公开(公告)号：CN103664742A

公开(公告)日：2014-03-26

申请号：CN201210334113.6

申请日：2012-09-12

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 ,  武汉药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司 ,  无锡药明康德新药开发有限公司

Inventor： 孙海燕 ,  彭宣嘉 ,  汪秀 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D211/56

CPC classification number: C07D211/56

Abstract: 本发明公开了一种反式-N-Boc-3-氨基-4-羟基哌啶的制备方法。主要解决了该化合物有立体异构需要进行手性拆分的问题，制备方法包括以下步骤：第一步：以化合物N-Boc-4-哌啶酮为起始原料，在催化剂氨基酸作用下，与偶氮二羧酸二卞酯反应得到(R)-3-[N,N’-双（苄氧羰基）肼]-N-Boc哌啶-1-酮 ；第二步：(R)-3-[N,N’-双（苄氧羰基）肼]-N-Boc哌啶-1-酮在零摄氏度条件下，与还原试剂反应得到(R)-3-[N,N’-双（苄氧羰基）肼]-N-Boc哌啶-1-醇；第三步：(R)-3-[N,N’-双（苄氧羰基）肼]-N-Boc哌啶-1-醇在金属氢化催化剂或二碘化钐的作用下，得到(R)-3-[N-（苄氧羰基）氨基]-N-Boc哌啶-1-醇；第四步：(R)-3-[N-（苄氧羰基）氨基]-N-Boc哌啶-1-醇在金属氢化催化剂和氢气的作用下，还原得到反式-N-Boc-3-氨基-4-羟基哌啶。总收率为33%。

公开(公告)号：CN102942570A

公开(公告)日：2013-02-27

申请号：CN201210514727.2

申请日：2012-12-05

Applicant: 武汉药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司 ,  上海药明康德新药开发有限公司 ,  无锡药明康德新药开发有限公司 ,  上海合全药业股份有限公司 ,  上海合全药物研发有限公司

Inventor： 肖琳霞 ,  刘德军 ,  喻婷婷 ,  孙玮丽 ,  沈余红 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉 ,  林寿忠

IPC: C07D471/10 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及了一种新型1-三氟甲基-2,8-二氮杂-螺[4.5]癸烷衍生物及其制备方法。主要解决2,8-二氮杂-螺[4.5]癸烷类化合物螺环上取代基种类少，空间结构受限等问题。其化学结构式如下：其中R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的苄基、酰基、磺酰基、脲、硫脲中的一种；R2为氢或烷氧羰基。

公开(公告)号：CN102875550A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201110193554.4

申请日：2011-07-12

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

Inventor： 何亮 ,  彭宣嘉 ,  叶俊涛 ,  汪秀 ,  蔡兰兰 ,  沈余红 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D471/08

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及1,3,7-三取代-3,7-二氮杂双环[3,3,1]壬烷取代衍生物及制备方法，主要解决目前的3,7-二氮杂双环[3,3,1]壬烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制不利于快速筛选化合物活性以及进行SAR分析的技术问题。化学结构式如下：，其中R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H或苄基；R2为取代官能团或氨基的保护基，选自H或苄氧羰基；G为羟甲基、羧基、酯基、甲酰胺基的一种。

公开(公告)号：CN102875467A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201110193553.X

申请日：2011-07-12

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 ,  无锡药明康德生物技术有限公司

Inventor： 王丽萍 ,  彭宣嘉 ,  胡利红 ,  俞钦洋 ,  蔡兰兰 ,  沈余红 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D221/22 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及1，3-二取代-3-氮杂双环[3,3,1]壬烷取代衍生物及制备方法，主要解决目前的3-氮杂双环[3,3,1]壬烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制不利于快速筛选化合物活性以及进行SAR分析的技术问题。化学结构式如下：，其中R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1~C10直链或含有取代基侧链的烷基、烷酰基、烷磺酰基中的一种；G为羟基或乙氧基。

公开(公告)号：CN101412682B

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN200710094152.2

申请日：2007-10-19

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司

Inventor： 周伟锋 ,  齐志奇 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉 ,  李革

IPC: C07C229/56

Abstract: 本发明涉及一种新的芳基氨茴酸及其衍生物的合成方法。解决了已知方法的收率过低，路线长及后处理过程中纯化困难的缺点。本发明采用卤代氨茴酸或其衍生物为原料，直接在钯碳的催化和缚酸剂存在下，与芳基硼酸或杂原子芳香硼酸或硼酸酯反应得到相应的芳基氨茴酸及其衍生物。

公开(公告)号：CN102311439A

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN201010219408.X

申请日：2010-07-02

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

Inventor： 张鹏 ,  彭宣嘉 ,  胡利红 ,  房顺大 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及1-取代-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷取代衍生物及制备方法，主要解决目前的3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制以及化合物水溶性差的技术问题。化学结构式如下：X和Y为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、叔丁氧羰基、烷酰基、磺酰基、脲、硫脲中的一种；Z为亚烃基或羰基中的一种。当Z为羰基时，G为羟基、氨基、或烷氧基中的一种，当Z为亚烃基时，G为羟基或卤素中的一种。

公开(公告)号：CN102311439B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201010219408.X

申请日：2010-07-02

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司

Inventor： 张鹏 ,  彭宣嘉 ,  胡利红 ,  房顺大 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及1-取代-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷取代衍生物及制备方法，主要解决目前的3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制以及化合物水溶性差的技术问题。化学结构式如下：X和Y为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、叔丁氧羰基、烷酰基、磺酰基、脲、硫脲中的一种；Z为亚烃基或羰基中的一种。当Z为羰基时，G为羟基、氨基、或烷氧基中的一种，当Z为亚烃基时，G为羟基或卤素中的一种。

公开(公告)号：CN102875556A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201110193552.5

申请日：2011-07-12

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

Inventor： 尤佳 ,  彭宣嘉 ,  胡利红 ,  沙爽 ,  蔡兰兰 ,  沈余红 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D487/08 ,  A61P35/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及(4S)-1-取代-2,5-二氮杂双环[2,2,1]庚烷衍生物及制备方法，主要解决目前的2,5-二氮杂双环[2,2,1]庚烷结构的桥环化合物大多依赖于2,5位的氮去进行修饰或连接其他的基团因而空间延伸受到限制，无法满足生物体各种酶、受体在结构上的多样性等技术问题。化学结构式如下：，其中R1为取代官能团或氨基的保护基，选自H、叔丁氧羰基、烷酰基、甲磺酰基、脲中的一种；G为羟基、C1-C10直链或含有取代基侧链的烷氧基、烷胺基的一种。

公开(公告)号：CN102875535A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201110193555.9

申请日：2011-07-12

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 ,  无锡药明康德新药开发有限公司

Inventor： 刘玥辉 ,  彭宣嘉 ,  吴晓君 ,  李鹏 ,  蔡兰兰 ,  沈余红 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D403/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及1，5-[(取代)-甲桥]-四氢-1H-吡咯[1,2-c]-咪唑-3(2H)-酮衍生物及制备方法，主要解决目前7-氮杂双环[2,2,1]庚烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制以及化合物难以通过侧链修饰的技术问题。化学结构式如下：，其中R1为H、苄基、2，4-二甲氧基苄基中的一种；R2为取代官能团，选自羟基、乙氧基、烷胺基中的一种。

公开(公告)号：CN102875499A

公开(公告)日：2013-01-16

申请号：CN201110193550.6

申请日：2011-07-12

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

Inventor： 甘伟 ,  彭宣嘉 ,  蔡亚仙 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D305/06 ,  C07C55/07 ,  C07C53/10 ,  C07C51/41

Abstract: 本发明公开了一种3-氨甲基氧杂环丁烷及其草酸盐和其醋酸盐的制备方法。主要解决现有制备方法存在的不宜放大的问题，本发明以化合物3-氧杂环丁酮为起始原料，在碱性条件下，与硝基甲烷反应并在甲烷磺酰氯的作用下得到3-（硝基亚甲基）氧杂环丁烷。之后在氢氧化钯碳和氢气的作用下，还原得到3-氨甲基氧杂环丁烷，再与草酸或醋酸成盐。总收率为51%。