公开(公告)号：CN111097052B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202010054358.8

申请日：2020-01-17

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 夏雪霖 ,  王冠春 ,  杨晓媛 ,  黄平 ,  黄卫 ,  颜德岳

IPC: A61K47/64 ,  A61K47/69 ,  A61K31/427 ,  A61K31/704 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00 ,  C07K14/59 ,  C07K7/64 ,  C07K1/107 ,  C07K1/10

Abstract: 本发明用于肿瘤主动靶向治疗的前药是由小分子连接基偶联疏水性抗肿瘤药物与主动靶向亲水性短肽而形成的含靶向头基的两亲性前药，其中小分子连接基是含缩硫酮键的小分子连接基。本发明涉及的含靶向头基两亲性前药可在水中自组装形成壳层为亲水性短肽，内核为疏水性小分抗肿瘤药物的纳米颗粒。由于纳米颗粒表面的亲水性短肽可与肿瘤细胞或者组织上的受体特异性结合，因此这些纳米颗粒能主动靶向到肿瘤部位并富集，提高肿瘤部位小分子抗肿瘤药物的浓度，有效抑制肿瘤细胞增殖，同时减少抗肿瘤药物对正常细胞及组织的毒副作用，实现肿瘤主动靶向治疗。

公开(公告)号：CN111097052A

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN202010054358.8

申请日：2020-01-17

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 夏雪霖 ,  王冠春 ,  杨晓媛 ,  黄平 ,  黄卫 ,  颜德岳

IPC: A61K47/64 ,  A61K47/69 ,  A61K31/427 ,  A61K31/704 ,  A61K31/537 ,  A61P35/00 ,  C07K14/59 ,  C07K7/64 ,  C07K1/107 ,  C07K1/10

Abstract: 本发明用于肿瘤主动靶向治疗的前药是由小分子连接基偶联疏水性抗肿瘤药物与主动靶向亲水性短肽而形成的含靶向头基的两亲性前药，其中小分子连接基是含缩硫酮键的小分子连接基。本发明涉及的含靶向头基两亲性前药可在水中自组装形成壳层为亲水性短肽，内核为疏水性小分抗肿瘤药物的纳米颗粒。由于纳米颗粒表面的亲水性短肽可与肿瘤细胞或者组织上的受体特异性结合，因此这些纳米颗粒能主动靶向到肿瘤部位并富集，提高肿瘤部位小分子抗肿瘤药物的浓度，有效抑制肿瘤细胞增殖，同时减少抗肿瘤药物对正常细胞及组织的毒副作用，实现肿瘤主动靶向治疗。