公开(公告)号：CN118996851A

公开(公告)日：2024-11-22

申请号：CN202411064992.4

申请日：2024-08-05

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院 ,  上海市伤骨科研究所

Inventor： 崔文国 ,  汤云开 ,  杜亚伟

IPC: D06M15/13 ,  A61K9/00 ,  A61K31/7034 ,  A61K47/64 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61P19/06 ,  A61P3/10 ,  D06M13/11 ,  D01F8/02 ,  D01F8/14 ,  D06M101/32 ,  D06M101/14

Abstract: 本发明提供了一种口服的肠内沉降载药电纺短纤维及其制备方法与应用，属于纳米药物给药技术领域。本发明以聚乳酸和明胶为原料，通过苯硼酸酯键与根皮苷偶联，采用电纺丝‑均质工艺制备短纤维芯。在pH变化引发肠道解体时，生成海藻酸钙壳。该短纤维会沉淀在粘膜上，而苯硼酸酯键的葡萄糖敏感裂解使根皮苷可以在口服后就地释放。肠道转运蛋白可能发生有效的双靶点抑制。体外和体内研究表明，短纤维具有肠道沉降和葡萄糖触发特性，能够精确调节转运蛋白。在高尿酸血症和糖尿病小鼠模型中，短纤维处理的血尿酸和血糖分别降低49.6％和17.8％。本发明为痛风和糖尿病患者提供了一种新的治疗策略。

公开(公告)号：CN117338726A

公开(公告)日：2024-01-05

申请号：CN202311449043.3

申请日：2023-11-02

Applicant: 上海市伤骨科研究所

Inventor： 崔文国 ,  汤云开 ,  杜亚伟

IPC: A61K9/16 ,  A61K47/02 ,  A61K47/36 ,  A61K38/44 ,  A61K31/137 ,  A61K31/787 ,  A61P19/06

Abstract: 本发明提供了一种靶向肠道抑制痛风的口服水凝胶微球及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明的口服水凝胶微球的制备方法包括以下步骤：(1)将尿酸酶和多巴胺溶解在海藻酸钠溶液中，控制尿酸酶的浓度为10～20U/mg，多巴胺的浓度为0.01～0.1g/ml，经超声分散；(2)将步骤(1)所得溶液置于微流控装置中，采用气体微流控技术，在氮气流作用下将溶液剪切成均匀的液滴；(3)将步骤(2)所得液滴滴入氯化钙溶液中，经交联形成所述靶向肠道抑制痛风的口服水凝胶微球。本发明成功构建了负载尿酸酶的肠道“爆破”口服水凝胶微球，很好实现了肠黏膜尿酸酶的固定，从而首次通过肠道排泄游离的尿酸抑制痛风。微球的尿酸酶的活性高，对痛风的治疗效果好。