公开(公告)号：CN113372339B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202110546437.5

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种光动力/光热双功能化合物NS‑STPA，该化合物是萘并噻唑内盐通过噻吩基团与三苯胺连接形成的共轭结构，该结构同时具有光动力、光热活性，具有光动力/光热协同治疗潜力，可应用于肿瘤治疗。该化合物合成步骤包括：以2‑甲基‑β‑萘并噻唑和1,3‑丙磺酸内酯为原料在邻二氯苯条件下，合成得到中间体1；以5‑醛基‑2‑噻吩硼酸和4‑溴三苯胺为原料在THF/H2O（回流）条件下，合成得到中间体2，在乙醇中回流得到产物NS‑STPA。光动力/光热双功能化合物NS‑STPA作为催化剂在降解9,10‑蒽基‑双(亚甲基)二丙二酸上的应用。在660 nm红光照射下，既能产生带有细胞毒性的单线态氧，也能产生稳定的光热效应，显示出了优良的肿瘤高效光治疗潜力。

公开(公告)号：CN113321646A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110546438.X

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K9/51 ,  A61K41/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/22 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种有机光敏脂质纳米粒子，制备方法和应用，以DSPE‑PEG，NH2‑PEG‑FA包裹有机光敏剂NS‑STPA，超声制备脂质纳米粒子NS‑STPA@LIP，应用于产生高效光动力、光热双功能效应，达到针对肿瘤的高效光治疗目的。以脂类将其包裹，制备成约60‑80 nm的纳米粒子，该粒子吸收波长400~750 nm，尤其是能在660 nm红光照射下，既能产生高活性单线态氧，也能产生稳定的光热效应，实现一石二鸟效应，针对肿瘤产生高效治疗光治疗效果。

公开(公告)号：CN113321646B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202110546438.X

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K9/51 ,  A61K41/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/22 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种有机光敏脂质纳米粒子，制备方法和应用，以DSPE‑PEG，NH2‑PEG‑FA包裹有机光敏剂NS‑STPA，超声制备脂质纳米粒子NS‑STPA@LIP，应用于产生高效光动力、光热双功能效应，达到针对肿瘤的高效光治疗目的。以脂类将其包裹，制备成约60‑80 nm的纳米粒子，该粒子吸收波长400~750 nm，尤其是能在660 nm红光照射下，既能产生高活性单线态氧，也能产生稳定的光热效应，实现一石二鸟效应，针对肿瘤产生高效治疗光治疗效果。

公开(公告)号：CN113372339A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202110546437.5

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种光动力/光热双功能化合物NS‑STPA，该化合物是萘并噻唑内盐通过噻吩基团与三苯胺连接形成的共轭结构，该结构同时具有光动力、光热活性，具有光动力/光热协同治疗潜力，可应用于肿瘤治疗。该化合物合成步骤包括：以2‑甲基‑β‑萘并噻唑和1,3‑丙磺酸内酯为原料在邻二氯苯条件下，合成得到中间体1；以5‑醛基‑2‑噻吩硼酸和4‑溴三苯胺为原料在THF/H2O（回流）条件下，合成得到中间体2，在乙醇中回流得到产物NS‑STPA。光动力/光热双功能化合物NS‑STPA作为催化剂在降解9,10‑蒽基‑双(亚甲基)二丙二酸上的应用。在660 nm红光照射下，既能产生带有细胞毒性的单线态氧，也能产生稳定的光热效应，显示出了优良的肿瘤高效光治疗潜力。

公开(公告)号：CN109777794A

公开(公告)日：2019-05-21

申请号：CN201910008821.2

申请日：2019-01-04

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  杜金娅 ,  刘含 ,  龚玲俐 ,  陆爽

IPC: C12N9/22 ,  C12Q1/48 ,  G01N21/64

Abstract: 本发明涉及一种核糖核酸酶及其抑制剂筛选的发光体系，制备方法及其应用。是一种基于生物亲和性好的发红光的金纳米簇，这种金纳米簇是在温和条件下，以核糖核酸（RNA）及巯基十一酸为微环境，以抗坏血酸作为温和的还原剂，由氯金酸（HAuCl）4制备得到的。发出亮红色的荧光，发光波长630 nm左右。在此体系中，如果存在核糖核酸剪切酶（如RNase A），核糖核酸结构被破坏，金纳米簇无法形成，或者发光强度弱，由此达到定性定量测定核糖核酸酶活性的目的，此体系还可以用于核糖核酸酶抑制剂的筛选。金纳米簇的制备条件是在30-40℃下水浴，氯金酸、核糖核酸、抗坏血酸、巯基十一酸的体积比为0.8-1.2：6-10：8-15：0.8-1.2。由发光体系的发光强度可以定性定量检测核糖核酸酶，定量检测范围在0~2.5×10-4 U/mL。