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公开(公告)号：CN113185573B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202010035278.8
申请日：2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113861213B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202111198270.4
申请日：2021-10-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物，其结构通式如下式(I)：#imgabs0#Y为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体；X为川楝素与E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体之间的连接基团。还提供了一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明的蛋白降解嵌合体衍生物在多种头颈癌细胞及结直肠癌细胞上与原型药川楝素相比显示增强的抗肿瘤活性，通过检测STAT3蛋白含量，发现在两种细胞中低剂量下均可特异性降解STAT3蛋白。本发明的蛋白降解嵌合体对头颈癌及结直肠癌肿瘤模型均有显著抑制活性。
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公开(公告)号：CN118324684A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410437928.X
申请日：2024-04-11
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D209/12 , A61K31/404 , A61P35/04
Abstract: 本发明涉及一类瑞香黄烷衍生物及其应用。本发明的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐：#imgabs0#其中，所述R1选自甲氧基、乙氧基、氮甲基或甲基，R2选自氰基或酰胺基，R3选自氮氢基或氮甲基，R4选自甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基，R5选自甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、氘代甲氧基或氢基，R6选自甲氧基或乙氧基。本发明的化合物可用于抑制胰腺癌细胞增殖。
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公开(公告)号：CN113185573A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202010035278.8
申请日：2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号：CN118161629A
公开(公告)日：2024-06-11
申请号：CN202410277059.9
申请日：2024-03-12
Applicant: 上海中医药大学
IPC: A61K47/69 , C07K19/00 , C07K1/04 , A61K47/62 , A61K47/65 , A61K47/24 , A61K47/10 , A61K38/16 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 本发明提供了一种双靶点多肽蛋白降解靶向嵌合物自组装胶束，由第一胶束和第二胶束自组装而成，第一胶束的脂质内核为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，第一胶束的中间层为聚乙二醇，第一胶束的外层通过二硫键连接靶向β‑catenin的多肽PROTAC，第二胶束的脂质内核为二硬脂酰磷脂酰乙醇胺，第二胶束的中间层为聚乙二醇，第二胶束的外层通过二硫键连接靶向STAT3的多肽PROTAC，两种胶束单体均具有以下结构：#imgabs0#其中X为靶向β‑catenin的多肽PROTAC LAVTAT，或靶向STAT3的多肽PROTAC SAVTAT。本发明还提供了上述双靶点多肽PROTAC自组装胶束的制备方法和在制备肿瘤治疗药物中的用途。本发明在结直肠癌肿瘤部位同时高效降解β‑catenin和STAT3，重塑免疫抑制微环境，实现协同增强的抗肿瘤疗效。
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公开(公告)号：CN113861213A
公开(公告)日：2021-12-31
申请号：CN202111198270.4
申请日：2021-10-14
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07D493/08 , A61K31/4439 , A61P35/00
Abstract: 一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物，其结构通式如下式(I)：Y为E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体，为Cereblon蛋白配体或VHL蛋白配体；X为川楝素与E3泛素连接酶复合体中的特定蛋白配体之间的连接基团。还提供了一种具有STAT3降解活性的川楝素PROTAC化合物的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明的蛋白降解嵌合体衍生物在多种头颈癌细胞及结直肠癌细胞上与原型药川楝素相比显示增强的抗肿瘤活性，通过检测STAT3蛋白含量，发现在两种细胞中低剂量下均可特异性降解STAT3蛋白。本发明的蛋白降解嵌合体对头颈癌及结直肠癌肿瘤模型均有显著抑制活性。
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