一种基于茴香酰胺靶向人前列腺癌细胞的小分子药物偶联物、其制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN119818698A

    公开(公告)日:2025-04-15

    申请号:CN202510046266.8

    申请日:2025-01-13

    Inventor: 余家会 李亚东

    Abstract: 本发明属于生物医药领域,具体涉及一种小分子药物偶联物模型,尤其一种基于茴香酰胺靶向人前列腺癌细胞的小分子药物偶联物、其制备方法及其应用。本发明的小分子药物偶联物作为前药,分别以PEG修饰后的茴香酰胺靶头,葡萄糖醛酸触发器和自闭环构成的药物连接子,马来酰亚胺及SN38细胞毒性药物四个部分构成。该前药通过PEG修饰后的茴香酰胺靶头增加药物对前列腺癌细胞的靶向能力、葡萄糖醛酸触发器和自闭环构成的药物连接子构建良好释药体系并且以白蛋白为载体增加药物水溶性,稳定性并实现在体内的长效循环。该化合物也显示出在治疗前列腺癌方面的显著疗效。

    含多巴胺配体的两嵌段聚合物及其合成方法和应用

    公开(公告)号:CN110105562A

    公开(公告)日:2019-08-09

    申请号:CN201910326712.5

    申请日:2019-04-23

    Abstract: 本发明公开了一种含多巴胺配体的两嵌段聚合物及其合成方法和应用,该聚合物以聚乙二醇为亲水端,以苯硼酸修饰聚乙二醇作为靶向配体,以谷氨酸和谷氨酸多巴胺为重复单元作为疏水端。本发明制备的含多巴胺配体的两嵌段聚合物可以用于包裹阿霉素形成载药纳米胶束,再加入铁离子通过多巴胺和铁离子之间形成配位键进行交联,形成核交联的载阿霉素纳米胶束。本发明制备的核交联胶束制备方法简便,而且药物包封率高,胶束能够在血液循环过程中保持稳定,能在肿瘤细胞溶酶体内实现pH敏感的药物释放。

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