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公开(公告)号：CN114437151B
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202011209820.3
申请日：2020-11-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61K31/706
Abstract: 本发明公开了一种白蛋白结合型喜树碱衍生物前药及其制备方法与在抗肿瘤药物传递体系中的应用，所述前药具有通式I所示结构，该前药通过β‑葡萄糖醛酸酶可裂解连接链将喜树碱衍生物和可与白蛋白快速特异性结合的马来酰亚胺基团进行连接制备一系列前药。该前药静脉注射后，其马来酰亚胺基团与血浆白蛋白34位半胱氨酸的巯基发生迈克尔加成，形成大分子白蛋白载药体系，在EPR效应和白蛋白受体介导下，实现肿瘤被动累积，通过肿瘤微环境释放喜树碱衍生物，提高抗肿瘤效应，可应用于制备抗肿瘤药
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公开(公告)号：CN116848984A
公开(公告)日：2023-10-10
申请号：CN202310618632.3
申请日：2023-05-29
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及互花米草治理技术领域。本发明提供一种用于滨海湿地互花米草治理并提升碳汇的方法，包括如下步骤：将互花米草在6～7月和12月中旬分别进行刈割后，对治理区域进行犁耕，次年进行两次旋耕；采用头季+再生季的方式种植海水稻，8月中旬刈割头季海水稻和互花米草，待再生季海水稻成熟后收割稻穗，随后进行旋耕，直至治理区域互花米草的数量减少85～95％；在治理区域种植原生潮滩植被和海水稻，直至治理区域互花米草的数量减少99％以上。本发明的方法可以通过海水稻技术实现互花米草的科学治理和有序清除，助力提升滨海湿地碳汇功能，避免了互花米草的二次入侵，实现原生植被群落的自我扩散、修复和形成。
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公开(公告)号：CN101880285B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN201010208290.0
申请日：2010-06-24
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D491/22
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种制备高纯度9-喜丙基-10-羟基喜树碱(化合物1)的方法，该方法包括的步骤：(1)10-羟基喜树碱与卤代试剂进行反应得到9-溴-10-羟基喜树碱和9-碘-10-羟基喜树碱；(2)对10位羟基进行保护；(3)铃木反应引入烯丙基；(4)脱出保护基得到化合物1。本发明所得产物具有纯度高特点，可以满足临床需要。
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公开(公告)号：CN107892672A
公开(公告)日：2018-04-10
申请号：CN201711120277.8
申请日：2017-11-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D233/91 , A61K31/4178 , A61K31/7028 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种支链化2-硝基咪唑类化合物及其在低氧选择性抗肿瘤前药中的应用，该化合物具有通式I所示结构，其中，R1、R2包括但不限于以下结构：氢、甲基。该类化合物能够靶向于肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，从而释放出活性药物。本发明所提供的化合物能够与配体、抗肿瘤药物相连接，应用于低氧选择性抗肿瘤前药，改善药物的溶解性，提高靶向性，降低毒副作用，增强抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN103193668B
公开(公告)日：2016-01-20
申请号：CN201310087956.5
申请日：2013-03-19
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/31 , C07C231/12 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/24
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107892672B
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201711120277.8
申请日：2017-11-14
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07D233/91 , A61K31/4178 , A61K31/7028 , A61K31/337 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种支链化2‑硝基咪唑类化合物及其在低氧选择性抗肿瘤前药中的应用，该化合物具有通式I所示结构，其中，R1、R2包括但不限于以下结构：氢、甲基。该类化合物能够靶向于肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，从而释放出活性药物。本发明所提供的化合物能够与配体、抗肿瘤药物相连接，应用于低氧选择性抗肿瘤前药，改善药物的溶解性，提高靶向性，降低毒副作用，增强抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN116848984B
公开(公告)日：2024-08-13
申请号：CN202310618632.3
申请日：2023-05-29
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明涉及互花米草治理技术领域。本发明提供一种用于滨海湿地互花米草治理并提升碳汇的方法，包括如下步骤：将互花米草在6～7月和12月中旬分别进行刈割后，对治理区域进行犁耕，次年进行两次旋耕；采用头季+再生季的方式种植海水稻，8月中旬刈割头季海水稻和互花米草，待再生季海水稻成熟后收割稻穗，随后进行旋耕，直至治理区域互花米草的数量减少85～95％；在治理区域种植原生潮滩植被和海水稻，直至治理区域互花米草的数量减少99％以上。本发明的方法可以通过海水稻技术实现互花米草的科学治理和有序清除，助力提升滨海湿地碳汇功能，避免了互花米草的二次入侵，实现原生植被群落的自我扩散、修复和形成。
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公开(公告)号：CN114437151A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202011209820.3
申请日：2020-11-03
Applicant: 华东师范大学
IPC: C07H15/203 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61K31/706
Abstract: 本发明公开了一种白蛋白结合型喜树碱衍生物前药及其制备方法与在抗肿瘤药物传递体系中的应用，所述前药具有通式I所示结构，该前药通过β‑葡萄糖醛酸酶可裂解连接链将喜树碱衍生物和可与白蛋白快速特异性结合的马来酰亚胺基团进行连接制备一系列前药。该前药静脉注射后，其马来酰亚胺基团与血浆白蛋白34位半胱氨酸的巯基发生迈克尔加成，形成大分子白蛋白载药体系，在EPR效应和白蛋白受体介导下，实现肿瘤被动累积，通过肿瘤微环境释放喜树碱衍生物，提高抗肿瘤效应，可应用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101565371B
公开(公告)日：2012-07-04
申请号：CN200910052373.2
申请日：2009-06-02
Applicant: 华东师范大学
Abstract: 本发明提供了一种合成苄基保护的不对称二酰甘油的方法，包括以下步骤：将化合物1与TBSC1在适当的有机碱的条件下，保护伯醇得到化合物2；在弱酸催化下将化合物2的仲醇用THP醚保护得到化合物3；将化合物3在TBAF的条件下脱去硅醚，从而得到化合物4；将化合物4与长链脂肪酸发生缩合反应得到化合物5；将化合物5在弱酸的条件下脱去THP醚得到化合物6；将化合物6与另外一种长链脂肪酸发生缩合反应得到化合物7，即苄基保护的不对称二酰甘油。本发明的优点在于操作简便、成本低、产率高、易于工业化生产。
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公开(公告)号：CN103193668A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310087956.5
申请日：2013-03-19
Applicant: 华东师范大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C233/31 , C07C231/12 , A61K31/165 , A61P25/20 , A61P25/24
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种通式I所示的手性茚满衍生物及其药学上可接受的盐及其制备方法和用途。在通式I中，X代表羰基、CH2、CHR4、C=CHR4、CR4R5、环烷基或杂取代的环烷基；其中R4、R5代表氢原子或烃基；R1代表可选被取代的烃基、可选被取代的氨基或可选被取代的杂环基团；R2代表氢原子、可选被取代的烃基或可选被取代的杂环基团；R3代表氢原子或可选被取代的烃基、苄基或芳环被取代的苄基。该类化合物具有良好的褪黑素受体MT1、MT2激动活性，可应用在制备抗失眠及抗抑郁药物中，在临床上可以进行口服、静脉注射、肌肉注射等方式应用。
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