维多氟拉迪莫作为NDM-1抑制剂或抗生素保护剂的新用途

    公开(公告)号:CN113842380B

    公开(公告)日:2024-03-19

    申请号:CN202111065294.2

    申请日:2021-09-12

    Inventor: 张秀英 李晓婷

    Abstract: 本发明公开了维多氟拉迪莫作为NDM‑1抑制剂或抗生素保护剂的新用途,属于维多氟拉迪莫新医药用途领域。本发明通过NDM‑1酶抑制试验、微量棋盘稀释法、时间‑杀菌曲线等试验发现维多氟拉迪莫能够显著抑制NDM‑1的活性并恢复美罗培南对产NDM‑1大肠杆菌的抗菌活性。因此,本发明确定维多氟拉迪莫可作为NDM‑1抑制剂,其与β‑内酰胺类抗生素联合应用,能够减少甚至消除NDM‑1对β‑内酰胺类抗生素的水解、恢复耐药菌对β‑内酰胺类抗生素的敏感性。

    氨磷汀作为NDM-1抑制剂或抗生素保护剂的新用途

    公开(公告)号:CN113712975A

    公开(公告)日:2021-11-30

    申请号:CN202111065290.4

    申请日:2021-09-12

    Abstract: 本发明公开了氨磷汀作为NDM‑1抑制剂或抗生素保护剂的新用途,属于氨磷汀新医药用途领域。本发明通过NDM‑1酶抑制试验、微量稀释棋盘法以及时间‑杀菌曲线试验等发现氨磷汀能够显著抑制NDM‑1的活性并恢复美罗培南对产NDM‑1大肠杆菌的抗菌活性。由此,本发明确定氨磷汀可作为NDM‑1抑制剂,将其与β‑内酰胺类抗生素联合应用能够减少甚至消除NDM‑1对β‑内酰胺类抗生素的水解、恢复耐药菌对β‑内酰胺类抗生素的敏感性。

    地拉考昔的制备方法
    3.
    发明授权

    公开(公告)号:CN107686465B

    公开(公告)日:2020-10-27

    申请号:CN201710782111.6

    申请日:2017-09-02

    Inventor: 张秀英 杨洪亮

    Abstract: 本发明公开了一种地拉考昔的制备方法,属于地拉考昔的制备领域。本发明地拉考昔的制备方法包括:(1)以甲烷氯化物为反应溶剂,在酸作用下,将2‑氟苯甲醚与乙酰氯反应,得到3‑氟‑4‑甲氧基苯乙酮;(2)以甲烷氯化物为反应溶剂,在碱作用下,将3‑氟‑4‑甲氧基苯乙酮与二氟乙酸乙酯反应,得到4,4‑双氟‑1‑(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)‑1,3‑丁二酮;(3)在乙醇溶剂存在下,4,4‑双氟‑1‑(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)‑1,3‑丁二酮与对磺酰胺基苯肼或其盐反应,得到地拉考昔。本发明地拉考昔的制备方法,使用二氯甲烷作溶剂,不仅溶剂毒性低,而且价格比甲基叔丁基醚低,在保证产率的前提下,明显降低了生产成本。

    倍他洛尔作为NDM-1抑制剂或抗生素保护剂的新用途

    公开(公告)号:CN113842379B

    公开(公告)日:2024-04-23

    申请号:CN202111065289.1

    申请日:2021-09-12

    Inventor: 张秀英 李晓婷

    Abstract: 本发明公开了倍他洛尔作为NDM‑1抑制剂或抗生素保护剂的新用途,属于倍他洛尔新医药用途领域。本发明通过NDM‑1酶抑制试验、微量棋盘稀释法以及时间‑杀菌曲线等试验发现倍他洛尔能够显著抑制NDM‑1的活性并恢复美罗培南对产NDM‑1大肠杆菌的抗菌活性。本发明由此确定倍他洛尔可作为NDM‑1抑制剂,其与β‑内酰胺类抗生素联合应用能够减少甚至消除NDM‑1对β‑内酰胺类抗生素的水解、恢复耐药菌对β‑内酰胺类抗生素的敏感性。

    倍他洛尔作为NDM-1抑制剂或抗生素保护剂的新用途

    公开(公告)号:CN113842379A

    公开(公告)日:2021-12-28

    申请号:CN202111065289.1

    申请日:2021-09-12

    Inventor: 张秀英 李晓婷

    Abstract: 本发明公开了倍他洛尔作为NDM‑1抑制剂或抗生素保护剂的新用途,属于倍他洛尔新医药用途领域。本发明通过NDM‑1酶抑制试验、微量棋盘稀释法以及时间‑杀菌曲线等试验发现倍他洛尔能够显著抑制NDM‑1的活性并恢复美罗培南对产NDM‑1大肠杆菌的抗菌活性。本发明由此确定倍他洛尔可作为NDM‑1抑制剂,其与β‑内酰胺类抗生素联合应用能够减少甚至消除NDM‑1对β‑内酰胺类抗生素的水解、恢复耐药菌对β‑内酰胺类抗生素的敏感性。

    同时检测肉鸡肝脏、肾脏和鸡肉中黄曲霉毒素B1和M1含量的超高效液相色谱方法

    公开(公告)号:CN106770789B

    公开(公告)日:2020-04-10

    申请号:CN201710029292.5

    申请日:2017-01-16

    Abstract: 本发明公开了一种同时检测肉鸡肝脏、肾脏和鸡肉中黄曲霉毒素B1和M1含量的超高效液相色谱方法,属于黄曲霉毒素含量的超高效液相色谱检测领域。本发明同时检测肉鸡肝脏、肾脏和鸡肉中黄曲霉毒素B1和M1含量的超高效液相色谱方法,包括以下步骤:(1)提取待检测肉鸡的肝脏、肾脏或鸡肉组织中的黄曲霉毒素B1和M1,得到提取液;(2)将提取液进行净化、衍生;(3)采用超高效液相色谱法进行定性定量测定。本发明方法使肉鸡肝脏、肾脏或鸡肉中的黄曲霉毒素B1和M1得到充分提取分离,具有准确度好、重现性稳定、灵敏度高、快速等优点,能够应用于检测动物可食用组织中的黄曲霉毒素残留。

    地拉考昔的制备方法
    7.
    发明公开

    公开(公告)号:CN107686465A

    公开(公告)日:2018-02-13

    申请号:CN201710782111.6

    申请日:2017-09-02

    Inventor: 张秀英 杨洪亮

    Abstract: 本发明公开了一种地拉考昔的制备方法,属于地拉考昔的制备领域。本发明地拉考昔的制备方法包括:(1)以甲烷氯化物为反应溶剂,在酸作用下,将2-氟苯甲醚与乙酰氯反应,得到3-氟-4-甲氧基苯乙酮;(2)以甲烷氯化物为反应溶剂,在碱作用下,将3-氟-4-甲氧基苯乙酮与二氟乙酸乙酯反应,得到4,4-双氟-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1,3-丁二酮;(3)在乙醇溶剂存在下,4,4-双氟-1-(3-氟-4-甲氧基苯基)-1,3-丁二酮与对磺酰胺基苯肼或其盐反应,得到地拉考昔。本发明地拉考昔的制备方法,使用二氯甲烷作溶剂,不仅溶剂毒性低,而且价格比甲基叔丁基醚低,在保证产率的前提下,明显降低了生产成本。

    同时检测肉鸡肝脏、肾脏和鸡肉中黄曲霉毒素B1和M1含量的超高效液相色谱方法

    公开(公告)号:CN106770789A

    公开(公告)日:2017-05-31

    申请号:CN201710029292.5

    申请日:2017-01-16

    Abstract: 本发明公开了一种同时检测肉鸡肝脏、肾脏和鸡肉中黄曲霉毒素B1和M1含量的超高效液相色谱方法,属于黄曲霉毒素含量的超高效液相色谱检测领域。本发明同时检测肉鸡肝脏、肾脏和鸡肉中黄曲霉毒素B1和M1含量的超高效液相色谱方法,包括以下步骤:(1)提取待检测肉鸡的肝脏、肾脏或鸡肉组织中的黄曲霉毒素B1和M1,得到提取液;(2)将提取液进行净化、衍生;(3)采用超高效液相色谱法进行定性定量测定。本发明方法使肉鸡肝脏、肾脏或鸡肉中的黄曲霉毒素B1和M1得到充分提取分离,具有准确度好、重现性稳定、灵敏度高、快速等优点,能够应用于检测动物可食用组织中的黄曲霉毒素残留。

    治疗奶牛乳腺炎中药透皮软膏及其制备方法

    公开(公告)号:CN101342243A

    公开(公告)日:2009-01-14

    申请号:CN200810136934.2

    申请日:2008-08-15

    Abstract: 本发明涉及兽药技术领域,公开了一种治疗奶牛乳腺炎的中药外用透皮软膏及其制备方法,其主要由蒲公英、黄芩、连翘的提取物(25-40%)、透皮促渗剂(1-6%)及药物基质(74-54%)组成,制成分散均匀的油/水(O/W)型乳膏剂。采用涂抹外用透皮吸收的给药方式治疗奶牛乳腺炎,该制剂能透过皮肤在乳腺中产生局部治疗作用,具有给药方便、抗菌消炎效果好、无毒、无刺激性和过敏反应等优点,即可避免口服、肌注及乳池灌注给药的弊端,又可克服应用抗生素治疗引起的残留、细菌耐药等不良反应。临床治疗实验的结果表明,透皮乳膏制剂对临床型乳腺炎和隐性乳腺炎均有良好的治疗效果,不影响乳的质量。

    含吡啶联噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN116675685A

    公开(公告)日:2023-09-01

    申请号:CN202210182957.7

    申请日:2022-02-25

    Abstract: 本发明公开了含吡啶联噁唑烷酮类化合物及其合成方法和应用。本发明所提供的含吡啶联噁唑烷酮类化合物的结构通式为通式I所示。本发明将利奈唑胺的B环苯环替换为吡啶杂环,吡啶环的引入改变了电子云的分布,增加了分子的碱性,并进一步对C环进行了改造。为进一步提高抗菌活性,本发明在部分产物的吡啶环上连上氟,其抗菌活性得到明显提高。体外抗菌活性测试表明,本发明所提供的含吡啶联噁唑烷酮类化合物均具有确切的抗菌活性,有望成为利奈唑胺的替代品用于临床。

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