公开(公告)号：CN102119135A

公开(公告)日：2011-07-06

申请号：CN200980131848.5

申请日：2009-08-13

Applicant: 通用电气健康护理有限公司

Inventor： J·伍德克拉夫特

IPC: C07B59/00

CPC classification number: C07B59/00 ,  C07B2200/05

Abstract: 本发明提供氟化碘盐的改进方法，其中在进行反应之前储存包含自由基捕集剂的碘盐溶液。本发明的方法可自动进行，这在本发明方法为放射性氟化时特别方便。因而本发明还提供适合在自动合成仪上实施本发明方法的包含碘盐溶液的盒子。

公开(公告)号：CN102007091A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN200980113101.7

申请日：2009-04-09

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： J·齐尔 ,  A·斯里尼瓦桑 ,  M·伯恩特 ,  K·格雷厄姆 ,  D·Y·池 ,  B·S·李 ,  S·Y·朱 ,  S-Y·林 ,  S·J·李 ,  J-S·吕 ,  S·J·吴

IPC: C07B59/00 ,  C07B63/02

CPC classification number: C07B63/02 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/11

Abstract: 本发明提供用于制备和纯化化合物如药物的新型且有益的方法。所述方法包括使用基团X的亲核取代反应，其中所述反应中的底物S的离去基L与纯化基团M共价连接。该概念提供从未反应的前体S-L-M和副产物L-M中纯化期望的产物S-X的方便且省时的方法。

公开(公告)号：CN101835728A

公开(公告)日：2010-09-15

申请号：CN200880113171.8

申请日：2008-10-14

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： L·莱曼 ,  A·蒂勒 ,  T·海因里希 ,  T·布伦比 ,  C·哈尔丁 ,  B·古亚斯 ,  S·纳格

IPC: C07B59/00 ,  C07D307/52 ,  A61K31/135 ,  A61P43/00 ,  C07C309/66

CPC classification number: C07D291/08 ,  A61K49/0433 ,  A61K51/00 ,  A61K51/04 ,  C07B59/00 ,  C07C211/42 ,  C07C309/66 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D307/52

Abstract: 本发明涉及适于标记或已被18F标记的新化合物、制备这样的化合物的方法、包含这样的化合物的组合物、包含这样的化合物或组合物的药盒、以及这样的化合物、组合物或药盒通过正电子发射断层摄影术(PET)用于诊断成像的用途。

公开(公告)号：CN101675997A

公开(公告)日：2010-03-24

申请号：CN200910160575.9

申请日：2004-04-30

Applicant: 西安大略省大学

Inventor： D·H·亨特 ,  M·K·J·加农

IPC: A61K51/04 ,  A61K101/02

CPC classification number: A61K51/0497 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0489 ,  A61K51/065 ,  A61K51/088 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/11 ,  C07F7/2208

Abstract: 本发明涉及组合物和以高化学纯度和同位素纯度制备放射性药用化合物的方法。本发明提供可一步转化为放射性药用化合物的聚合物结合的放射性药用化合物前体。在一个优选的实施方案中，放射性药物前体通过含烯基-锡键的辅基与聚合物载体结合。放射性药物前体一步转化为放射性药用化合物涉及断裂烯基-锡键和与放射性同位素结合，形成放射性药用化合物。重要地是，放射性药用化合物中的含毒性锡副产物的聚合物载体可通过过滤容易地除去。可用本发明掺入许多不同的放射性同位素。在一个优选的实施方案中，所述放射性同位素是 211 At、 123 I或 131 I。

公开(公告)号：CN101511854A

公开(公告)日：2009-08-19

申请号：CN200780033226.X

申请日：2007-08-31

Applicant: 日本医事物理股份有限公司

Inventor： 平野圭市 ,  伊藤拓 ,  猪野宣人

IPC: C07H5/02 ,  C07B59/00 ,  G01T1/161 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07B59/00 ,  C07B59/005 ,  C07H5/02

Abstract: 放射性氟标记化合物的制造方法，在将含有[18F]氟化物离子、相转移催化剂、钾离子和水的混合物在反应容器内加热使该混合物中的水分蒸发的步骤(S10)中，包括在反应容器的加热过程中测定用于排出蒸发的水的排出管的温度的步骤(S12)，并在基于测定温度的步骤(S12)中的温度测定结果决定的时刻结束蒸发处理(S16)。由此，在放射性氟标记有机化合物的制造方法中，可将混合物中存在的水分量调整至适当的范围内，实现稳定的收率。

公开(公告)号：CN101506128A

公开(公告)日：2009-08-12

申请号：CN200780031561.6

申请日：2007-08-24

Applicant: 国立大学法人岐阜大学 ,  独立行政法人理化学研究所 ,  滨松光子学株式会社

Inventor： 铃木正昭 ,  土居久志 ,  塚田秀夫

IPC: C07C1/32 ,  C07C29/32 ,  C07B59/00 ,  C07C11/02 ,  C07C13/20 ,  C07C15/02 ,  C07C15/06 ,  C07C15/08 ,  C07C15/14 ,  C07C17/263 ,  C07C25/02 ,  C07C41/30 ,  C07C33/025 ,  G01T1/161 ,  C07C43/205 ,  C07C67/333 ,  C07C69/533 ,  C07C69/76 ,  C07C201/12 ,  C07C205/06

CPC classification number: C07B59/001 ,  C07B37/04 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C1/321 ,  C07C17/263 ,  C07C29/32 ,  C07C41/30 ,  C07C67/343 ,  C07C205/06 ,  C07C2531/24 ,  C07C2601/16 ,  C07C25/13 ,  C07C22/08 ,  C07C33/03 ,  C07C69/76 ,  C07C43/205

Abstract: 本发明涉及芳香族化合物或链烯基化合物的高速甲基化法、其中使用的PET示踪剂制备用试剂盒、以及使用其的PET用示踪剂的制造方法，该高速甲基化法能够在温和的条件下，以毒性不那么强的有机硼化合物为基质，迅速且高收率地得到用甲基或氟代甲基标记的芳香族化合物、链烯基化合物，其特征在于，在非质子性极性溶剂中，在钯(0)配合物、膦配体及碱的存在下，使甲基碘或X－CH2F(其中，X是能够容易地作为阴离子脱离的官能团)与在硼上结合了芳香族环或链烯基的有机硼化合物进行交叉偶联。

公开(公告)号：CN101346392A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200680048987.8

申请日：2006-11-30

Applicant: 日本医事物理股份有限公司

Inventor： 平野圭市 ,  中村大作

IPC: C07H13/06 ,  A61K51/00 ,  C07H5/02 ,  C07B61/00

CPC classification number: C07B59/00 ,  A61K51/0491 ,  C07H5/02 ,  C07H13/06

Abstract: 本发明提供了一种制备18F－TAFDG的方法，其可以高放射性氟化收率制备18F－TAFDG。该放射性氟标记有机化合物的制备方法包括以下步骤：制备含有[18F]氟化物离子、相转移催化剂、钾离子、作为标记前体化合物的1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－O－三氟甲磺酰基－β－D－吡喃甘露糖和溶剂的反应溶液；以及给予所述反应溶液反应条件，以得到1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－[18F]氟－2－脱氧葡萄糖，其中所述溶剂含有水。

公开(公告)号：CN100415696C

公开(公告)日：2008-09-03

申请号：CN200480038469.9

申请日：2004-12-17

Applicant: 通用电气健康护理有限公司

Inventor： H·J·沃兹沃思 ,  D·A·维道森 ,  E·威尔逊 ,  M·A·卡洛尔

IPC: C07B59/00

CPC classification number: C07B59/00

Abstract: 由自由基过程造成的碘鎓盐的分解已被确认为所观察到的使用所述碘盐的氟化反应的收率可变性的重要因素。因此，在反应混合物中包含自由基捕获剂阻断了碘鎓盐的自由基链分解途径使得仅仅导致氟化的反应可以发生并且芳基氟化物的收率变高并且可再现。该反应也可在固相进行。在溶液和固相中，本发明的优选方法都是放射氟化。

公开(公告)号：CN101111454A

公开(公告)日：2008-01-23

申请号：CN200680003426.6

申请日：2006-01-16

Applicant: 科光纯药工业株式会社

Inventor： 广田耕作 ,  佐治木弘尚 ,  伊藤伸浩

IPC: C01B4/00 ,  B01J23/44 ,  C07B59/00 ,  C07C51/36 ,  C07C57/30 ,  C07C209/36 ,  C07C211/48

CPC classification number: C07C209/36 ,  B01J21/18 ,  B01J23/42 ,  B01J23/44 ,  B01J23/46 ,  B01J23/75 ,  B01J23/755 ,  C01B4/00 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07C57/30 ,  C07C209/48 ,  C07C211/46 ,  C07C211/48

Abstract: 本发明的课题是提供重氢气的制造方法、以及使用了由该制造方法得到的重氢气的接触重氢化方法，在所述重氢气的制造方法中，相对于作为反应基质的重氢化后的溶剂，可以有效地生成重氢气。本发明的重氢气的制造方法的特征在于，在催化剂的共存下于加压下使重氢化后的溶剂与氢气相接触，所述催化剂是选自钯催化剂、铂催化剂、镍催化剂、钴催化剂、铱催化剂、以及没有配体配位的铑催化剂和钌催化剂中的催化剂；本发明的具有还原性官能团的化合物的接触重氢化方法的特征在于，在接触还原催化剂的共存下，使由上述重氢气的制造方法所得到的重氢气与具有还原性官能团的化合物相接触。

公开(公告)号：CN101035755A

公开(公告)日：2007-09-12

申请号：CN200580033807.4

申请日：2005-09-23

Applicant: 通用电气健康护理有限公司

Inventor： J·格里格 ,  N·奥斯博恩

IPC: C07C227/18 ,  C07C227/20 ,  C07C213/08 ,  C07H5/02 ,  C07D239/54 ,  C07D239/553 ,  C07D277/66 ,  C07D401/06 ,  C07C229/36 ,  C07C229/46 ,  C07C215/52

CPC classification number: C07D239/54 ,  A61K51/0406 ,  A61K51/0491 ,  C07B59/00 ,  C07B2200/05 ,  C07D239/553 ,  C07D277/66 ,  C07D401/06

Abstract: 本发明提供了一种18F－标记产物的合成方法，其包括用包含弱酸的脱保护剂对被保护的18F－标记化合物进行脱保护，并且其中通过加入中和剂对脱保护产物进行中和与缓冲。所述脱保护产物被缓冲至适于进行随后的高压灭菌以及配制为可注射放射性药物的pH范围。