公开(公告)号：CN105168230B

公开(公告)日：2019-01-22

申请号：CN201510557288.7

申请日：2015-09-02

Applicant: 上海市普陀区中心医院

Inventor： 刘涛 ,  殷佩浩 ,  袁易 ,  彭文 ,  袁夏 ,  贾婷婷 ,  邱艳艳 ,  邹瑜 ,  石晓静 ,  于卉

IPC: A61K31/585 ,  A61K47/60 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有内涵体逃逸功能的肿瘤靶向前药，其为P(OEGMA‑co‑BUF‑co‑RGD)‑g‑P(DEA‑co‑BMA)；其中，POEGMA为具有长循环功效的水溶性高分子，BUF为具有抗肿瘤活性的化疗药物蟾毒灵，cRGD为能够有效主动靶向肿瘤组织的多肽，P(DEA‑co‑BMA)为具有内涵体逃逸功能的高分子；还提供了制备所述肿瘤靶向前药的方法，所述具有内涵体逃逸功能的肿瘤靶向前药的纳米制剂及其制备方法，该纳米制剂，可在较低剂量条件下有效地杀伤癌细胞，其对多种癌细胞的杀伤效果明显优于自由蟾毒灵药物。

公开(公告)号：CN105169404B

公开(公告)日：2018-06-26

申请号：CN201510557244.4

申请日：2015-09-02

Applicant: 上海市普陀区中心医院

Inventor： 殷佩浩 ,  刘涛 ,  袁易 ,  彭文 ,  袁夏 ,  贾婷婷 ,  邱艳艳 ,  邹瑜 ,  石晓静 ,  于卉

IPC: A61K47/60 ,  A61K47/62 ,  A61K31/4745 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌的靶向前药，其为P(OEGMA‑co‑CPT‑co‑AR16)；其中，POEGMA为具有长循环功效的水溶性高分子，CPT为具有抗肿瘤活性的化疗药物喜树碱，AR16为能够对去势抵抗性前列腺癌特异性靶向的多肽；还提供了制备P(OEGMA‑co‑CPT‑co‑AR16)的方法，即以含有‑硫代羧基的高分子P(OEGMA‑co‑BSMA)为基础，采用酯化与氨解反应将CPT和AR16共价改性到聚合物上，得到靶向性CPT大分子前药P(OEGMA‑co‑CPT‑co‑AR16)。此外，本发明还提供了所述靶向前药的纳米制剂及其制备方法。采用本发明所述方法制备的P(OEGMA‑co‑CPT‑co‑AR16)靶向前药纳米制剂，可在较低剂量条件下有效地杀伤癌细胞，并且对去势抵抗性前列腺癌具有优异的特异性识别作用。

公开(公告)号：CN111773185A

公开(公告)日：2020-10-16

申请号：CN202010820617.3

申请日：2020-08-14

Applicant: 上海市普陀区中心医院

Inventor： 袁易 ,  张蝶 ,  周霖 ,  曾海荣 ,  郭腾 ,  王之颖 ,  董君君 ,  王旭慧

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/36 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，具体是一种透明质酸修饰的载蟾毒灵纳米脂质体及其制备方法和应用。本发明采用薄膜分散法结合超声法制备得到粒径较小，分散均匀的脂质体，通过化学修饰将透明质酸接入DOPE磷脂中，并采用透析袋法进行纯化。本发明能提高BUF的溶解性，增强肿瘤靶向的作用，减少毒副作用，逆转乳腺癌细胞对多西紫杉醇(DCT)的耐药性，为BUF的临床运用提供新的剂型运用。

公开(公告)号：CN105169404A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510557244.4

申请日：2015-09-02

Applicant: 上海市普陀区中心医院

Inventor： 殷佩浩 ,  刘涛 ,  袁易 ,  彭文 ,  袁夏 ,  贾婷婷 ,  邱艳艳 ,  邹瑜 ,  石晓静 ,  于卉

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/4745 ,  A61K9/19 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种用于治疗去势抵抗性前列腺癌的靶向前药，其为P(OEGMA-co-CPT-co-AR16)；其中，POEGMA为具有长循环功效的水溶性高分子，CPT为具有抗肿瘤活性的化疗药物喜树碱，AR16为能够对去势抵抗性前列腺癌特异性靶向的多肽；还提供了制备P(OEGMA-co-CPT-co-AR16)的方法，即以含有-硫代羧基的高分子P(OEGMA-co-BSMA)为基础，采用酯化与氨解反应将CPT和AR16共价改性到聚合物上，得到靶向性CPT大分子前药P(OEGMA-co-CPT-co-AR16)。此外，本发明还提供了所述靶向前药的纳米制剂及其制备方法。采用本发明所述方法制备的P(OEGMA-co-CPT-co-AR16)靶向前药纳米制剂，可在较低剂量条件下有效地杀伤癌细胞，并且对去势抵抗性前列腺癌具有优异的特异性识别作用。

公开(公告)号：CN105168230A

公开(公告)日：2015-12-23

申请号：CN201510557288.7

申请日：2015-09-02

Applicant: 上海市普陀区中心医院

Inventor： 刘涛 ,  殷佩浩 ,  袁易 ,  彭文 ,  袁夏 ,  贾婷婷 ,  邱艳艳 ,  邹瑜 ,  石晓静 ,  于卉

IPC: A61K31/585 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一种具有内涵体逃逸功能的肿瘤靶向前药，其为P(OEGMA-co-BUF-co-RGD)-g-P(DEA-co-BMA)；其中，POEGMA为具有长循环功效的水溶性高分子，BUF为具有抗肿瘤活性的化疗药物蟾毒灵，cRGD为能够有效主动靶向肿瘤组织的多肽，P(DEA-co-BMA)为具有内涵体逃逸功能的高分子；还提供了制备所述肿瘤靶向前药的方法，所述具有内涵体逃逸功能的肿瘤靶向前药的纳米制剂及其制备方法，该纳米制剂，可在较低剂量条件下有效地杀伤癌细胞，其对多种癌细胞的杀伤效果明显优于自由蟾毒灵药物。