公开(公告)号：CN102311439B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201010219408.X

申请日：2010-07-02

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司

Inventor： 张鹏 ,  彭宣嘉 ,  胡利红 ,  房顺大 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及1-取代-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷取代衍生物及制备方法，主要解决目前的3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制以及化合物水溶性差的技术问题。化学结构式如下：X和Y为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、叔丁氧羰基、烷酰基、磺酰基、脲、硫脲中的一种；Z为亚烃基或羰基中的一种。当Z为羰基时，G为羟基、氨基、或烷氧基中的一种，当Z为亚烃基时，G为羟基或卤素中的一种。

公开(公告)号：CN102311440A

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN201010219420.0

申请日：2010-07-02

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

Inventor： 张鹏 ,  彭宣嘉 ,  胡利红 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D487/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种1-甲氧羰基-3-苄基-8-叔丁氧羰基-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷及制备方法。化学结构式如下：以化合物1-甲氧羰基-3-羰基-7-叔丁氧羰基-7-氮杂双环[2.2.1]庚烷为起始原料，经烯醇化三氟甲磺酰基保护，钯催化脱三氟甲磺酰氧基，四氧化锇双羟化，高碘酸钠开环，还原胺化关环得到1-甲氧羰基-3-苄基-8-叔丁氧羰基-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷，共五步，总收率为23％。

公开(公告)号：CN102311439A

公开(公告)日：2012-01-11

申请号：CN201010219408.X

申请日：2010-07-02

Applicant: 上海药明康德新药开发有限公司 ,  天津药明康德新药开发有限公司

Inventor： 张鹏 ,  彭宣嘉 ,  胡利红 ,  房顺大 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D487/08 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及1-取代-3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷取代衍生物及制备方法，主要解决目前的3，8-二氮杂双环[3.2.1]辛烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制以及化合物水溶性差的技术问题。化学结构式如下：X和Y为取代官能团或氨基的保护基，选自H、C1～C10直链或含有取代基侧链的烷基、苄基、叔丁氧羰基、烷酰基、磺酰基、脲、硫脲中的一种；Z为亚烃基或羰基中的一种。当Z为羰基时，G为羟基、氨基、或烷氧基中的一种，当Z为亚烃基时，G为羟基或卤素中的一种。

公开(公告)号：CN101580490A

公开(公告)日：2009-11-18

申请号：CN200810043367.6

申请日：2008-05-16

Applicant: 无锡药明康德新药开发有限公司 ,  上海药明康德新药开发有限公司

Inventor： 张鹏 ,  彭宣嘉 ,  徐芳荣 ,  李鹏 ,  董径超 ,  吴颢 ,  马汝建 ,  陈曙辉

IPC: C07D221/22

Abstract: 本发明涉及3－氮杂双环[3.3.1]壬烷－9－取代衍生物及制备方法，主要解决目前的3－氮杂双环[3.3.1]辛烷结构的桥环化合物在空间结构延伸受到限制以及化合物的水溶性差的技术问题。3－氮杂双环[3.3.1]壬烷－9－取代衍生物化学结构式如上，式(1)优选的化合物结构为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ。本发明在药物研究中主要作为模板化合物。