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公开(公告)号：CN104418859B
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201310408035.4
申请日：2013-09-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D475/08 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种普拉曲沙的晶型、含其的药物组合物及其制备方法和应用。该晶型在使用辐射源为Cu-Kα的X射线粉末衍射图中，在衍射角2θ=8.29°、15.73°、16.72°、17.21°、18.46°、19.01°、21.38°、25.25°和25.56°处有特征吸收峰，2θ的误差范围为±0.2°。本发明的晶型的制备方法为：将普拉曲沙加热溶解于良溶剂中，再滴加反溶剂至出现浑浊，自然冷却，析晶，即可。本发明提供的普拉曲沙的晶型具有纯度高、稳定性好等优点。
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公开(公告)号：CN108069869B
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN201610985993.1
申请日：2016-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/40 , C07D213/68 , C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种Apalutamide的制备方法及其中间体。本发明提供的制备方法中，式Ⅳ化合物或其酸加成盐和式Ⅲ化合物经缩合反应制备得中间体式Ⅱ化合物，式Ⅱ化合物再与化合物TFP‑6反应，制备得到Apalutamide。本发明提供的制备方法可以避免使用氰化物等危险化合物，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN105367441B
公开(公告)日：2018-11-06
申请号：CN201410407389.1
申请日：2014-08-18
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C237/30 , C07C231/12 , C07D233/86
Abstract: 本发明提供了用于合成恩杂鲁胺的化合物Z‑M及其制备方法，其中，R选自烯丙基、炔丙基、苄基、环氧丙基或其他含α,β不饱和键的基团。通过该系列的新化合物Z‑M，一方面可以避免在制备关键中间体2‑(3‑氟‑4‑(甲基氨基甲酰基)苯基氨基)2‑甲基丙酸甲酯时使用碘甲烷这种毒性试剂，另一方面新中间体Z‑M和异硫氰酸酯化合物7经Edman降解反应合成恩杂鲁胺的条件优于原文献报道甲酯中间体的反应条件。
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公开(公告)号：CN108069869A
公开(公告)日：2018-05-25
申请号：CN201610985993.1
申请日：2016-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C237/40 , C07D213/68 , C07D401/04
CPC classification number: C07C231/12 , C07D213/68 , C07D401/04 , C07C237/40
Abstract: 本发明提供了一种Apalutamide的制备方法及其中间体。本发明提供的制备方法中，式Ⅳ化合物或其酸加成盐和式Ⅲ化合物经缩合反应制备得中间体式Ⅱ化合物，式Ⅱ化合物再与化合物TFP-6反应，制备得到Apalutamide。本发明提供的制备方法可以避免使用氰化物等危险化合物，非常适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104557858B
公开(公告)日：2018-06-01
申请号：CN201310526299.X
申请日：2013-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种泊利度胺的制备方法，其包括下列步骤：N,N‑二甲基乙酰胺，或N,N‑二甲基乙酰胺与其他类溶剂的混合溶剂中，将如式Ⅱ所示的化合物在钯碳的催化下，与氢气进行如下所示的还原反应；其中，所述的其他类溶剂为醇类溶剂、酮类溶剂或水。本发明的制备方法中，收率高，溶剂用量少，纯度高，同时适应工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107188884A
公开(公告)日：2017-09-22
申请号：CN201710552437.X
申请日：2013-10-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院 , 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种泊利度胺的纯化方法，其包括下列步骤：将高效液相纯度为80～99％的泊利度胺粗品与混合溶剂混合后，析晶；其中，所述的混合溶剂为有机溶剂与水的混合溶剂；所述的有机溶剂为酰胺类溶剂或酮类溶剂；当有机溶剂为酰胺类溶剂时，酰胺类溶剂与水的体积比为4:1～8:1；当有机溶剂为酮类溶剂时，酮类溶剂与水的体积比为3:1～1:3。本发明的纯化方法操作简便、收率高、纯度高，适合药品生产质量管理规范规定的工业化生产的要求。
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公开(公告)号：CN104628727B
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201310548455.2
申请日：2013-11-07
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D475/08 , A61K31/519 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种普拉曲沙的晶型及其制备方法。具体地说，本发明涉及普拉曲沙E晶型、制备普拉曲沙E晶型的方法、包含普拉曲沙E晶型的结晶组合物和药物组合物。本发明制备得的普拉曲沙E晶型具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点；同时，本发明提供的普拉曲沙E晶型的制备方法简单，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104628727A
公开(公告)日：2015-05-20
申请号：CN201310548455.2
申请日：2013-11-07
Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司
IPC: C07D475/08 , A61K31/519 , A61P35/00
CPC classification number: C07D475/08
Abstract: 本发明提供了一种普拉曲沙的晶型及其制备方法。具体地说，本发明涉及普拉曲沙E晶型、制备普拉曲沙E晶型的方法、包含普拉曲沙E晶型的结晶组合物和药物组合物。本发明制备得的普拉曲沙E晶型具有纯度高、结晶度高、稳定性好等优点；同时，本发明提供的普拉曲沙E晶型的制备方法简单，溶剂价廉易得，结晶条件温和，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN101486635A
公开(公告)日：2009-07-22
申请号：CN200910046783.6
申请日：2009-02-27
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C49/567 , C07C45/63
Abstract: 本发明涉及α－环丙基羰基－2－氟苄基卤素的制备方法技术领域。本发明所述的α－环丙基羰基－2－氟苄基卤素的制备方法是将环丙基－2－氟苄基酮与卤化试剂反应生成目标产物。本发明采用全新的合成路线来制备环丙基羰基－2－氟苄基卤素，反应条件温和，不涉及高毒、易爆的原料、收率突出，是一种经济有效的方法，适合大规模工业化生产。
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