公开(公告)号：CN105712945B

公开(公告)日：2020-12-01

申请号：CN201511035757.5

申请日：2015-12-22

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 危明松 ,  孙兴义 ,  张秀春 ,  杨飞 ,  王少宝 ,  廖建春 ,  仝朝龙 ,  李成海 ,  包如迪 ,  喻红平 ,  徐耀昌

IPC: C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D275/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D295/192 ,  C07D405/12 ,  C07D307/88 ,  C07D401/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了2‑取代氧基‑5‑甲砜基芳基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物2‑取代氧基‑5‑甲砜基芳基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和应用，其中式(I)化合物中的取代基如说明书所定义。该系列化合物具有抑制甘氨酸转运蛋白‑1(GlyT1)的活性，可以用来治疗中枢神经及精神领域的相关疾病，例如精神分裂症(包括阳性症状、阴性症状以及认知性症状)、老年痴呆症、帕金森氏症以及其他的相关精神类疾病，在预防与治疗中枢神经及精神疾病药物中的具有广泛应用，有望开发成新一代GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：CN105461733B

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201410249331.9

申请日：2014-06-06

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 盛锡军 ,  杨飞 ,  王春娟 ,  仝朝龙 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  包如迪

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明公开了(2,4‑二羟基‑5‑异丙基苯基)(4,6‑二氢‑5H‑噻吩并[2,3‑c]吡咯‑5‑基)甲酮类衍生物及其制备和应用。具体地，本发明涉及一种具有热休克蛋白HSP90抑制活性的(2,4‑二羟基‑5‑异丙基苯基)(4,6‑二氢‑5H‑噻吩并[2,3‑c]吡咯‑5‑基)甲酮类衍生物(Ⅰ)，这些结构新颖的化合物及其组合物可用于治疗癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、缺血性脑损伤等用途，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN105143183B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201480009596.X

申请日：2014-06-05

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 杨飞 ,  王春娟 ,  仝朝龙 ,  喻红平 ,  徐耀昌

IPC: C07D207/404 ,  A61K31/4015 ,  A61P9/04

CPC classification number: C07H15/18 ,  C07C233/47 ,  C07C327/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/404

Abstract: 本发明涉及联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及如式(I)所示的联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物及其制备方法和用途，经环合反应制备联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物的中间体以及含有联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物的药物组合物。这些联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物具有NEP抑制活性，可以作为NEP抑制剂。

公开(公告)号：CN106467474A

公开(公告)日：2017-03-01

申请号：CN201610683403.X

申请日：2016-08-18

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 杨飞 ,  仝朝龙 ,  李成海 ,  包如迪 ,  喻红平 ,  徐耀昌

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/20 ,  C07B57/00 ,  A61K31/265 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12

Abstract: 本发明涉及NEP抑制剂及其药物组合物。具体而言，本发明涉及如式(Ⅰ)所示的(2R,4S)-5-([1,1'-联苯基]-4-基)-4-(3-羧基丙酰氨基)-2-甲基戊酸酯衍生物、其立体异构体、水合物或溶剂合物及其药物组合物，其中式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。本发明的系列化合物具有明显的NEP抑制活性，溶解性好，生物利用度高的特点，能够用于治疗或预防高血压、肺动脉高压、心衰以及肾脏疾病等与NEP异常有关的疾病的药物开发，有望开发出新一代NEP抑制剂。

公开(公告)号：CN104230865B

公开(公告)日：2018-01-09

申请号：CN201410001940.2

申请日：2014-01-02

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 杨飞 ,  王春娟 ,  仝朝龙 ,  喻红平 ,  徐耀昌

IPC: C07D309/10 ,  C07D207/404 ,  C07C233/47 ,  C07C231/12 ,  C07C327/22 ,  A61K31/265 ,  A61K31/216 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4015 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12

CPC classification number: C07H15/18 ,  C07C233/47 ,  C07C327/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/404

Abstract: 本发明涉及联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及如式（I）所示的联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物及其制备方法和用途，经环合反应制备联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物的中间体以及含有联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物的药物组合物。这些联芳基取代的4‑氨基丁酸衍生物具有NEP抑制活性，可以作为NEP抑制剂。

公开(公告)号：CN104250257B

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201310255991.3

申请日：2013-06-25

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 孙兴义 ,  吕茂云 ,  杨飞 ,  仝朝龙

IPC: C07F5/02 ,  C07F5/04 ,  A61K31/69 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及3,4‑二氢‑1H‑苯并[c][1,2]噁硼酸类化合物或其可药用盐及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及如通式（I）所示的化合物及其可药用盐，其制备方法。本发明还涉及包含该化合物或其可药用盐的药物组合物，其作为受体酪氨酸激酶抑制剂，尤其是作为c‑Met抑制剂。本发明还涉及该化合物或药物组合物在制备预防和/或治疗与c‑Met异常相关的疾病的药物中的用途。本发明的化合物对SNU‑5细胞有明显的增殖抑制活性，对c‑Met激酶活性有明显的抑制作用。

公开(公告)号：CN105712945A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201511035757.5

申请日：2015-12-22

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 危明松 ,  孙兴义 ,  张秀春 ,  杨飞 ,  王少宝 ,  廖建春 ,  仝朝龙 ,  李成海 ,  包如迪 ,  喻红平 ,  徐耀昌

IPC: C07D261/20 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D275/04 ,  C07D231/56 ,  C07D401/06 ,  C07D295/192 ,  C07D405/12 ,  C07D307/88 ,  C07D401/12 ,  C07D215/38 ,  C07D217/02 ,  C07D217/24 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明公开了2-取代氧基-5-甲砜基芳基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基芳基哌嗪酰胺类似物及其制备方法和应用，其中式(I)化合物中的取代基如说明书所定义。该系列化合物具有抑制甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)的活性，可以用来治疗中枢神经及精神领域的相关疾病，例如精神分裂症(包括阳性症状、阴性症状以及认知性症状)、老年痴呆症、帕金森氏症以及其他的相关精神类疾病，在预防与治疗中枢神经及精神疾病药物中的具有广泛应用，有望开发成新一代GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：CN105712928A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201510975501.6

申请日：2015-12-22

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 杨飞 ,  张秀春 ,  孙兴义 ,  危明松 ,  王春娟 ,  仝朝龙 ,  李成海 ,  包如迪 ,  喻红平 ,  徐耀昌

IPC: C07D213/82 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/32 ,  A61P25/08 ,  A61P25/04

CPC classification number: C07D213/82

Abstract: 本发明公开了2-取代氧基-5-甲砜基吡啶哌嗪酰胺类似物及其制备方法和用途。具体地，本发明涉及一种具有式(I)化合物2-取代氧基-5-甲砜基吡啶哌嗪酰胺类似物及其制备方法和应用，其中式(I)化合物中的取代基如说明书所定义。该系列化合物具有抑制甘氨酸转运蛋白-1(GlyT1)的活性，可以用来治疗中枢神经及精神领域的相关疾病，例如精神分裂症(包括阳性症状、阴性症状以及认知性症状)、老年痴呆症、帕金森氏症以及其他的相关精神类疾病，在预防与治疗中枢神经及精神疾病药物中的具有广泛应用，有望开发成新一代GlyT1抑制剂。

公开(公告)号：CN105461733A

公开(公告)日：2016-04-06

申请号：CN201410249331.9

申请日：2014-06-06

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司 ,  江苏豪森药业集团有限公司

Inventor： 盛锡军 ,  杨飞 ,  王春娟 ,  仝朝龙 ,  喻红平 ,  徐耀昌 ,  包如迪

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(4,6-二氢-5H-噻吩并[2,3-c]吡咯-5-基)甲酮类衍生物及其制备和应用。具体地，本发明涉及一种具有热休克蛋白HSP90抑制活性的(2,4-二羟基-5-异丙基苯基)(4,6-二氢-5H-噻吩并[2,3-c]吡咯-5-基)甲酮类衍生物(Ⅰ)，这些结构新颖的化合物及其组合物可用于治疗癌症、神经退行性疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病、缺血性脑损伤等用途，具有广阔的应用前景。

公开(公告)号：CN104250252B

公开(公告)日：2017-03-29

申请号：CN201310269746.8

申请日：2013-06-28

Applicant: 上海翰森生物医药科技有限公司

Inventor： 仝朝龙 ,  吕茂云 ,  孙兴义 ,  杨飞 ,  王春娟

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其制备方法和医药用途。具体而言，本发明涉及一种如通式（I）所示的吡唑并[1,5-a]嘧啶类化合物及其盐的制备方法，包含该类化合物或其可药用盐的药物组合物，该类化合物或药物组合物的医药用途，特别是其作为受体酪氨酸激酶抑制剂，尤其是作为c-Met抑制剂，及其在制备预防和/或治疗与c-Met异常相关的疾病的药物中的用途。