公开(公告)号：CN101926809A

公开(公告)日：2010-12-29

申请号：CN200910053445.5

申请日：2009-06-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  苏州天人合生物技术有限公司

Inventor： 冒华 ,  战丹 ,  祝林

IPC: A61K31/7024 ,  A61K9/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种包含如式I所示的化合物的药物制剂及其制备方法。本发明的化合物I具有显著的抗肿瘤活性，本发明首次公开了含其的药物制剂，并且优选的药物制剂肠溶包衣微丸制剂可明显改善化合物I在酸性以及敏感条件下的稳定性，以及化合物I的水溶性和生物利用度。

公开(公告)号：CN101926809B

公开(公告)日：2011-10-05

申请号：CN200910053445.5

申请日：2009-06-19

Applicant: 上海医药工业研究院 ,  苏州天人合生物技术有限公司

Inventor： 冒华 ,  战丹 ,  祝林

IPC: A61K31/7024 ,  A61K9/16 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种包含如式I所示的化合物的药物制剂及其制备方法。本发明的化合物I具有显著的抗肿瘤活性，本发明首次公开了含其的药物制剂，并且优选的药物制剂肠溶包衣微丸制剂可明显改善化合物I在酸性以及敏感条件下的稳定性，以及化合物I的水溶性和生物利用度。

公开(公告)号：CN101884615A

公开(公告)日：2010-11-17

申请号：CN200910051292.0

申请日：2009-05-15

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 奉建芳 ,  邵红霞 ,  祝林 ,  李瑞新 ,  战丹

IPC: A61K9/127 ,  A61K31/439 ,  A61K47/28 ,  A61P29/00 ,  A61P23/02

Abstract: 本发明公开了一种草乌甲素脂质体，其包括以下质量份的各组分：草乌甲素0.01～1份，磷脂1份，胆固醇0.05～1份，维生素E 0.001～0.03份。本发明采用独特的两步法制备草乌甲素脂质体，制备步骤少，操作简便，可控性和重现性好。本发明制备草乌甲素脂质体药物包封率可达85％以上。所采用的磷脂选择面广，可使用天然磷脂或大豆磷脂，也可使用合成的中性磷脂或负电性磷脂。本发明的草乌甲素脂质体粒径低于200nm，且初步的毒性试验表明，其能降低草乌甲素的毒性和刺激性，提高患者的顺应性，因此特别适合作为肌肉注射剂。

公开(公告)号：CN101766562A

公开(公告)日：2010-07-07

申请号：CN200810205103.6

申请日：2008-12-30

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 祝林 ,  李瑞新 ,  战丹

IPC: A61K9/00 ,  A61K47/34

Abstract: 本发明公开了一种载药聚合物胶束，其为载有疏水性药物的甲基聚乙二醇聚乳酸嵌段共聚物胶束，其粒径大小为50～100nm，粒子的分散系数0.05≤PI≤0.09。本发明还公开了本发明的载药聚合物胶束的制备方法。本发明的载药聚合物胶束的胶束粒子粒径较小，粒径分布范围集中，且稳定性好，体外释放实验和体外巨噬细胞吞噬实验均达到良好的效果。本发明的载药聚合物胶束的制备方法，操作简便，包封率高，较佳的能达到90％以上，制得的载药聚合物胶束粒子性能良好。