公开(公告)号：CN108456183A

公开(公告)日：2018-08-28

申请号：CN201810194841.9

申请日：2018-03-09

Applicant: 上海工程技术大学

Inventor： 韩冠宇 ,  朱国庆 ,  沈尧 ,  杨瑞 ,  王星妍 ,  茆勇军 ,  王晗

IPC: C07D251/18 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明属于有机合成和原料药中间体的制备领域，具体涉及Gedatolisib的制备方法，关键中间体及关键中间体的制备方法。对硝基苯腈和二氰二胺经均三嗪环合、吗啉环关环、硝基氢化还原制得4-(4,6-二吗啉代-1,3,5-三嗪-2-基)苯胺；4-氧代哌啶-1-甲酸叔丁酯和二甲胺盐经加成、脱Boc保护基、酰胺化、硝基氢化还原制得新化合物(4-氨基苯基)(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)甲酮；采用一锅法，(4,6-二吗啉代-1,3,5-三嗪-2-基)苯胺与氯甲酸苯酯反应后，再加入(4-氨基苯基)(4-(二甲基氨基)哌啶-1-基)甲酮，最终制得Gedatolisib。该制备方法具有原料易得、工艺简洁、操作方便、收率高及成本低等优点。