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公开(公告)号：CN110218168A
公开(公告)日：2019-09-10
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C403/20
Abstract: 本发明公开了一种如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L-半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯制备成如式I-Na所示的N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN110218168B
公开(公告)日：2022-09-20
申请号：CN201810174936.4
申请日：2018-03-02
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C403/20
Abstract: 本发明公开了一种如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐的制备方法。本发明所述的制备方法包括下述步骤：步骤1、在偶极非质子性溶剂中，在有机碱存在的条件下，将如式III所示的全反式视黄酸丁酸酐与如式II所示的L‑半胱磺酸甲酯进行酰化反应，得到如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；步骤2、将步骤1中得到的如式I所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯制备成如式I‑Na所示的N‑(全反式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯的钠盐，即可。本发明所述的制备方法反应条件温和，操作简单，收率高，所得产品纯度高；生产成本低，设备要求低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN107281100B
公开(公告)日：2021-05-07
申请号：CN201610192782.2
申请日：2016-03-30
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC: A61K9/10 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K31/337 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61K31/7052 , A61K31/436 , A61K31/5377 , A61K31/585 , A61K31/573 , A61K31/7048 , A61K31/56 , A61K31/23 , A61K31/525
Abstract: 本发明公开了一种难溶性药物纳米混悬液的制备方法，包括以下步骤：(1)将难溶性药物分散在含有稳定剂的水溶液中，得初悬液；所述的难溶性药物与所述的稳定剂的质量比为2.5:1～8:1；(2)将步骤(1)制得的初悬液经过高速剪切，得粗悬液；(3)将步骤(2)制得的粗悬液经微射流高压均质，得到所述的难溶性药物纳米混悬液；所述的难溶性药物纳米混悬液中的药物浓度为150～300mg/mL。本发明所述制备方法中，没有有机溶剂的使用，制备工艺简单，重现性好，安全性好；且制得的难溶性药物纳米混悬液中，药物浓度可达到150～300mg/mL，药物粒径小，分布均一。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN112239418A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C303/22 , C07C309/18
Abstract: 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
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公开(公告)号：CN107970216A
公开(公告)日：2018-05-01
申请号：CN201610912083.0
申请日：2016-10-19
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC: A61K9/19 , A61K47/42 , A61K31/337 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种多西紫杉醇白蛋白纳米粒冻干制剂、注射液及其制备方法，冻干制剂的原料组分包括多西紫杉醇、白蛋白、pH调节剂、水相和油相，白蛋白的分子量为18400～68000，油相为植物油，制备方法为：1)将多西紫杉醇与油相混匀得油相组；2)将白蛋白与水相混匀，并用pH调节剂调节pH至4-7得水相组；3)将油相组与水相组混匀，剪切分散得初乳；4)将初乳在0-10℃，13000-25000psi压力下均质10-30次，得多西紫杉醇白蛋白纳米粒的混悬剂，再冻干即可。本发明提供的多西紫杉醇白蛋白纳米粒冻干制剂制备中未添加有毒有机溶剂，且得到的产品生物利用度高，对人体造成的不良反应较少。
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公开(公告)号：CN112239418B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN201910650877.8
申请日：2019-07-18
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07C303/22 , C07C309/18
Abstract: 本发明公开了一种视黄醇类化合物的制备方法。本发明的制备方法包括以下步骤：在溶剂中，在有机碱存在下，将如式IV所示的化合物与如式III所示的L‑半胱磺酸甲酯进行如下式的酰化反应，得到如式II所示的N‑(13‑顺式‑视黄酰基)‑L‑半胱磺酸甲酯；其中，所述的溶剂为溶剂A、或、“溶剂A和溶剂B”，所述的溶剂A为酰胺类溶剂、亚砜类溶剂、吡咯烷酮类溶剂和六甲基磷酰胺中的一种或多种，所述的溶剂B为醚类溶剂、腈类溶剂和酮类溶剂中的一种或多种；所述的有机碱为叔胺类有机碱、吡啶类有机碱和吗啉类有机碱中的一种或多种。本发明的制备方法可高收率高纯度得到视黄醇类化合物及其钠盐，且溶剂用量少，后处理简单。
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公开(公告)号：CN107281100A
公开(公告)日：2017-10-24
申请号：CN201610192782.2
申请日：2016-03-30
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
IPC: A61K9/10 , A61K47/10 , A61K47/32 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K31/337 , A61K31/519 , A61K31/496 , A61K31/7052 , A61K31/436 , A61K31/5377 , A61K31/585 , A61K31/573 , A61K31/7048 , A61K31/56 , A61K31/23 , A61K31/525
CPC classification number: A61K9/10 , A61K31/23 , A61K31/337 , A61K31/436 , A61K31/496 , A61K31/519 , A61K31/525 , A61K31/5377 , A61K31/56 , A61K31/573 , A61K31/585 , A61K31/7048 , A61K31/7052 , A61K47/24 , A61K47/26 , A61K47/32 , A61K47/34
Abstract: 本发明公开了一种难溶性药物纳米混悬液的制备方法，包括以下步骤：(1)将难溶性药物分散在含有稳定剂的水溶液中，得初悬液；所述的难溶性药物与所述的稳定剂的质量比为2.5:1～8:1；(2)将步骤(1)制得的初悬液经过高速剪切，得粗悬液；(3)将步骤(2)制得的粗悬液经微射流高压均质，得到所述的难溶性药物纳米混悬液；所述的难溶性药物纳米混悬液中的药物浓度为150～300mg/mL。本发明所述制备方法中，没有有机溶剂的使用，制备工艺简单，重现性好，安全性好；且制得的难溶性药物纳米混悬液中，药物浓度可达到150～300mg/mL，药物粒径小，分布均一。
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公开(公告)号：CN104826109A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201510192099.4
申请日：2015-04-21
Applicant: 上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
Abstract: 本发明公开了一种抗体偶联纳米载体及其制备方法，抗体偶联纳米载体，是采用包括如下重量份数的组分制备的：纳米载体100份，抗体2.5～5份，偶联剂6.0～25份，N-羟基琥珀酰亚胺(NHS)6.0～25份。本发明获得的抗体偶联纳米载体，偶联率比较理想，大大降低了一般纳米粒偶联抗体很容易发生的聚集形成沉淀的现象，纳米粒分散性好，减少了材料的损耗，不影响后期的体内体外实验。制备方法，条件温和，避免了对抗体和纳米粒造成破坏。
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