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公开(公告)号：CN104478836B
公开(公告)日：2017-06-13
申请号：CN201410753236.2
申请日：2014-12-09
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/81 , C07D307/80 , A61K31/343 , A61P31/04
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明涉及一种苯并呋喃类化合物及其制备、用途，其结构式如式(I)所示：其中，R1、R2、R4分别选自氢、C1‑C5的烷基、硝基、卤素、酯基、羟基、氨基、酰胺基或烷氧基；R3为氢、C1‑C5的烷基、苄基、芳香基或杂芳香基。本发明还涉及所述苯并呋喃化合物在抑制革兰氏阳性菌上的应用。本发明以3‑酮肟取代基苯并呋喃结构芳环为中心，建立和优化化合物的制备方法，并对制备的新型化合物进行抑菌筛选实验，通过初步抑菌试验确认所制备的化合物具有广谱的抑菌活性。
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公开(公告)号：CN105272952A
公开(公告)日：2016-01-27
申请号：CN201510657977.5
申请日：2015-10-13
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/84 , A61P31/04
CPC classification number: C07D307/84
Abstract: 本发明提供了一种苯并呋喃类化合物中间体及其制备方法和用途，该中间体的结构如通式(I)所示。其中，R1、R3为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、醛基、乙酰基、羧基、氰基、氨基、硝基、氟、氯、溴、酰胺基、酯基、烷氧基、芳香基、杂芳香基中的任意一种；R2为氢、C1-C5直链或支链烷基、羟基、芳香基、杂芳香基任意一种；R4为羟基、氨基、溴、氯、氰基、甲磺酰氧基中任意一种。本发明通过研究Sortase A结构及其与底物LPXTG催化机制，模拟底物LPXTG的结构特点，设计了一系列苯并呋喃类化合物，并通过蛋白活性测试，建立构效关系，进一步指导设计出更为有效的酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN103214441B
公开(公告)日：2014-08-27
申请号：CN201310152799.1
申请日：2010-06-22
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00
Abstract: 一种医药工程技术领域的含Combretastin A-4结构的白藜芦醇二聚体衍生物及其制备和应用方法，通过分析研究已报到过的有关白藜芦醇及其衍生物的抗肿瘤活性和构效关系，设计并制备得到一系列Combretastin A-4与白藜芦醇聚合的新型结构衍生物。通过初步抗肿瘤药理试验确认所制备的新化合物具有针对癌细胞有广谱的肿瘤抑制活性。
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公开(公告)号：CN103922936A
公开(公告)日：2014-07-16
申请号：CN201410201712.X
申请日：2014-05-14
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07C69/732 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C69/734 , C07C67/08 , C07C205/42 , C07C201/12 , C07C255/55 , C07C253/30 , A61P35/00
CPC classification number: Y02P20/582 , C07C67/08 , C07C69/618 , C07C69/65 , C07C69/732 , C07C69/734 , C07C201/12 , C07C205/42 , C07C253/30 , C07C255/55 , C07C2601/14
Abstract: 一种医药化工技术领域的咖啡酸酯类衍生物的制备方法，利用金属三氟甲磺酸盐作为路易酸催化剂，与咖啡酸、醇和溶剂混合后于温和条件下酯化反应得到粗品，经提纯后得到咖啡酸酯类衍生物。本发明采用咖啡酸或其类似物和醇作为反应原料一步得到目标分子，摒弃多步骤反应或操作；采用金属三氟甲磺酸盐作为路易酸催化剂催化，在通用条件下实现多种咖啡酸酯类化合物的合成，减少生产周期和复杂操作工序；考虑催化剂、有机溶剂的回收，减少生产成本，减少废弃物的排放。
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公开(公告)号：CN103435561A
公开(公告)日：2013-12-11
申请号：CN201310362881.7
申请日：2013-08-19
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D241/44 , C07D471/04 , C07D213/73 , C07C211/52 , C07C215/80 , C07C233/15 , A61K31/498 , A61K31/4985 , A61P25/00 , A61P25/20 , A61P25/18 , A61P25/04
Abstract: 本发明提供了一种新型D-氨基酸氧化酶抑制剂及其制备和应用，具体地，本发明公开了一类如式A所示的结构全新的喹喔啉-2，3-二酮衍生物，及其制备方法和作为D-氨基酸氧化酶(DAAO)抑制剂的用途。本发明化合物表现出很好的镇痛和阻断吗啡镇痛耐受作用，有作为镇痛、治疗阿片药物耐受和抗精神分裂症的应用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103214441A
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN201310152799.1
申请日：2010-06-22
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00
Abstract: 一种医药工程技术领域的含Combretastin A-4结构的白藜芦醇二聚体衍生物及其制备和应用方法，通过分析研究已报到过的有关白藜芦醇及其衍生物的抗肿瘤活性和构效关系，设计并制备得到一系列Combretastin A-4与白藜芦醇聚合的新型结构衍生物。通过初步抗肿瘤药理试验确认所制备的新化合物具有针对癌细胞有广谱的肿瘤抑制活性。
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公开(公告)号：CN101914080A
公开(公告)日：2010-12-15
申请号：CN201010245092.1
申请日：2010-08-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D307/80 , A61K31/343 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P31/04
Abstract: 一种药物化工技术领域的苯并呋喃-3-甲酮取代苯基类化合物及其制备和应用，该化合物为：通过4-甲基邻碘苯甲醚制备得到5-甲基-2-(4-甲氧基苯基)-苯并呋喃后与4-乙酰氧基苯甲酸反应制成。本发明制备得到的化合物能够用于抑制肿瘤细胞及微生物的生物活性。
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公开(公告)号：CN101220031A
公开(公告)日：2008-07-16
申请号：CN200810032465.X
申请日：2008-01-10
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D473/00 , A61P31/12 , A61P35/00 , C07H19/16
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种无环嘌呤核苷衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明化合物结构如右式，其中B为腺嘌呤和鸟嘌呤，或环上带有取代基的腺嘌呤和鸟嘌呤碱基；R1＝F或N3，R2＝F或N3，R1≠R2。该化合物是以嘌呤核苷为起始原料，通过氧化还原形成2’，3’－无环核苷，将2’，3’活化，选择性亲核取代和二次亲核取代反应，得到无环嘌呤核苷衍生物。本发明方法原料易得，操作简便，总收率＞20％，所得无环嘌呤核苷衍生物可作为潜在的抗病毒化合物和抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN101130540A
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200710045891.2
申请日：2007-09-13
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D421/04 , C07D473/02 , C07D329/00
Abstract: 本发明公开了一种含硒核苷衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明化合物结构如右式，其中B为腺嘌呤、鸟嘌呤、胞嘧啶、尿嘧啶、胸腺嘧啶中一种，该化合物是以核糖核苷、碱基修饰过的核糖核苷或碱基改造的核糖基的核苷类似物为起始原料，通过氧化还原形成2’，3’－无环核苷，并进一步将2’，3’活化后引入硒原子，得到以羟甲基－1，4－氧，硒环己烷为糖基的新型核苷化合物。本发明方法原料易得，操作简便，收率较高(＞70％)，含硒核苷衍生物可以作为高效、低毒的抗病毒化合物和抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号：CN108164506B
公开(公告)日：2021-03-16
申请号：CN201810106027.7
申请日：2018-02-02
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D401/06 , C07D211/60 , C07D211/62 , A61K31/454 , A61K31/445 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及一种DPP‑4抑制剂及其制备和应用，具体地，本发明公开了如式A所示的结构全新的氨基酸衍生物，及其制备方法和作为DPP‑4抑制剂的用途。本发明的化合物表现出很好DPP‑4抑制作用，有作为抗糖尿病药物的应用价值。
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