-
公开(公告)号：CN1827578A
公开(公告)日：2006-09-06
申请号：CN200610025465.8
申请日：2006-04-06
Applicant: 上海交通大学 , 上海天甲生物医药有限公司
IPC: C07C50/32 , A61K31/122 , A61P35/00
Abstract: 一种医药技术领域的可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物，其特征在于：为6－取代的5，8－二甲氧基－1，4－萘醌衍生物II和2－取代的5，8－二甲氧基－1，4－萘醌衍生物III，式II和III中，R代表能通过水解或氧化代谢途径转化成5，8－二甲氧基－1，4萘醌－6－甲酸或2－甲酸的取代基；取代基是醛基，氰基，烷基肟，酰胺，羧酸酯R＝－COOR1及羟甲基酯R＝－CH20COR1；R1是氢或1－9个碳原子的饱和、不饱和脂肪及芳香族的烷基。本发明软类似物可以用于抗肿瘤，所设计合成5，8－二甲氧基－1，4－萘醌－6－甲酸或2－甲酸的软类似物在体内可以转化成相应的无细胞毒作用的酸，从而降低毒性。
-
公开(公告)号：CN101265235B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200810037101.0
申请日：2008-05-08
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D239/60 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种化工技术领域的除草剂双草醚的制备方法，以2-氯-4，6-二甲氧基嘧啶为原料直接与2，6-二羟基苯甲酸在溶剂、碳酸钾和催化剂烷基亚磺酸钠作用下反应制备双草醚。所述烷基亚磺酸钠为三氟甲基亚磺酸钠、甲基亚磺酸钠、苯亚磺酸钠、对甲基苯亚磺酸钠中的一种。所述溶剂为甲苯、氯苯、二氯甲烷、三氯甲烷、1，2-二氯甲烷、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、1，4二氧六环中的一种或者几种。本发明采用清洁工艺技术实现双草醚的制备，具有反应收率高、工艺简单的特点。
-
公开(公告)号：CN101235039B
公开(公告)日：2010-11-03
申请号：CN200810033010.X
申请日：2008-01-24
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/04 , A61P29/00 , A61P1/16
Abstract: 一种医学化工技术领域的蟛蜞菊内酯的化学全合成方法，采用2-溴-4，5-二苄氧基苯胺为原料与取代苯乙炔进行Sonogashira偶联反应，经重氮化水解得化合物2-[(4-甲氧基-2，6-二苄氧基苯基)乙炔基]-4，5-二苄氧基苯酚，再经环合和脱保护反应得蟛蜞菊内酯。本发明具有原料易得，工艺简单，成本低，适合工业化生产的特点，克服了现有合成方法的缺点。
-
公开(公告)号：CN101265235A
公开(公告)日：2008-09-17
申请号：CN200810037101.0
申请日：2008-05-08
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D239/60 , A01P13/00
Abstract: 本发明涉及一种化工技术领域的除草剂双草醚的制备方法，以2－氯－4，6－二甲氧基嘧啶为原料直接与2，6－二羟基苯甲酸在溶剂、碳酸钾和催化剂烷基亚磺酸钠作用下反应制备双草醚。所述烷基亚磺酸钠为三氟甲基亚磺酸钠、甲基亚磺酸钠、苯亚磺酸钠、对甲基苯亚磺酸钠中的一种。所述溶剂为甲苯、氯苯、二氯甲烷、三氯甲烷、1，2－二氯甲烷、四氢呋喃、二甲基甲酰胺、二甲基乙酰胺、1，4二氧六环中的一种或者几种。本发明采用清洁工艺技术实现双草醚的制备，具有反应收率高、工艺简单的特点。
-
公开(公告)号：CN101259124A
公开(公告)日：2008-09-10
申请号：CN200710170707.7
申请日：2007-11-21
Applicant: 上海交通大学医学院
IPC: A61K31/366 , A61P1/16
Abstract: 本发明涉及蟛蜞菊内酯及其衍生物的药物用途，尤其是其在制备治疗T细胞介导的免疫损伤型疾病(慢性肝炎或是自身免疫性肝炎)的药物中的应用。中药墨旱莲具有保肝作用；通过活性跟踪分离得到蟛蜞菊内酯，从而证实上述药理作用是蟛蜞菊内酯所起的作用；通过波谱性质和理化性质来确定蟛蜞菊内酯的结构；蟛蜞菊内酯的具有生物活性：高选择性抑制ConA刺激的T淋巴细胞的增殖、对外周正常淋巴细胞无抑制作用、无细胞毒性。蟛蜞菊内酯是中药保肝护肝作用的活性成分；以中药墨旱莲的活性成分蟛蜞菊内酯制备新药，其优点为：去粗取精，药物成分清晰、作用明确、安全有效、质量可控、可减少不良反应；可大规模生产。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101139287A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200710046917.5
申请日：2007-10-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C69/21 , C07C67/00 , C07D307/68
Abstract: 一种医药化工技术领域的紫草素二甲醚衍生物的合成方法。本发明紫草素二甲醚的2位侧链异构体和6位侧链异构体的合成方法，以紫草素为原料，首先将紫草素环化，然后对环化紫草素进行四甲基化和开环，此过程中保持紫草素的绝对构型不变，再进行酯化或醚化，最后选择性脱甲基化，得到目标化合物。每步反应试剂易得，条件温和，反应收率均超过65％以上，总收率33.2％(以紫草素计算)。反应过程中不发生消旋化。
-
公开(公告)号：CN100336792C
公开(公告)日：2007-09-12
申请号：CN200510025243.1
申请日：2005-04-21
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种属于医药技术领域的消旋体紫草素的全合成的制备方法，本发明以保护基保护的萘甲醛为原料，与1-卤代-3-甲基-2-丁烯的金属化合物在非质子极性溶媒中加热反应，区域选择性地进行α-加成反应，引入紫草素的侧链，得到2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8∶4，5-双(亚甲二氧基)萘。再经氧化脱去保护基，得到外消旋紫草素。本发明原料易得、合成步骤少，反应收率高，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN1686994A
公开(公告)日：2005-10-26
申请号：CN200510025243.1
申请日：2005-04-21
Applicant: 上海交通大学
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 一种属于医药技术领域的消旋体紫草素的全合成的制备方法，本发明以保护基保护的萘甲醛为原料，与1－卤代－3－甲基－2－丁烯的金属化合物在非质子极性溶煤中加热反应，区域选择性地进行α－加成反应，引入紫草素的侧链，得到2－(1－羟基－4－甲基－3－戊烯基)－1，4，5，8－四甲氧基萘或2－(1－羟基－4－甲基－3－戊烯基)－1，8：4，5－双(亚甲二氧基)萘。再经氧化脱去保护基，得到外消旋紫草素。本发明原料易得、合成步骤少，反应收率高，适合工业化生产。
-
公开(公告)号：CN102391261A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110312926.0
申请日：2011-10-14
Applicant: 上海交通大学 , 中国科学院上海有机化学研究所
IPC: C07D413/12 , C07D273/04 , A01N47/38 , A01P7/04 , A01P7/02
Abstract: 本发明涉及一种N-取代噁二嗪类化合物及其制备方法和应用，该化合物的化学结构通式(I)如下：化学结构通式(I)中Ar为苯环、萘环、吡啶或嘧啶环系。该化合物通过以下两个步骤制得：(1)以2-(苄基)-7-氯茚并[1，2-e][1，3，4]]噁二嗪-2，4a(3H，5H)-二羧酸-4a-甲基酯和氢气为原料，在溶剂a中以Pd/C为催化剂a，进行加氢反应，反应完毕后得到中间体B；(2)以(氯羰基)(芳基)氨基甲酸甲酯为中间体C，与步骤(1)得到的中间体B，在溶剂b中，在催化剂b的作用下，进行缩合反应，得到产物N取代噁二嗪类化合物。与现有技术相比，本发明化合物对粘虫的杀虫活性达到80％～100％。
-
公开(公告)号：CN102127037A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201110004020.2
申请日：2011-01-11
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/28 , C07D307/12 , A61K31/343 , A61P5/26 , A61P35/00 , A61P15/08 , A61P17/10 , A61P17/14
Abstract: 一种药物技术领域的丹参酮类化合物及其应用，其包含的化合物为丹参酮类化合物为丹参酮I、丹参酮IIA、隐丹参酮和二氢丹参酮I，其结构式如下所示：丹参酮I，丹参酮IIA，隐丹参酮，二氢丹参酮I该方法将丹参酮类化合物作为雄性激素受体拮抗剂的有效成分，单独应用或者合用或与赋形剂结合，按照制成口服剂或非口服型用于治疗与雄性激素相关疾病。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
17
records
(took 0.019 seconds)
