公开(公告)号：CN108779100B

公开(公告)日：2021-11-16

申请号：CN201780016854.0

申请日：2017-11-13

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  张羚 ,  沈光远 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及3,4‑二吡啶基吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的3,4‑二吡啶基吡唑类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂，特别是作为TGF‑β抑制剂的用途和在制备治疗、预防或减少由TGF‑β过度表达介导的癌症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN101914092B

公开(公告)日：2012-12-26

申请号：CN201010229236.4

申请日：2008-01-23

Applicant: 上海恒瑞医药有限公司 ,  江苏豪森药业股份有限公司

Inventor： 邓炳初 ,  林志刚 ,  吕贺军 ,  赵富强 ,  李利 ,  杨方龙 ,  付建宏 ,  王林 ,  沈光远 ,  关东亮

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及双环氮杂烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途，特别是一种通式(I)所示的新的双环氮杂烷类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶抑制剂(DPPIV)的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN101914092A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：CN201010229236.4

申请日：2008-01-23

Applicant: 上海恒瑞医药有限公司 ,  江苏豪森药业股份有限公司

Inventor： 邓炳初 ,  林志刚 ,  吕贺军 ,  赵富强 ,  李利 ,  杨方龙 ,  付建宏 ,  王林 ,  沈光远 ,  关东亮

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/403 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/10

Abstract: 本发明涉及双环氮杂烷类衍生物、其制备方法及其在医药上的用途，特别是一种通式(I)所示的新的双环氮杂烷类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶抑制剂(DPPIV)的用途，其中通式(I)的各取代基同说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN101824036A

公开(公告)日：2010-09-08

申请号：CN200910047075.4

申请日：2009-03-05

Applicant: 上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 邓炳初 ,  孙飘扬 ,  杨方龙 ,  梁金栋 ,  沈光远 ,  王阳 ,  范江

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P5/48 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种(R)-7-[3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酰基]-3-三氟甲基-5，6，7，8-四氢咪唑并[1，5-a]吡嗪-1-甲酸药学上可接受的盐、其制备方法以及含有该药学上可接受盐的药物组合物、以及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶IV抑制剂的用途。

公开(公告)号：CN101417999A

公开(公告)日：2009-04-29

申请号：CN200710163499.8

申请日：2007-10-25

Applicant: 上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 邓炳初 ,  杨方龙 ,  王阳 ,  沈光远 ,  陈天鹏 ,  梁金栋

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种通式(I)所示的哌嗪类衍生物、其制备方法以及含有该衍生物的药物组合物、以及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶IV抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义同说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN103958484B

公开(公告)日：2015-11-25

申请号：CN201380004048.3

申请日：2013-07-01

Applicant: 上海恒瑞医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  董庆 ,  张羚 ,  沈光远 ,  王春飞 ,  应永铖 ,  孙飘扬

IPC: C07D263/22 ,  C07D263/20 ,  C07D405/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/421 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/4015 ,  C07D211/58 ,  C07D263/20 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明涉及噁唑烷酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的噁唑烷酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂的用途和在制备治疗动脉粥样硬化等疾病的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN103958484A

公开(公告)日：2014-07-30

申请号：CN201380004048.3

申请日：2013-07-01

Applicant: 上海恒瑞医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  董庆 ,  张羚 ,  沈光远 ,  王春飞 ,  应永铖 ,  孙飘扬

IPC: C07D263/22 ,  C07D263/20 ,  C07D405/12 ,  C07D405/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/421 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D413/12 ,  A61K31/4015 ,  C07D211/58 ,  C07D263/20 ,  C07D307/22 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D263/22

Abstract: 本发明涉及噁唑烷酮类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的噁唑烷酮类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂，特别是作为胆固醇酯转移蛋白(CETP)抑制剂的用途和在制备治疗动脉粥样硬化等疾病的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN102159578A

公开(公告)日：2011-08-17

申请号：CN201080002681.5

申请日：2010-03-03

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 邓炳初 ,  孙飘扬 ,  杨方龙 ,  梁金栋 ,  沈光远 ,  王阳 ,  范江

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及(R)-7-[3-氨基-4-(2，4，5-三氟苯基)-丁酰基]-3-三氟甲基-5，6，7，8-四氢咪唑并[1，5-a]吡嗪-1-甲酸可药用的盐、其制备方法以及含有该可药用盐的药物组合物、以及其作为治疗剂特别是作为二肽基肽酶IV(DPPIV)抑制剂的用途。

公开(公告)号：CN108069955B

公开(公告)日：2021-04-06

申请号：CN201711111958.8

申请日：2017-11-13

Applicant: 江苏恒瑞医药股份有限公司 ,  上海恒瑞医药有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  沈光远 ,  韩吉慧 ,  贺峰 ,  陶维康

IPC: C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P31/18 ,  A61P1/16 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P27/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明涉及3‑吡啶基‑4‑苯并噻唑基吡唑类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的新的3‑吡啶基‑4‑苯并噻唑基吡唑类衍生物、其制备方法及其含有该衍生物的药物组合物及其作为治疗剂，特别是作为TGF‑β抑制剂的用途和在制备治疗、预防或减少由TGF‑β过度表达介导的癌症的药物中的用途，其中通式(I)的各取代基与说明书中的定义相同。

公开(公告)号：CN102482290A

公开(公告)日：2012-05-30

申请号：CN201180003767.4

申请日：2011-06-30

Applicant: 上海恒瑞医药有限公司 ,  江苏恒瑞医药股份有限公司

Inventor： 杨方龙 ,  邓炳初 ,  董庆 ,  屠汪洋 ,  范江 ,  关东亮 ,  沈光远 ,  王阳 ,  袁纪军 ,  张利敏

IPC: C07D493/10 ,  C07H7/04 ,  A61K31/357 ,  A61K31/35 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04

CPC classification number: C07H17/04 ,  C07H7/04 ,  C07H15/18

Abstract: 本发明涉及C-芳基葡糖苷衍生物、其制备方法及其在医药上的应用，特别是由通式(I)所示的C-芳基葡糖苷衍生物或其可药用的盐或其所有的立体异构体，其制法或含有该衍生物的药物组合物，和作为治疗剂特别是作为钠依赖性葡糖转运蛋白(SGLT)抑制剂的用途，其中通式(I)中的各取代基的定义与说明书中的定义相同。