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公开(公告)号：CN113185573A
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN202010035278.8
申请日：2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号：CN113185573B
公开(公告)日：2023-12-22
申请号：CN202010035278.8
申请日：2020-01-14
Applicant: 上海中医药大学
Abstract: 本发明涉及一类构象锁定蜂毒肽Anoplin衍生物，其特征在于，肽链上含有式(I)所示的片段，所述片段位于Anoplin肽链的端部或中间段，各x来源于蜂毒肽Anoplin中的序列，通过在Anoplin肽段侧链形成碳氢支架以稳定多肽的α‑螺旋构象，达到构象锁定的目的。体内外的药理实验均表明，本发明的化合物对黑色素瘤细胞B16F10显示出很强的抑制活性，且具有高效、稳定等优点，在制备抗黑色素瘤药物方面具有重大潜力。
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公开(公告)号：CN114478707B
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202210219492.8
申请日：2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐，具有以下所示的结构式或其结构类似物：#imgabs0#X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸，所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL，三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法，本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26，而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同，激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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公开(公告)号：CN114478707A
公开(公告)日：2022-05-13
申请号：CN202210219492.8
申请日：2022-03-08
Applicant: 上海中医药大学
IPC: C07K7/08 , C07K1/04 , C07K1/06 , C07K1/36 , C07K1/34 , C07K1/30 , C07K1/20 , C07K19/00 , A61K38/10 , A61K47/60 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种构象锁定蜂毒肽Mastoparan衍生物或其药学上可接受的盐，具有以下所示的结构式或其结构类似物：X来源于蜂毒肽MP中的一个氨基酸，所述的蜂毒肽MP序列为INLKALAALAKKIL，三个X为所述的蜂毒肽MP中连续的序列。本发明还提供了一种具有PD‑L1靶向性和肿瘤微环境响应型的构象锁定蜂毒肽MP衍生物‑PEG偶联物的制备及其溶瘤免疫治疗应用方法，本发明的“多功能一体化”多肽‑PEG偶联物不仅能直接裂解结直肠癌细胞CT26，而且与免疫检查点PD‑L1的靶向肽协同，激活机体免疫系统发挥抗肿瘤免疫作用。
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