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公开(公告)号：CN110339343A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910725594.5
申请日：2019-08-07
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K38/17 , A61K31/4025 , A61P9/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种核受体Rev-erbα在制备抗脓毒症心肌病的药物中的应用，所述的核受体Rev-erbα的氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。本发明还提供了Rev-erbα激动剂SR9009在制备抗脓毒症心肌病的药物中的应用。通过实验证明，核受体Rev-erbα在脓毒症小鼠的心肌组织中表达下调，Rev-erbα缺失会加重LPS诱导的心肌损伤和心功能不全，Rev-erbα激动剂SR9009可以改善LPS诱导的心肌损伤和心功能障碍和生存率。Rev-erbα可以提高脓毒症小鼠生存率，核受体Rev-erbα通过抑制炎症发挥心肌保护作用，有效地改善脓毒症导致的心肌损伤、心功能障碍和死亡率。
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公开(公告)号：CN110339344B
公开(公告)日：2022-12-30
申请号：CN201910726078.4
申请日：2019-08-07
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K38/17 , A61K45/00 , A61K31/4725 , A61P7/02
Abstract: 本发明提供了核受体Rev‑erbα在制备抗血小板药物中的应用，所述的核受体Rev‑erbα的氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。本发明还提供了Rev‑erbα抑制剂在制备抑制血小板活性的药物中的应用。本发明证实人和小鼠血小板中存在核受体Rev‑erbα。在体Rev‑erbα功能缺失会延长出血时间，抑制氯化铁诱导的颈动脉血栓形成。研究发现，不论是基因学缺失还是药理学失活Rev‑erbα都能抑制ADP通路介导的血小板聚集。Rev‑erbα抑制剂SR8278显著减少ADP诱导血小板活化时α颗粒的释放。核受体Rev‑erbα的作用是通过抑制ADP通路介导的血小板活化及活化后的颗粒释放来发挥的。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108939048A
公开(公告)日：2018-12-07
申请号：CN201810909723.1
申请日：2018-08-10
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
CPC classification number: A61K38/1783 , A61P9/04
Abstract: 本发明提供了一种核受体RORα在制备抗心力衰竭药物中的应用，所述的核受体RORα为核受体RORα1亚型，所述的核受体RORα1的基因序列如SEQ ID NO.1所示，所述的核受体RORα1的氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。通过实验发现，本发明提供的核受体RORα在肥厚和衰竭心肌组织中表达下调，RORα缺失会加重心肌肥厚和心力衰竭。心肌特异性RORα过表达可以减轻TAC诱导的心肌间质纤维化，改善心肌肥厚和和心力衰竭。本发明的核受体RORα具有抗心肌肥厚和心力衰竭的作用。
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公开(公告)号：CN110339343B
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN201910725594.5
申请日：2019-08-07
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K38/17 , A61K31/4025 , A61P9/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明提供了一种核受体Rev‑erbα在制备抗脓毒症心肌病的药物中的应用，所述的核受体Rev‑erbα的氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。本发明还提供了Rev‑erbα激动剂SR9009在制备抗脓毒症心肌病的药物中的应用。通过实验证明，核受体Rev‑erbα在脓毒症小鼠的心肌组织中表达下调，Rev‑erbα缺失会加重LPS诱导的心肌损伤和心功能不全，Rev‑erbα激动剂SR9009可以改善LPS诱导的心肌损伤和心功能障碍和生存率。Rev‑erbα可以提高脓毒症小鼠生存率，核受体Rev‑erbα通过抑制炎症发挥心肌保护作用，有效地改善脓毒症导致的心肌损伤、心功能障碍和死亡率。
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公开(公告)号：CN110339344A
公开(公告)日：2019-10-18
申请号：CN201910726078.4
申请日：2019-08-07
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K38/17 , A61K45/00 , A61K31/4725 , A61P7/02
Abstract: 本发明提供了核受体Rev-erbα在制备抗血小板药物中的应用，所述的核受体Rev-erbα的氨基酸序列如SEQ ID NO.2所示。本发明还提供了Rev-erbα抑制剂在制备抑制血小板活性的药物中的应用。本发明证实人和小鼠血小板中存在核受体Rev-erbα。在体Rev-erbα功能缺失会延长出血时间，抑制氯化铁诱导的颈动脉血栓形成。研究发现，不论是基因学缺失还是药理学失活Rev-erbα都能抑制ADP通路介导的血小板聚集。Rev-erbα抑制剂SR8278显著减少ADP诱导血小板活化时α颗粒的释放。核受体Rev-erbα的作用是通过抑制ADP通路介导的血小板活化及活化后的颗粒释放来发挥的。
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公开(公告)号：CN108785308B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201811018358.1
申请日：2018-09-03
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K31/4725 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种核受体Rev‑erbα的拮抗剂在制备抗腹主动脉瘤的药物中的应用。所述的拮抗剂为SR8278（乙基2‑(5‑甲硫基噻吩‑2‑羰基)‑3,4‑二氢‑1H‑异喹啉‑3‑羧酸乙酯）。本发明发现了一个抑制腹主动脉瘤的作用靶点——核受体Rev‑erbα。Rev‑erbα在腹主动脉瘤患者和血管紧张素II诱导的腹主动脉瘤小鼠的主动脉组织中表达上升，通过抑制核受体Rev‑erbα的生物学活性，能够显著降低Ang II诱导的腹主动脉瘤发生率、严重程度，进而提高小鼠生存率。调控核受体Rev‑erbα可抑制腹主动脉瘤，其机制是减少Ang II诱导的主动脉平滑肌细胞凋亡，从而维持主动脉中膜结构完整性。
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公开(公告)号：CN108785308A
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201811018358.1
申请日：2018-09-03
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K31/4725 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种核受体Rev‑erbα的拮抗剂在制备抗腹主动脉瘤的药物中的应用。所述的拮抗剂为SR8278（乙基2‑(5‑甲硫基噻吩‑2‑羰基)‑3,4‑二氢‑1H‑异喹啉‑3‑羧酸乙酯）。本发明发现了一个抑制腹主动脉瘤的作用靶点——核受体Rev‑erbα。Rev‑erbα在腹主动脉瘤患者和血管紧张素II诱导的腹主动脉瘤小鼠的主动脉组织中表达上升，通过抑制核受体Rev‑erbα的生物学活性，能够显著降低Ang II诱导的腹主动脉瘤发生率、严重程度，进而提高小鼠生存率。调控核受体Rev‑erbα可抑制腹主动脉瘤，其机制是减少Ang II诱导的主动脉平滑肌细胞凋亡，从而维持主动脉中膜结构完整性。
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