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公开(公告)号：CN111233821B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202010062517.9
申请日：2020-01-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: C07D323/00 , A61K31/365 , A61P35/00 , C12P17/08
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体是由链霉菌S.conglobatus ATCC 31005发酵产生的含3‑羟基苯甲酸基团的新结构新抗霉素衍生物及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用。新抗霉素分子结构普遍含有3‑N‑甲酰氨基水杨酸基团，而本发明的UAT‑B～E的分子结构对应位置是3‑羟基苯甲酸基团。抗肿瘤细胞测试发现UAT‑B～E对人肺癌细胞、大肠癌细胞和黑色素瘤细胞抑制活性与对照药Cisplatin相当，并且对非癌细胞株毒性微弱，因此UAT‑B～E有望被开发为肿瘤抑制剂。
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公开(公告)号：CN111233821A
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN202010062517.9
申请日：2020-01-20
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: C07D323/00 , A61K31/365 , A61P35/00 , C12P17/08
Abstract: 本发明涉及药物化学技术领域，具体是由链霉菌S.conglobatus ATCC 31005发酵产生的含3-羟基苯甲酸基团的新结构新抗霉素衍生物及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用。新抗霉素分子结构普遍含有3-N-甲酰氨基水杨酸基团，而本发明的UAT-B～E的分子结构对应位置是3-羟基苯甲酸基团。抗肿瘤细胞测试发现UAT-B～E对人肺癌细胞、大肠癌细胞和黑色素瘤细胞抑制活性与对照药Cisplatin相当，并且对非癌细胞株毒性微弱，因此UAT-B～E有望被开发为肿瘤抑制剂。
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公开(公告)号：CN108611312A
公开(公告)日：2018-10-02
申请号：CN201810456762.0
申请日：2018-05-14
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: C12N1/21 , C12N15/76 , C12N15/90 , C12N15/53 , C12P17/08 , C07D323/00 , A61K31/365 , A61P35/00 , C12R1/465
Abstract: 本发明涉及医学生物工程技术领域，具体是一种新抗霉素生物合成途径酮基还原酶基因缺失菌株、构建该菌株的方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过基因敲除新抗霉素生物合成基因簇中的natE基因，获得该菌株。该菌株可定向积累两个新的组分NAT-H和NAT-I，而不再产生新抗霉素NAT-A和NAT-F组分，而且新组分的产量与原有组分产量相当，并且对八种肿瘤细胞均具有显著的抑制活性，并且对大部分细胞系的抑制活性优于对照药物Cisplatin。
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公开(公告)号：CN108586571A
公开(公告)日：2018-09-28
申请号：CN201810455918.3
申请日：2018-05-14
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
Abstract: 本发明涉及医学生物工程技术领域，具体是一种新抗霉素生物合成途径酮基还原酶基因缺失菌株发酵产生的新结构的新霉素衍生物及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过基因敲除新抗霉素生物合成基因簇中的natE基因，获得该菌株。该菌株可定向积累两个新的组分NAT-H和NAT-I，而不再产生新抗霉素NAT-A和NAT-F组分，而且新组分的产量与原有组分产量相当，并且对八种肿瘤细胞均具有显著的抑制活性，并且对大部分细胞系的抑制活性优于对照药物Cisplatin。
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公开(公告)号：CN116555082A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310311453.5
申请日：2023-03-28
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: C12N1/20 , C07D209/94 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61K31/403 , C12P17/10 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了一种吲哚生物碱衍生物，结构通式如下所示：其中，R选自氢、‑COR1；R1选自C1～C10烷基。本发明公开的化合物是由海绵共附生链霉菌S.sp.LHW2432发酵产生，CCR5激动剂/拮抗剂钙流方法活性测试表明，本发明提供的吲哚生物碱衍生物具有抑制激动剂引起的MOLT‑4/CCR5细胞内钙流变化的活性，有望作为CCR5拮抗剂先导化合物，从而应用于预防和/或治疗肿瘤、炎症和感染的疾病中。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114835628A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202110141705.5
申请日：2021-02-02
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: C07D209/88 , A61P31/04 , A61P31/10 , C12P17/10 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了一种氯代咔唑类化合物，结构如下所示：所述氯代咔唑类化合物是从链霉菌S.diacarni LHW51701发酵获得。本发明的化合物CCB‑A～D生物活性分析表明，化合物CCB‑A～D对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、白色念珠菌、分支杆菌和枯草杆菌均有抑制活性，其中化合物CCB‑C对四种菌的抑制活性比较明显，最小抑制浓度为32μg/ml。
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公开(公告)号：CN116555080A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310297424.8
申请日：2023-03-24
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: C12N1/20 , C12P17/14 , C12P17/16 , C12N15/70 , C12N15/55 , C07D263/32 , C07D413/12 , C12R1/465
Abstract: 本发明公开了一种含恶唑环杂合酯类化合物的制备方法，包括以下步骤：半合成法、酶法、生物转化制备含恶唑环杂合酯类化合物。本发明的方法条件温和，缩短了反应步骤，降低成本，有工业生产价值。
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公开(公告)号：CN116270616A
公开(公告)日：2023-06-23
申请号：CN202310297428.6
申请日：2023-03-24
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: A61K31/404 , A61P1/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种CarquinostatinA化合物或其药用盐在制备治疗炎症性肠病的药物中的应用，所述CarquinostatinA化合物的结构如下所示：本发明的CarquinostatinA化合物作为小分子化合物对炎症性肠病具有显著的治疗作用，具有毒性低，疗效显著的特征。因此，CarquinostatinA化合物可作为炎症性肠病这一重大疾病的先导化合物，具有重要的开发前景和临床应用价值，也为进一步探究IBD发病的机制，提供了科学依据。
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公开(公告)号：CN108611312B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201810456762.0
申请日：2018-05-14
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
IPC: C12N1/21 , C12N15/76 , C12N15/90 , C12N15/53 , C12P17/08 , C07D323/00 , A61K31/365 , A61P35/00 , C12R1/465
Abstract: 本发明涉及医学生物工程技术领域，具体是一种新抗霉素生物合成途径酮基还原酶基因缺失菌株、构建该菌株的方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过基因敲除新抗霉素生物合成基因簇中的natE基因，获得该菌株。该菌株可定向积累两个新的组分NAT‑H和NAT‑I，而不再产生新抗霉素NAT‑A和NAT‑F组分，而且新组分的产量与原有组分产量相当，并且对八种肿瘤细胞均具有显著的抑制活性，并且对大部分细胞系的抑制活性优于对照药物Cisplatin。
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公开(公告)号：CN108586571B
公开(公告)日：2021-08-13
申请号：CN201810455918.3
申请日：2018-05-14
Applicant: 上海交通大学医学院附属仁济医院
Abstract: 本发明涉及医学生物工程技术领域，具体是一种新抗霉素生物合成途径酮基还原酶基因缺失菌株发酵产生的新结构的新霉素衍生物及其制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明通过基因敲除新抗霉素生物合成基因簇中的natE基因，获得该菌株。该菌株可定向积累两个新的组分NAT‑H和NAT‑I，而不再产生新抗霉素NAT‑A和NAT‑F组分，而且新组分的产量与原有组分产量相当，并且对八种肿瘤细胞均具有显著的抑制活性，并且对大部分细胞系的抑制活性优于对照药物Cisplatin。
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