工艺相比，本发明公开的方法操作简单，反应步骤少，且利用甲基苯磺酸作为催化剂，最后产品的产率高，无三废污染的产生，可实现连续性大规模生产操作。
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公开(公告)号：CN111057032B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN201911104815.3
申请日：2019-11-08
Applicant: 东南大学
IPC: C07D309/10 , A61P3/10
Abstract: 一种达格列净的制备方法，以1‑氯‑2‑(4‑乙氧基苄基)‑4碘苯为起始原料，在碘粒作为引发剂下，与镁进行反应，制备得到碘苯的格氏试剂；全乙酰糖与溴化氢在乙酸溶液中进行溴代反应，制备得到2,3,4,6‑四乙酰基溴代葡萄糖；将制备得到的碘苯的格氏试剂加入甲苯/四氢呋喃溶液中，再向其中逐滴加入稀土催化剂以及2,3,4,6‑四乙酰基溴代葡萄糖，反应制得达格列净的中间化合物；将制备得到的达格列净的中间化合物加至氢氧化钠的四氢呋喃/乙醇/水溶液中，碱解后脱去乙酰基，经重结晶制得达格列净。本发明反应的原料易得，制备方法简单，条件温和，更加安全环保，所得样品产率高，纯度可达99%，适用于大规模生产。
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公开(公告)号：CN110964057A
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201911352464.8
申请日：2019-12-25
Applicant: 东南大学
IPC: C07F9/24
Abstract: 本发明公开了一种利用微流体反应装置制备索非布韦中间体的方法。该方法先将二氯磷酸苯酯与五氟苯酚泵入第一微通道反应器进行第一步酰化反应，第一步产物再与L-丙氨酸异丙盐酸盐泵入第二微通道反应器，进行第二步取代反应制备消旋的索非布韦中间体混合物，产物直接进入微流萃取装置，最后经重结晶得到单一构型的目标化合物。与现有工艺相比，本发明公开的方法能实现高效反应、分离的一体化，操作简单，避免了收集产物再进行萃取的间歇操作带来的问题，反应步骤少，最后产品的产率高、能耗少、可实现连续性大规模生产操作。
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公开(公告)号：CN110627754B
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN201910916232.4
申请日：2019-09-26
Applicant: 东南大学
IPC: C07D307/54 , B01J19/00
Abstract: 本发明公开了一种利用连续流微通道反应器制备2‑氧代‑2‑呋喃基乙酸的方法，具体是分别用计量泵将低温处理过的2‑乙酰呋喃的硝酸溶液和亚硝酸钠、甲基苯磺酸混合溶液泵入混合型连续流微通道反应器中进行反应，最后反应液经萃取、重结晶得到产品。与现有工艺相比，本发明公开的方法操作简单，反应步骤少，且利用甲基苯磺酸作为催化剂，最后产品的产率高，无三废污染的产生，可实现连续性大规模生产操作。
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