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公开(公告)号：CN102516535B
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201110358799.8
申请日：2011-11-14
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及可用于核酸的输送的可降解亚胺类聚阳离子及其合成方法、纳米颗粒。本发明用低分子量的PEI与丙酮醛构建和降解回到低分子量的PEI的起始状态的聚阳离子，聚阳离子的合成方法为：将丙酮醛水溶液缓慢滴加到PEI的乙醇溶液，同时加入干燥的分子筛中；在室温下利用磁力搅拌器搅拌进行伯氨基与醛基和酮羰基的缩合反应。本发明不仅可以降解，而且在降解过程中释放出含未质子化的氨基的低分子量PEI，而且它们的降解产物不会像其他可降解的聚合物那样产生酸性基团。能够有助于逃逸溶酶体，在低表面电荷的细胞质中释放基因。对于质子海绵效应，溶酶体是由于质子海绵效应产生的渗透压破裂的。聚阳离子的氨基键起质子海绵作用。
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公开(公告)号：CN102516178A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110359151.2
申请日：2011-11-14
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D233/64 , C08G73/04 , C12N15/87 , C12N15/85
Abstract: 本发明涉及一种可降解酰胺类聚阳离子及其制备方法、纳米颗粒。本发明用低分子量的PEI与组氨酸构建和降解回到低分子量的PEI的起始状态的聚阳离子，该聚阳离子的制备方法为：组氨酸与丁二酸酐在冰醋酸为溶剂的条件下开环反应，得到含有两个羧酸基团的中间体；然后将中间体与等物质的量的精胺通过缩合反应得到目标化合物。本发明不仅可以降解，而且在降解过程中释放出含未质子化的氨基的低分子量PEI，而且它们的降解产物不会像其他可降解的聚合物那样产生酸性基团；能够有助于逃逸溶酶体，在低表面电荷的细胞质中释放基因；对于质子海绵效应，溶酶体是由于质子海绵效应产生的渗透压破裂的，聚阳离子的氨基键起质子海绵作用。
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公开(公告)号：CN102516178B
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201110359151.2
申请日：2011-11-14
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D233/64 , C08G73/04 , C12N15/87 , C12N15/85
Abstract: 本发明涉及一种可降解酰胺类聚阳离子及其制备方法、纳米颗粒。本发明用低分子量的PEI与组氨酸构建和降解回到低分子量的PEI的起始状态的聚阳离子，该聚阳离子的制备方法为：组氨酸与丁二酸酐在冰醋酸为溶剂的条件下开环反应，得到含有两个羧酸基团的中间体；然后将中间体与等物质的量的精胺通过缩合反应得到目标化合物。本发明不仅可以降解，而且在降解过程中释放出含未质子化的氨基的低分子量PEI，而且它们的降解产物不会像其他可降解的聚合物那样产生酸性基团；能够有助于逃逸溶酶体，在低表面电荷的细胞质中释放基因；对于质子海绵效应，溶酶体是由于质子海绵效应产生的渗透压破裂的，聚阳离子的氨基键起质子海绵作用。
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公开(公告)号：CN102516535A
公开(公告)日：2012-06-27
申请号：CN201110358799.8
申请日：2011-11-14
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明涉及可用于核酸的输送的可降解亚胺类聚阳离子及其合成方法、纳米颗粒。本发明用低分子量的PEI与丙酮醛构建和降解回到低分子量的PEI的起始状态的聚阳离子，聚阳离子的合成方法为：将丙酮醛水溶液缓慢滴加到PEI的乙醇溶液，同时加入干燥的分子筛中；在室温下利用磁力搅拌器搅拌进行伯氨基与醛基和酮羰基的缩合反应。本发明不仅可以降解，而且在降解过程中释放出含未质子化的氨基的低分子量PEI，而且它们的降解产物不会像其他可降解的聚合物那样产生酸性基团。能够有助于逃逸溶酶体，在低表面电荷的细胞质中释放基因。对于质子海绵效应，溶酶体是由于质子海绵效应产生的渗透压破裂的。聚阳离子的氨基键起质子海绵作用。
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