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公开(公告)号：CN103373989B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201210131004.4
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/12 , C07D231/56
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的盐酸帕唑帕尼的中间体(2，3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺)的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物III和2，4-二氯嘧啶进行亲核取代反应，即可，其中，反应温度为0～160℃。本发明的制备方法原料价廉易得，操作方便，产物收率高，适于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN103373963A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210131002.5
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/56 , C07D403/12
Abstract: 本发明公开了一种盐酸帕唑帕尼的中间体化合物及其制备方法。本发明的中间体III和IIIa参与的制备方法可用于制备盐酸帕唑帕尼的关键中间体2，3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺，并且该方法原料价廉易得，操作方便，产物收率高，适于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN102898356A
公开(公告)日：2013-01-30
申请号：CN201110216836.1
申请日：2011-07-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/58
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的制备方法，其包括下列步骤：在氨气的有机溶液中，将如式II所示的化合物在氢气以及氢化催化剂的作用下，进行如下反应，即可；本发明还公开了如式I所示的1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的盐的制备方法。该方法原料价廉易得、操作方便，适合于工业上大规模生产，为普卡必利的合成提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN101429124A
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200710048041.8
申请日：2007-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C69/734 , C07C67/317
Abstract: 本发明公开了一种合成(7－甲氧基－1－萘基)乙酸乙酯(式II)的方法，其包括如下步骤：惰性有机溶剂中，以取代苯醌为芳构化脱氢试剂，以(7－甲氧基－3，4－二氢－1－萘基)乙酸乙酯(式IV)为芳构化底物，进行芳构化反应即可。本发明的方法条件温和，芳构化反应完全，收率高，纯度高。
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公开(公告)号：CN103373963B
公开(公告)日：2015-07-08
申请号：CN201210131002.5
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D231/56 , C07D403/12
Abstract: 本发明公开了一种盐酸帕唑帕尼的中间体化合物及其制备方法。本发明的中间体III和IIIa参与的制备方法可用于制备盐酸帕唑帕尼的关键中间体2，3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺，并且该方法原料价廉易得，操作方便，产物收率高，适于工业化大规模生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103373989A
公开(公告)日：2013-10-30
申请号：CN201210131004.4
申请日：2012-04-28
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D403/12 , C07D231/56
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的盐酸帕唑帕尼的中间体(2，3-二甲基-N-(2-氯嘧啶-4-基)-N-甲基-2H-吲唑-6-胺)的制备方法，其包含下列步骤：有机溶剂中，在碱的作用下，将化合物III和2，4-二氯嘧啶进行亲核取代反应，即可，其中，反应温度为0～160℃。本发明的制备方法原料价廉易得，操作方便，产物收率高，适于工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN101429124B
公开(公告)日：2011-10-26
申请号：CN200710048041.8
申请日：2007-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C69/734 , C07C67/317
Abstract: 本发明公开了一种合成(7-甲氧基-1-萘基)乙酸乙酯(式II)的方法，其包括如下步骤：惰性有机溶剂中，以取代苯醌为芳构化脱氢试剂，以(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯(式IV)为芳构化底物，进行芳构化反应即可。本发明的方法条件温和，芳构化反应完全，收率高，纯度高。
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公开(公告)号：CN102898356B
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201110216836.1
申请日：2011-07-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D211/58
Abstract: 本发明公开了一种如式I所示的1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的制备方法，其包括下列步骤：在氨气的有机溶液中，将如式II所示的化合物在氢气以及氢化催化剂的作用下，进行如下反应，即可；本发明还公开了如式I所示的1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺的盐的制备方法。该方法原料价廉易得、操作方便，适合于工业上大规模生产，为普卡必利的合成提供了一条新的途径。
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公开(公告)号：CN101429125B
公开(公告)日：2012-03-07
申请号：CN200710048042.2
申请日：2007-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C69/734 , C07C67/333
Abstract: 本发明公开了一种合成如式II所示的化合物(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯的合成方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂中，有机碱的存在下，将7-甲氧基四氢萘-1-酮与二乙氧基磷酰乙酸乙酯进行反应即可。本发明的方法条件温和，反应完全，避免了有毒溶剂的使用，且选择性高，反应后经柱层析(7-甲氧基-3，4-二氢-1-萘基)乙酸乙酯(式II)和(7-甲氧基-3，4-二氢-1(2H)一萘撑基)乙酸乙酯(式III)的摩尔比例可达到8∶1～11∶1，收率较高，纯度可达97％以上。
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公开(公告)号：CN101429125A
公开(公告)日：2009-05-13
申请号：CN200710048042.2
申请日：2007-11-09
Applicant: 上海医药工业研究院
IPC: C07C69/734 , C07C67/333
Abstract: 本发明公开了一种合成如式II所示的化合物(7－甲氧基－3，4－二氢－1－萘基)乙酸乙酯的合成方法，其包括如下步骤：在非质子性溶剂中，有机碱的存在下，将7－甲氧基四氢萘－1－酮与二乙氧基磷酰乙酸乙酯进行反应即可。本发明的方法条件温和，反应完全，避免了有毒溶剂的使用，且选择性高，反应后经柱层析(7－甲氧基－3，4－二氢－1－萘基)乙酸乙酯(式II)和(7－甲氧基－3，4－二氢－1(2H)－萘撑基)乙酸乙酯(式III)的摩尔比例可达到8∶1～11∶1，收率较高，纯度可达97％以上。
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