公开(公告)号：CN116492348B

公开(公告)日：2025-03-25

申请号：CN202310517493.5

申请日：2023-05-09

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院

Inventor： 林绍坚 ,  吴哲褒 ,  汤浩 ,  王亮博 ,  韩长熹 ,  薛礼

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/48 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/6886 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明提供了靶向HTR2B基因的化合物在制备治疗无功能垂体腺瘤、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的药物中的用途。本发明还提供了HTR2B基因的抑制剂在制备治疗无功能垂体腺瘤(NFPA)、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的药物中的用途。所述的HTR2B基因的抑制剂为PRX‑08066。本发明发现HTR2B基因在NFPA中高表达，因此可以作为肿瘤治疗的靶点。同时我们发现采用HTR2B特异性的抑制剂PRX‑08066，可以单独或者联合卡麦角林抑制无功能垂体腺瘤的体内外生长；PRX‑08066可以体外抑制NFPA、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的原代肿瘤细胞的生长，有望成为其治疗新药。

公开(公告)号：CN119920303A

公开(公告)日：2025-05-02

申请号：CN202411860132.1

申请日：2024-12-17

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院

Inventor： 王大鹏 ,  康凯 ,  吴哲褒 ,  薛礼 ,  刘衍廷

IPC: G16B15/30 ,  G16B15/20 ,  G16C20/30 ,  G16C20/50 ,  G16C20/64

Abstract: 本发明涉及一种靶向神经元线粒体中药活性成分筛选方法及应用，包括如下步骤：(1)明确MICU1蛋白结构，对蛋白结构进行信息处理后再进行能量优化，得到蛋白结合构象；(2)采集中药单体化合物数据库的2D结构，通过软件输出3D结构，得到分析结合构象；(3)将中药单体化合物的3D结构导入软件中与上述蛋白结合构象进行分子对接，即受体和配体分子之间通过几何匹配和能量匹配而互相对接，筛选出具有靶向神经元线粒体的中药活性成分。本发明具有高效、精准、简单、低成本的特点；同时结合实验，进一步优化和验证筛选结果、药物作用，具有精准靶向神经元线粒体、改善损伤的意义。

公开(公告)号：CN118340896A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410513653.3

申请日：2024-04-26

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院

Inventor： 刘衍挺 ,  吴哲褒 ,  刘芳 ,  薛礼

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及TRIM21抑制剂在制备治疗垂体腺瘤药物中的应用。本发明发现敲减TRIM21降低ERK1/2的激活，抑制垂体腺瘤MMQ和GH3细胞增殖并增强细胞对药物卡麦角林的治疗敏感性；同时，降低垂体腺瘤中生长激素和催乳素的产生。通过筛选发现两个药物，非美诺司他和奎西诺司他可作为TRIM21抑制剂，下调TRIM21和p‑ERK的蛋白水平，进而抑制细胞增殖并增强药物敏感性，降低激素生成，为垂体腺瘤的治疗提供了新的靶点及策略。

公开(公告)号：CN116492348A

公开(公告)日：2023-07-28

申请号：CN202310517493.5

申请日：2023-05-09

Applicant: 上海交通大学医学院附属瑞金医院

Inventor： 林绍坚 ,  吴哲褒 ,  汤浩 ,  王亮博 ,  韩长熹 ,  薛礼

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/48 ,  A61P35/00 ,  C12Q1/6886 ,  G01N33/574

Abstract: 本发明提供了靶向HTR2B基因的化合物在制备治疗无功能垂体腺瘤、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的药物中的用途。本发明还提供了HTR2B基因的抑制剂在制备治疗无功能垂体腺瘤(NFPA)、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的药物中的用途。所述的HTR2B基因的抑制剂为PRX‑08066。本发明发现HTR2B基因在NFPA中高表达，因此可以作为肿瘤治疗的靶点。同时我们发现采用HTR2B特异性的抑制剂PRX‑08066，可以单独或者联合卡麦角林抑制无功能垂体腺瘤的体内外生长；PRX‑08066可以体外抑制NFPA、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的原代肿瘤细胞的生长，有望成为其治疗新药。