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公开(公告)号：CN113929590B
公开(公告)日：2023-09-05
申请号：CN202111298146.5
申请日：2021-11-03
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C227/34 , C07C227/42 , C07C227/40 , C07C231/12 , C07C229/24 , C07C237/22
Abstract: 本发明涉及一种非均相成核结晶法拆分手性天冬氨酸的方法，将A作为成核剂添加到天冬氨酸外消旋化合物饱和溶液中，诱导B的优先结晶，实现天冬氨酸的手性拆分；A为L型氨基酸衍生表面活性剂，B为L‑天冬氨酸，或者A为D型氨基酸衍生表面活性剂，B为D‑天冬氨酸；L型氨基酸衍生表面活性剂为C14‑L‑The、C14‑L‑Phe或C16‑L‑Phe，D型氨基酸衍生表面活性剂为C14‑D‑Phe；C14‑L‑The的结构式如下：本发明的一种非均相成核结晶法拆分手性天冬氨酸的方法，有效降低了天冬氨酸成核势垒并加快了药物结晶速率，实现了对外消旋天冬氨酸的手性拆分，拆分ee值最高可达76.9％，可以回收利用，有效降低了生产成本。
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公开(公告)号：CN113929590A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202111298146.5
申请日：2021-11-03
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: C07C227/34 , C07C227/42 , C07C227/40 , C07C231/12 , C07C229/24 , C07C237/22
Abstract: 本发明涉及一种非均相成核结晶法拆分手性天冬氨酸的方法，将A作为成核剂添加到天冬氨酸外消旋化合物饱和溶液中，诱导B的优先结晶，实现天冬氨酸的手性拆分；A为L型氨基酸衍生表面活性剂，B为L‑天冬氨酸，或者A为D型氨基酸衍生表面活性剂，B为D‑天冬氨酸；L型氨基酸衍生表面活性剂为C14‑L‑The、C14‑L‑Phe或C16‑L‑Phe，D型氨基酸衍生表面活性剂为C14‑D‑Phe；C14‑L‑The的结构式如下：本发明的一种非均相成核结晶法拆分手性天冬氨酸的方法，有效降低了天冬氨酸成核势垒并加快了药物结晶速率，实现了对外消旋天冬氨酸的手性拆分，拆分ee值最高可达76.9％，可以回收利用，有效降低了生产成本。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113350513A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110539635.9
申请日：2021-05-18
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: A61K47/36 , A61K31/4745 , A61K9/107 , A61P35/00 , C08G81/00
Abstract: 本发明涉及一种抗癌药物喜树碱用载体及其制备方法和应用，载体为：聚乳酸‑O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物，且结构式如下：式中，n的取值范围为184～368，m的取值范围为13～28。制备方法为：(1)将活化后的油酸溶液加入O‑羧甲基壳聚糖溶液中反应，制得O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物；(2)活化O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物中O‑羧甲基壳聚糖上的羧基得到聚合物溶液；(3)将聚乳酸溶液加入聚合物溶液中反应，得到聚乳酸‑O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物。应用：将聚乳酸‑O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物溶解在溶剂中，并加入喜树碱，得到抗肿瘤药物纳米制剂。本发明的制备工艺简单，对其进行疏水改性，控制药物的释放速率，提高治疗效果。
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公开(公告)号：CN112547019A
公开(公告)日：2021-03-26
申请号：CN202011405811.1
申请日：2020-12-02
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: B01J20/22 , B01J20/28 , B01J20/30 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及一种拆分外消旋克唑替尼的方法，吸附剂的制备方法为：将EDC、NHSS和(L)‑Cit溶于MES缓冲溶液中，并向其中加入MIL‑53‑NH2纳米晶体，搅拌后离心并经去离子水洗涤和真空干燥；吸附剂应用于拆分外消旋克唑替尼，方法为：首先将吸附剂浸入到外消旋克唑替尼乙醇溶液中，搅拌并进行离心处理，收集上清液与吸附剂；接着向收集的上清液中再次加入吸附剂进行离心处理，之后分别收集上清液与吸附剂；重复上述步骤，直至上清液中的克唑替尼对映体过量值大于最低共熔点处的ee值，随后进行优先结晶即获得ee值>99％的(S)‑克唑替尼和ee值>99％的(R)‑克唑替尼。本发明的方法简单易行，吸附剂拆分外消旋克唑替尼的方法能够同时获得两种纯对映体，分离效果显著。
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公开(公告)号：CN113350513B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202110539635.9
申请日：2021-05-18
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: A61K47/36 , A61K31/4745 , A61K9/107 , A61P35/00 , C08G81/00
Abstract: 本发明涉及一种抗癌药物喜树碱用载体及其制备方法和应用，载体为：聚乳酸‑O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物，且结构式如下：式中，n的取值范围为184～368，m的取值范围为13～28。制备方法为：(1)将活化后的油酸溶液加入O‑羧甲基壳聚糖溶液中反应，制得O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物；(2)活化O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物中O‑羧甲基壳聚糖上的羧基得到聚合物溶液；(3)将聚乳酸溶液加入聚合物溶液中反应，得到聚乳酸‑O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物。应用：将聚乳酸‑O‑羧甲基壳聚糖‑油酸聚合物溶解在溶剂中，并加入喜树碱，得到抗肿瘤药物纳米制剂。本发明的制备工艺简单，对其进行疏水改性，控制药物的释放速率，提高治疗效果。
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公开(公告)号：CN113877543A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111292917.X
申请日：2021-11-03
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: B01J20/22 , B01J20/30 , B01D15/08 , C07C227/40 , C07C229/36 , C08G83/00
Abstract: 本发明涉及一种手性金属有机框架功能化复合材料及其制备方法和应用，制备方法：以EDC和NHS的混合物为偶联剂，将A接枝到Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH2上制得B，即得手性金属有机框架功能化复合材料，其中，A为L‑tar，B为Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH‑L‑tar，或者，A为D‑tar，B为Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH‑D‑tar；制得的产品为Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH‑D‑tar或Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH‑L‑tar；Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH‑D‑tar为孔道中修饰有D‑tar的Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH2；Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH‑L‑tar为孔道中修饰有L‑tar的Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH2；Fe3O4@PDA@UIO‑66‑NH2具有核壳结构，由Fe3O4核、PDA内壳和UIO‑66‑NH2外壳构成，所述孔道分布在UIO‑66‑NH2外壳上；可将手性金属有机框架功能化复合材料用于D,L‑苯丙氨酸的吸附分离。本发明是一种用作固相萃取的新型吸附剂，具有选择性识别D,L‑苯丙氨酸的效果，多级吸附5～6次之后可以达到拆分ee值90％～99％。
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公开(公告)号：CN112547019B
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202011405811.1
申请日：2020-12-02
Applicant: 上海工程技术大学
IPC: B01J20/22 , B01J20/28 , B01J20/30 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及一种拆分外消旋克唑替尼的方法，吸附剂的制备方法为：将EDC、NHSS和(L)‑Cit溶于MES缓冲溶液中，并向其中加入MIL‑53‑NH2纳米晶体，搅拌后离心并经去离子水洗涤和真空干燥；吸附剂应用于拆分外消旋克唑替尼，方法为：首先将吸附剂浸入到外消旋克唑替尼乙醇溶液中，搅拌并进行离心处理，收集上清液与吸附剂；接着向收集的上清液中再次加入吸附剂进行离心处理，之后分别收集上清液与吸附剂；重复上述步骤，直至上清液中的克唑替尼对映体过量值大于最低共熔点处的ee值，随后进行优先结晶即获得ee值>99％的(S)‑克唑替尼和ee值>99％的(R)‑克唑替尼。本发明的方法简单易行，吸附剂拆分外消旋克唑替尼的方法能够同时获得两种纯对映体，分离效果显著。
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