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公开(公告)号：CN1245383C
公开(公告)日：2006-03-15
申请号：CN03150893.6
申请日：2003-09-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D207/16 , A61P9/12
Abstract: 一种佐芬普利制备方法，包括：1)将对映异构体(R，S)-3-苯甲酰硫基-2-甲基丙酸与酰化试剂在有机溶剂中反应制得(R，S)-3-苯甲酰硫基-2-甲基丙酰氯，再在水或有机溶剂中与(4S)-苯硫基-L-脯氨酸进行缩合反应；2)将所获得的产物与有机胺成盐并进行光学异构体的分离；3)将所获佐芬普利的有机胺盐在酸性水溶液中游离，用有机溶剂提取得到目标产物。本发明的方法，分离效果好，收率高(35.5%)，得到的佐芬普利光学纯度高(ee%≥99.0%)，操作简便，可一次性制得单一光学异构的佐芬普利，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN1594291A
公开(公告)日：2005-03-16
申请号：CN03150893.6
申请日：2003-09-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏康缘药业股份有限公司
IPC: C07D207/16 , A61P9/12
Abstract: 一种佐芬普利制备方法，包括：1)将对映异构体(R，S)－3－苯甲酰硫基－2－甲基丙酸与酰化试剂在有机溶剂中反应制得(R，S)－3－苯甲酰硫基－2－甲基丙酰氯，再在水或有机溶剂中与(4S)－苯硫基－L－脯氨酸进行缩合反应；2)将所获得的产物与有机胺成盐并进行光学异构体的分离；3)将所获佐芬普利的有机胺盐在酸性水溶液中游离，用有机溶剂提取得到目标产物。本发明的方法，分离效果好，收率高(35.5％)，得到的佐芬普利光学纯度高(ee％≥99.0％)，操作简便，可一次性制得单一光学异构的佐芬普利，成本低廉，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101723929B
公开(公告)日：2013-11-27
申请号：CN200810201179.1
申请日：2008-10-14
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D317/40
Abstract: 本发明提供了一种4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯的纯化方法，该方法的主要步骤包括，将需要纯化的所述4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯的粗品置于蒸馏装置中；向所述蒸馏装置通入水蒸气，加热使4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯以气态方式与水蒸气一并自所述蒸馏装置中蒸出；然后冷凝所述蒸出的4，5-二甲基-2-氧代-1，3-二氧杂环戊烯与水蒸气，分离获得纯化产品。该方法提纯效果好，收率高，操作简便，成本低廉，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101468993B
公开(公告)日：2010-10-13
申请号：CN200710173718.0
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在醇类溶剂中，在还原剂的作用下，将如式IV所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力的抑制作用较小。式IV 式I
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101619038A
公开(公告)日：2010-01-06
申请号：CN200810040204.2
申请日：2008-07-04
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D217/04 , A61K31/472 , A61P9/06
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R 1 和R 2 独自的为H、-OCH 3 、-OCH 2 Ph或-NHSO 2 CH 3 ，或R 1 和R 2 相连为-OCH 2 O-；R 3 为-NO 2 、-NH 2 或-NHSO 2 CH 3 ；R 4 、R 5 、R 6 和R 7 独自的为H、-OCH 3 、-NO 2 、-NH 2 或-NHSO 2 CH 3 。本发明还公开了上述化合物的制备方法，含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有钾离子通道阻滞剂作用，呈现有效的延长有效不应期的活性和较好的心脏选择性，因此具有较好的抗心律失常活性。
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公开(公告)号：CN100572360C
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：CN200710165707.8
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D217/24 , C07D491/056 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如下式所示的异喹啉化合物或其盐，以及其制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用；其中，R1，R2代表OCH3、OCH2Ph或相连为-OCH2O-，R3代表NH2或NHSO2CH3。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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公开(公告)号：CN101468993A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173718.0
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/4355 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在醇类溶剂中，在还原剂的作用下，将如式IV所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力的抑制作用较小。
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公开(公告)号：CN101468992A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200710173697.2
申请日：2007-12-28
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07D491/04 , A61K31/436 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类如式I所示的异喹啉化合物或其盐；其中，R1为H、－CH3或Br。本发明还公开了上述化合物的制备方法：在卤代烷烃或苯中，在缩合剂的作用下，将如式III所示的化合物进行反应，即可。本发明还公开了含上述化合物的药物组合物，以及上述化合物在制备治疗抗心律失常的药物中的应用。本发明的异喹啉化合物或其盐具有较好的抗心律失常活性，且对心肌收缩力呈现一定的增强作用。
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公开(公告)号：CN100404509C
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN03129659.9
申请日：2003-07-02
Applicant: 上海医药工业研究院
Inventor： 谢美华
IPC: C07D217/18 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D409/06 , A61K31/47 , A61K31/4709 , A61P9/06
Abstract: 本发明公开了一类异喹啉化合物及其盐的制备方法和在制备治疗抗心律失常疾病药中的应用。本发明化合物呈现很强的抗心失常活性，尤其是具有阻滞钾通道的活性而呈现抗室性律失常作用。
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