公开(公告)号：CN110964057B

公开(公告)日：2022-05-06

申请号：CN201911352464.8

申请日：2019-12-25

Applicant: 东南大学

Inventor： 孙伯旺 ,  印玉洁 ,  张雨晨 ,  程凯武 ,  王森林 ,  周钰明 ,  王明亮

IPC: C07F9/24

Abstract: 本发明公开了一种利用微流体反应装置制备索非布韦中间体的方法。该方法先将二氯磷酸苯酯与五氟苯酚泵入第一微通道反应器进行第一步酰化反应，第一步产物再与L‑丙氨酸异丙盐酸盐泵入第二微通道反应器，进行第二步取代反应制备消旋的索非布韦中间体混合物，产物直接进入微流萃取装置，最后经重结晶得到单一构型的目标化合物。与现有工艺相比，本发明公开的方法能实现高效反应、分离的一体化，操作简单，避免了收集产物再进行萃取的间歇操作带来的问题，反应步骤少，最后产品的产率高、能耗少、可实现连续性大规模生产操作。

公开(公告)号：CN110964057A

公开(公告)日：2020-04-07

申请号：CN201911352464.8

申请日：2019-12-25

Applicant: 东南大学

Inventor： 孙伯旺 ,  印玉洁 ,  张雨晨 ,  程凯武 ,  王森林 ,  周钰明 ,  王明亮

IPC: C07F9/24

Abstract: 本发明公开了一种利用微流体反应装置制备索非布韦中间体的方法。该方法先将二氯磷酸苯酯与五氟苯酚泵入第一微通道反应器进行第一步酰化反应，第一步产物再与L-丙氨酸异丙盐酸盐泵入第二微通道反应器，进行第二步取代反应制备消旋的索非布韦中间体混合物，产物直接进入微流萃取装置，最后经重结晶得到单一构型的目标化合物。与现有工艺相比，本发明公开的方法能实现高效反应、分离的一体化，操作简单，避免了收集产物再进行萃取的间歇操作带来的问题，反应步骤少，最后产品的产率高、能耗少、可实现连续性大规模生产操作。