靶向HTR2B基因的化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途

    公开(公告)号:CN116492348B

    公开(公告)日:2025-03-25

    申请号:CN202310517493.5

    申请日:2023-05-09

    Abstract: 本发明提供了靶向HTR2B基因的化合物在制备治疗无功能垂体腺瘤、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的药物中的用途。本发明还提供了HTR2B基因的抑制剂在制备治疗无功能垂体腺瘤(NFPA)、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的药物中的用途。所述的HTR2B基因的抑制剂为PRX‑08066。本发明发现HTR2B基因在NFPA中高表达,因此可以作为肿瘤治疗的靶点。同时我们发现采用HTR2B特异性的抑制剂PRX‑08066,可以单独或者联合卡麦角林抑制无功能垂体腺瘤的体内外生长;PRX‑08066可以体外抑制NFPA、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的原代肿瘤细胞的生长,有望成为其治疗新药。

    TRIM65-TPIT复合体在制备治疗库欣病药物中的用途

    公开(公告)号:CN116036252A

    公开(公告)日:2023-05-02

    申请号:CN202210117316.3

    申请日:2022-02-08

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,涉及TRIM65‑TPIT复合体在制备治疗库欣病药物中的新用途,本发明进行了TRIM65‑TPIT复合体体内和体外抑制库欣病异常分泌ACTH激素的作用和其深入机制研究,经体外细胞试验证实TPIT存在泛素化降解;通过一系列体外实验筛选并验证TRIM65是TPIT的泛素化E3连接酶;进一步经体内外实验证明TRIM65通过泛素化降解TPIT从而影响TPIT的下游POMC的转录以及ACTH的产生。本发明的TRIM65‑TPIT复合体可用于制备治疗库欣病药物,临床用于治疗库欣病,其中TRIM65‑TPIT靶点用于制备治疗垂体瘤的药物。本发明能为临床治疗库欣病尤其是隐匿性库欣病提供新的干预策略参考。

    多巴胺1类受体激动剂在制备肿瘤治疗药物中的用途

    公开(公告)号:CN106924735A

    公开(公告)日:2017-07-07

    申请号:CN201511003255.4

    申请日:2015-12-29

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,涉及多巴胺1类受体激动剂新的药用用途。具体涉及多巴胺1类受体激动剂在制备肿瘤治疗药物中的新用途,所述的多巴胺1类受体激动剂包括DRD1和DRD5激动剂,选自SKF83959或SKF38393化合物;本发明通过细胞培养、药物干预试验,在体外和体内水平证实,多巴胺受体激动剂SKF83959抑制mTOR通路诱导自噬,增加ROS促使细胞死亡,从而抑制良恶性肿瘤的生长。本发明的多巴胺1类受体激动剂SKF83959和SKF38393可以制备肿瘤治疗的药物,所述肿瘤包括垂体腺瘤等良性肿瘤和恶性胶质瘤、大肠癌、肝癌、胃癌等恶性肿瘤。

    靶向HTR2B基因的化合物在制备治疗肿瘤的药物中的用途

    公开(公告)号:CN116492348A

    公开(公告)日:2023-07-28

    申请号:CN202310517493.5

    申请日:2023-05-09

    Abstract: 本发明提供了靶向HTR2B基因的化合物在制备治疗无功能垂体腺瘤、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的药物中的用途。本发明还提供了HTR2B基因的抑制剂在制备治疗无功能垂体腺瘤(NFPA)、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的药物中的用途。所述的HTR2B基因的抑制剂为PRX‑08066。本发明发现HTR2B基因在NFPA中高表达,因此可以作为肿瘤治疗的靶点。同时我们发现采用HTR2B特异性的抑制剂PRX‑08066,可以单独或者联合卡麦角林抑制无功能垂体腺瘤的体内外生长;PRX‑08066可以体外抑制NFPA、胃癌、葡萄膜黑色素瘤、或者肾透明细胞癌的原代肿瘤细胞的生长,有望成为其治疗新药。

    长链非编码RNA-H19在制备治疗垂体瘤药物中的用途

    公开(公告)号:CN109528749B

    公开(公告)日:2023-04-28

    申请号:CN201710877845.2

    申请日:2017-09-22

    Abstract: 本发明属于生物医药技术领域,涉及长链非编码RNA‑H19在制备治疗垂体瘤药物中的新用途,尤其涉及长链非编码RNA‑H19体内和体外抑制垂体瘤发生发展的作用和其深入机制研究,从而达到治疗垂体瘤的目的。本发明体外通过细胞培养、病毒介导的基因调控实验和大鼠原位垂体瘤H19注射模型实验,结果表明H19通过抑制mTOR信号通路下游4E‑BP1磷酸化导致肿瘤细胞生长阻滞,达到抑制肿瘤细胞生长目的。本发明的长链非编码H19可用于制备治疗垂体瘤药物,临床用于治疗垂体瘤,尤其是能显著抑制肿瘤生长达到治疗的效果。本发明还为临床治疗垂体瘤尤其是难治性垂体瘤提供新的策略参考。

    一种靶向神经元线粒体中药活性成分筛选方法及应用

    公开(公告)号:CN119920303A

    公开(公告)日:2025-05-02

    申请号:CN202411860132.1

    申请日:2024-12-17

    Abstract: 本发明涉及一种靶向神经元线粒体中药活性成分筛选方法及应用,包括如下步骤:(1)明确MICU1蛋白结构,对蛋白结构进行信息处理后再进行能量优化,得到蛋白结合构象;(2)采集中药单体化合物数据库的2D结构,通过软件输出3D结构,得到分析结合构象;(3)将中药单体化合物的3D结构导入软件中与上述蛋白结合构象进行分子对接,即受体和配体分子之间通过几何匹配和能量匹配而互相对接,筛选出具有靶向神经元线粒体的中药活性成分。本发明具有高效、精准、简单、低成本的特点;同时结合实验,进一步优化和验证筛选结果、药物作用,具有精准靶向神经元线粒体、改善损伤的意义。

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