公开(公告)号：CN1049498A

公开(公告)日：1991-02-27

申请号：CN89106578.4

申请日：1989-08-16

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 张秀平 ,  蒙小英 ,  刘进前 ,  李炳生 ,  严惠芳

IPC: C07D239/95

Abstract: 本发明属具有抗肿瘤、抗疟和抗菌等作用的2，4-二氨基-5-取代-6-(N-取代苄氨基)喹唑啉衍生物合成方法。本发明介绍了以5-取代2，4，6-三氨基喹唑啉和取代芳香醛为原料经缩合和还原合成2，4-二氨基-5-取代-6-苄氨基喹唑啉衍生物，然后分别进行甲酰化、亚硝化和甲基化合成2，4-二氨基-5-取代-6-(N—取代苄氨基)喹唑啉衍生物的方法，重要中间体5-氟-2，4，6-三氨基喹唑啉由2-氟-6-氨基苄腈与氰胺环合，再经硝化和还原而制得。

公开(公告)号：CN86100512A

公开(公告)日：1987-09-02

申请号：CN86100512

申请日：1986-02-21

Applicant: 国家医药管理局上海医药工业研究院

Inventor： 张秀平 ,  李广云 ,  周伟澄 ,  李炳生 ,  严惠芳

IPC: C07D239/95 ,  A61K31/495

Abstract: 本发明属有抗肿瘤作用的2，4-二氨基-6-(N-甲基或甲酰基-取代苄氨基)喹唑啉类衍生物合成方法。改变2，4-二氨基-6-取代芳基氨甲基喹唑啉的结构，将6位的氨基和甲基移位，并在6位的氨基上引入甲基或甲酰基，合成一系列2，4-二氨基-6-(N-甲基或甲酰基-取代苄氨基)喹唑啉衍生物和1，4-双-[2，4-二氨基喹唑啉-6-(N-甲基或甲酰基-氨基烷基)]芳烃或哌嗪衍生物。

公开(公告)号：CN85106087A

公开(公告)日：1987-02-04

申请号：CN85106087

申请日：1985-08-02

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 张椿年 ,  李杰兵 ,  王哲清 ,  戴启明 ,  郑升 ,  李炳生

IPC: C07C101/80 ,  A61K31/24

Abstract: 本发明属于蒽环酯类抗肿瘤药的合成工艺，蒽环类抗生素是抗肿瘤药物中的一个重要类型，但由于心脏毒等副作用，限制了它的利用，为降低这类药物的心脏毒性，简化合成方法，本发明通过改变它们的结构，以脂环氨基酸替代柔红糖胺，以酯键代替糖甙键，成功地制备一系列柔红酮和阿霉酮的脂环氨基酸酯衍生物，获得的N-取代环己烷甲酰蒽环酯类化合物Ia，Ib，Ic，经体外抗肿瘤试验和DNA嵌合试验表明有相当活性。