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公开(公告)号：CN108084249A
公开(公告)日：2018-05-29
申请号：CN201810058932.X
申请日：2018-01-22
Applicant: 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明提供了一种多肽，其结构如下所示：本发明还提供了上述的一种多肽在制备抑制雌激素受体阳性癌细胞生长活性的药物中的用途。本发明开发了一类稳定多肽雌激素受体拮抗剂，具有较好的稳定性，并且能够穿透细胞膜。能够与激活的雌激素受体alpha结合，抑制雌激素受体alpha的转录活性，显示出较好的生物活性，抑制雌激素受体阳性肿瘤的生长。更进一步，与临床药物他莫昔芬联合使用显示出比药物单独使用更好的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN114133425B
公开(公告)日：2024-07-23
申请号：CN202111083655.6
申请日：2021-09-14
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种利用炔丙基锍盐修饰蛋白质半胱氨酸位点的方法，蛋白质与炔丙基锍盐在PBS中混匀，pH值范围为7‑11，在37℃水浴中反应10‑12小时，蛋白质与炔丙基锍盐的摩尔比范围为1：5‑1：10；蛋白质带有游离的半胱氨酸或有暴露在蛋白表面的半胱氨酸；炔丙基锍盐为3‑I、3‑II或3‑III中的一种或几种，结构式如下：#imgabs0#本发明还提出炔丙基型锍盐在制备探测生物体内半胱氨酸的探针中的用途和炔丙基型锍盐在制备抗体‑药物偶联物中的用途。
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公开(公告)号：CN118271396A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202410360182.7
申请日：2024-03-27
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院 , 深圳市健元医药科技有限公司
Abstract: 本发明属于生物化学与免疫学交叉领域，提供了一种寡聚甲硫氨酸甲基锍盐肽，结构式如下所示：#imgabs0#式中，n＝2～8。本发明还提供了上述寡聚甲硫氨酸甲基锍盐肽的制备方法以及作为疫苗佐剂的应用。同时还提供了一种疫苗，包括抗原以及上述寡聚甲硫氨酸甲基锍盐肽。本发明的优点在于：本发明寡聚甲硫氨酸甲基锍盐肽具有良好的细胞安全性，可刺激巨噬细胞分泌促炎因子，且混合抗原后，可显著诱导机体产生针对抗原的抗体，具有显著的疫苗佐剂效应。
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公开(公告)号：CN114437174B
公开(公告)日：2024-01-30
申请号：CN202210105566.5
申请日：2022-01-28
Applicant: 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 北京大学深圳研究生院
Abstract: 本发明属于化学和药学领域，具体涉及抗雌激素受体α的氮杂稳定肽、其制备方法及应用。本发明的抗雌激素受体α的氮杂稳定肽具有式(a)或者其衍生物的结构，具有较好稳定性,螺旋形，抗癌活性和穿膜性。本发明通过羟基酸为底物进行侧链的修饰，大大拓宽的侧链的多样性，以新颖、绿色、高效的方法得到了抗雌激素受体α的氮杂稳定肽的类似物，具有潜在的药用价值。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113683660B
公开(公告)日：2023-09-01
申请号：CN202111074407.5
申请日：2021-09-14
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
IPC: C07K1/26 , C07K1/107 , C07K1/10 , C07D495/04 , C07D209/14 , C07D209/04 , C09K11/06 , A61K47/68 , A61K38/07 , A61P35/00
Abstract: 本发明提供了一种蛋白质赖氨酸位点的修饰方法，步骤如下：蛋白和探针于PBS中混匀，于37℃水浴中反应后，加入适量的聚丙烯酰胺凝胶电泳上样缓冲液混匀，沸水加热10分钟，进行分离，通过考马斯亮蓝染色进行染色鉴定，通过免疫印迹实验检测对应蛋白的含量，用以鉴定蛋白质的生物素等特定修饰；探针为具有锍盐活性酯结构的探针。本发明拓展了对锍盐的蛋白质修饰方法，实现了对于蛋白质赖氨酸位点的偶联修饰。本发明还开发了一种新型抗体偶联药物，针对目标蛋白赖氨酸进行修饰，实现了利用新型锍盐链接结构的抗体偶联药物的构建。
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公开(公告)号：CN113683658B
公开(公告)日：2023-05-16
申请号：CN202110920026.8
申请日：2021-08-11
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 深圳湾实验室
IPC: C07K1/107
Abstract: 本发明公开了一种修饰蛋白质组氨酸残基的方法，以缩硫醛类化合物为底物，在有机光催化剂存在下，通过合适波长的可见光的照射，用于化学修饰蛋白质组氨酸残基。本发明可使用无毒的有机化合物或金属有机化合物为催化剂，可见光为光源，适合实验室和工业化蛋白质组学研究应用。
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公开(公告)号：CN113549125B
公开(公告)日：2023-04-28
申请号：CN202110789518.8
申请日：2021-07-13
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心 , 深圳湾实验室
Abstract: 本发明公开了一种光催化生物大分子化学修饰的方法，以氧化硫Ylide类化合物为底物，在有机光催化剂存在下，通过采用波长为430至480nm蓝光光源光照，用于化学修饰多肽、蛋白质和核酸等生物大分子。本发明使用无毒的有机化合物为催化剂，可见光为光源，适合实验室和工业化多肽、蛋白质和核酸药物的化学修饰和改造。
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公开(公告)号：CN112933219B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202110200661.9
申请日：2021-02-23
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提供了一种DNA‑多肽可逆共价偶联分子的制备方法，包括一个制备多肽的步骤；将制备的多肽用含有甲酸、乙腈和水的混合溶液溶解，然后加入溴丙炔，在多肽的甲硫氨酸位置引入带有锍盐中心的炔基；然后将DNA进行预处理，使其打开自聚形成的二硫键；在缓冲液中，将预处理的DNA和带有锍盐中心的多肽混合，形成DNA‑多肽可逆共价偶联分子。通过荧光共定位实验证实本发明的DNA‑多肽可逆共价偶联方法可用于肿瘤新抗原的递送，显著增加新抗原肽的穿膜能力和免疫激活能力。细胞增殖实验和溶血实验证明本发明构建的体系具有良好的生物安全性和广阔的肿瘤免疫治疗应用前景。
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公开(公告)号：CN114456229A
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202111542636.5
申请日：2021-12-16
Applicant: 北京大学深圳研究生院 , 深圳湾实验室坪山生物医药研发转化中心
Abstract: 本发明提出了一种S‑构型环形五肽，结构如下：其中，R为其中之一。本发明还提出S‑构型环形五肽的制备方法为：合成Fmoc保护的非天然氨基酸后；用固相多肽合成法将非天然氨基酸与树脂连接,再按顺序接上两个丙氨酸一个半胱氨酸，经过分子内巯基‑烯反应后，从树脂上剪切下来，分离纯化、冻干，即得。本发明还提出自组装材料，由S‑构型环状五肽自组装形成。其制备方法为将S‑构型环状五肽用超纯水分散，加热冷却。本发明的S‑构型环状五肽全新、稳定，其自组装材料既形成了高度保守的刚性结构，也实现了从二维材料到二维晶体的跨度。
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