公开(公告)号：CN118324684A

公开(公告)日：2024-07-12

申请号：CN202410437928.X

申请日：2024-04-11

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 栾鑫 ,  张卫东 ,  陈红专 ,  袁虎 ,  沈逸雯 ,  靳金美

IPC: C07D209/12 ,  A61K31/404 ,  A61P35/04

Abstract: 本发明涉及一类瑞香黄烷衍生物及其应用。本发明的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐：#imgabs0#其中，所述R1选自甲氧基、乙氧基、氮甲基或甲基，R2选自氰基或酰胺基，R3选自氮氢基或氮甲基，R4选自甲氧基、乙氧基或二氟甲氧基，R5选自甲氧基、乙氧基、二氟甲氧基、氘代甲氧基或氢基，R6选自甲氧基或乙氧基。本发明的化合物可用于抑制胰腺癌细胞增殖。

公开(公告)号：CN113185573A

公开(公告)日：2021-07-30

申请号：CN202010035278.8

申请日：2020-01-14

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  栾鑫 ,  吴也 ,  陈红专 ,  黄睿 ,  靳金美 ,  张鹤 ,  沈逸雯 ,  陈锦娇 ,  杨婷 ,  邓仪卿 ,  兰海月 ,  卢露 ,  王梦鸽

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。

公开(公告)号：CN119264225A

公开(公告)日：2025-01-07

申请号：CN202411377712.5

申请日：2024-09-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 栾鑫 ,  张卫东 ,  吴也 ,  陈红专 ,  林佳谊 ,  沈逸雯 ,  张笑堃 ,  卢盛鑫

IPC: C07K9/00 ,  C07K1/04 ,  A61K47/64 ,  A61K9/107 ,  A61K31/337 ,  A61P35/00 ,  A61P15/14

Abstract: 本发明提供了一种多肽类的降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体，其结构式如下所示，#imgabs0#。本发明还提供了一种降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体自组装胶束，其结构如下：#imgabs1#本发明还提供了上述降解CTGF蛋白的溶酶体靶向嵌合体自组装胶束的制备方法和在制备治疗肿瘤的药物中的用途。本发明可高效降解三阴性乳腺癌肿瘤组织中的CTGF，抑制肿瘤的生长、肺转移与骨转移，进而发挥抗肿瘤作用。

公开(公告)号：CN113185573B

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202010035278.8

申请日：2020-01-14

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  栾鑫 ,  吴也 ,  陈红专 ,  黄睿 ,  靳金美 ,  张鹤 ,  沈逸雯 ,  陈锦娇 ,  杨婷 ,  邓仪卿 ,  兰海月 ,  卢露 ,  王梦鸽

IPC: C07K7/06 ,  C07K1/04 ,  C07K1/06 ,  A61K38/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。