公开(公告)号：CN113372339A

公开(公告)日：2021-09-10

申请号：CN202110546437.5

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种光动力/光热双功能化合物NS‑STPA，该化合物是萘并噻唑内盐通过噻吩基团与三苯胺连接形成的共轭结构，该结构同时具有光动力、光热活性，具有光动力/光热协同治疗潜力，可应用于肿瘤治疗。该化合物合成步骤包括：以2‑甲基‑β‑萘并噻唑和1,3‑丙磺酸内酯为原料在邻二氯苯条件下，合成得到中间体1；以5‑醛基‑2‑噻吩硼酸和4‑溴三苯胺为原料在THF/H2O（回流）条件下，合成得到中间体2，在乙醇中回流得到产物NS‑STPA。光动力/光热双功能化合物NS‑STPA作为催化剂在降解9,10‑蒽基‑双(亚甲基)二丙二酸上的应用。在660 nm红光照射下，既能产生带有细胞毒性的单线态氧，也能产生稳定的光热效应，显示出了优良的肿瘤高效光治疗潜力。

公开(公告)号：CN113321646B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202110546438.X

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K9/51 ,  A61K41/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/22 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种有机光敏脂质纳米粒子，制备方法和应用，以DSPE‑PEG，NH2‑PEG‑FA包裹有机光敏剂NS‑STPA，超声制备脂质纳米粒子NS‑STPA@LIP，应用于产生高效光动力、光热双功能效应，达到针对肿瘤的高效光治疗目的。以脂类将其包裹，制备成约60‑80 nm的纳米粒子，该粒子吸收波长400~750 nm，尤其是能在660 nm红光照射下，既能产生高活性单线态氧，也能产生稳定的光热效应，实现一石二鸟效应，针对肿瘤产生高效治疗光治疗效果。

公开(公告)号：CN113372339B

公开(公告)日：2022-09-16

申请号：CN202110546437.5

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K41/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种光动力/光热双功能化合物NS‑STPA，该化合物是萘并噻唑内盐通过噻吩基团与三苯胺连接形成的共轭结构，该结构同时具有光动力、光热活性，具有光动力/光热协同治疗潜力，可应用于肿瘤治疗。该化合物合成步骤包括：以2‑甲基‑β‑萘并噻唑和1,3‑丙磺酸内酯为原料在邻二氯苯条件下，合成得到中间体1；以5‑醛基‑2‑噻吩硼酸和4‑溴三苯胺为原料在THF/H2O（回流）条件下，合成得到中间体2，在乙醇中回流得到产物NS‑STPA。光动力/光热双功能化合物NS‑STPA作为催化剂在降解9,10‑蒽基‑双(亚甲基)二丙二酸上的应用。在660 nm红光照射下，既能产生带有细胞毒性的单线态氧，也能产生稳定的光热效应，显示出了优良的肿瘤高效光治疗潜力。

公开(公告)号：CN114191548A

公开(公告)日：2022-03-18

申请号：CN202111383994.6

申请日：2021-11-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 王慧敏 ,  孙玉东 ,  杨昌英 ,  王逸飞 ,  冉家兵

IPC: A61K41/00 ,  A61K33/32 ,  A61K47/54 ,  A61K47/69 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00 ,  B82Y30/00 ,  B82Y40/00 ,  G01K11/00

Abstract: 本发明属于生物医学纳米材料技术领域，涉及一种肿瘤微环境响应型纳米组装体的制备及其在肿瘤联合治疗中的应用。该纳米组装体以牛血清蛋白稳定的金纳米团簇（BSA@AuNCs）为载体，通过生物矿化及疏水作用力方式，制备负载二氧化锰（MnO2）和吲哚菁绿（ICG）的纳米颗粒，并为其表面结合氨基修饰的AS1411（BSA@AuNCs‑MnO2‑ICG/AS1411，简称AMIT）。利用MnO2的肿瘤微环境响应性以及AS1411的肿瘤靶向性，提升纳米系统在肿瘤部位富集程度；在808nm激光照射下，该纳米系统能够实现O2自补给的增强型光动力治疗效应，稳定的光热效应以及Mn2+与内源性H2O2触发的化学动力学治疗效应，展现出优异的肿瘤联合治疗能力。

公开(公告)号：CN113321646A

公开(公告)日：2021-08-31

申请号：CN202110546438.X

申请日：2021-05-19

Applicant: 三峡大学

Inventor： 杨昌英 ,  王逸飞 ,  范於菟 ,  王慧敏 ,  陆爽 ,  刘含 ,  孙玉东

IPC: C07D417/06 ,  A61K9/51 ,  A61K41/00 ,  A61K47/24 ,  A61K47/22 ,  A61P15/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种有机光敏脂质纳米粒子，制备方法和应用，以DSPE‑PEG，NH2‑PEG‑FA包裹有机光敏剂NS‑STPA，超声制备脂质纳米粒子NS‑STPA@LIP，应用于产生高效光动力、光热双功能效应，达到针对肿瘤的高效光治疗目的。以脂类将其包裹，制备成约60‑80 nm的纳米粒子，该粒子吸收波长400~750 nm，尤其是能在660 nm红光照射下，既能产生高活性单线态氧，也能产生稳定的光热效应，实现一石二鸟效应，针对肿瘤产生高效治疗光治疗效果。