公开(公告)号：CN102292461A

公开(公告)日：2011-12-21

申请号：CN200980155151.1

申请日：2009-12-12

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： K·格雷厄姆 ,  A·罗特尔 ,  D·弗兰克

IPC: C22B3/42 ,  A61K51/00 ,  B01D15/16 ,  B01J20/26 ,  B01J41/00 ,  C07B59/00 ,  B01J20/281 ,  C22B3/24 ,  G01N30/32

CPC classification number: C22B3/42 ,  A61K51/04 ,  B01D15/16 ,  B01D15/325 ,  B01D15/362 ,  B01D15/363 ,  B01D15/424 ,  B01J20/285 ,  B01J20/287 ,  C22B3/24 ,  G01N30/32 ,  G01N2030/009 ,  Y02P10/234

Abstract: 本发明涉及使用固相萃取树脂洗脱放射性核素标记或放射性核素标记的化合物的方法、用于实施这样的方法的装置以及用于控制这样的装置的计算机程序。具体而言，本发明的方法使得能够使用阴离子交换树脂或反相树脂自动化合成放射性核素标记的化合物，并且包括通过用洗脱液实施“脉冲”洗脱来除去或洗脱与阴离子交换树脂结合的放射性核素标记(氟-18等)或者与反相树脂结合的放射性核素标记的化合物的步骤。

公开(公告)号：CN102083773A

公开(公告)日：2011-06-01

申请号：CN200980118540.7

申请日：2009-05-14

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： L·丁克尔博格 ,  H·施米特维利希 ,  K·格雷厄姆 ,  N·科格林 ,  M·伯恩特 ,  M·弗里贝 ,  A·穆勒

IPC: C07B59/00 ,  C07C229/24 ,  C07C237/06 ,  A61K31/04 ,  A61P35/00 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07C227/16 ,  A61K49/10 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C229/24 ,  C07C229/36 ,  C07C237/06 ,  C07C2601/04

Abstract: 本发明涉及其中氟原子是19F的氟化谷氨酸(glutamate)和谷氨酰胺衍生物。该谷氨酸和谷氨酰胺衍生物是通式I的化合物，其包括所有可能的非对映异构体和/或对映体衍生物或它们的混合物。

公开(公告)号：CN101534867A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200780041462.6

申请日：2007-09-07

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： L·莱曼 ,  A·斯里尼瓦桑 ,  T·布伦比 ,  D·聚尔兹勒 ,  T·施特尔弗尔德 ,  K·格雷厄姆 ,  M·卡拉姆凯姆 ,  S·阿姆塔米

IPC: A61K51/08 ,  A61K51/04 ,  C07K7/06 ,  C07C255/58

CPC classification number: C07K5/1027 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0205

Abstract: 本发明涉及适于用18F放射性标记或已经用18F放射性标记的新化合物，制备这类化合物的方法，以及这类化合物用于诊断成像的用途。这类标记的化合物由式II表征，其中取代基G、Q、L、Y和U具有如说明书和权利要求书中定义的含义。

公开(公告)号：CN102300846A

公开(公告)日：2011-12-28

申请号：CN200980154483.8

申请日：2009-12-04

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： L·莱曼 ,  T·施泰尔费尔德 ,  K·格雷厄姆 ,  J·贝科 ,  穆林静

IPC: C07D211/32 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D277/66 ,  C07D277/82 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D451/14 ,  C07D471/04 ,  C07D271/113 ,  C07C381/12 ,  C07H21/00 ,  C07K7/06 ,  A61K31/428 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D277/82 ,  A61K51/065 ,  A61K51/088 ,  C07C381/12 ,  C07D211/32 ,  C07D213/70 ,  C07D213/82 ,  C07D271/113 ,  C07D277/66 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D451/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及适于通过诸如18F试剂的适合的标记试剂，用诸如18F、11C、13N和15O的正电子发射同位素标记的新型化合物，以及制备这样化合物的方法、包含这样化合物的组合物、包含这样化合物或组合物的药盒和这样化合物、组合物或药盒在通过正电子发射断层显像(PET)进行诊断显像中的用途。

公开(公告)号：CN102007091A

公开(公告)日：2011-04-06

申请号：CN200980113101.7

申请日：2009-04-09

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： J·齐尔 ,  A·斯里尼瓦桑 ,  M·伯恩特 ,  K·格雷厄姆 ,  D·Y·池 ,  B·S·李 ,  S·Y·朱 ,  S-Y·林 ,  S·J·李 ,  J-S·吕 ,  S·J·吴

IPC: C07B59/00 ,  C07B63/02

CPC classification number: C07B63/02 ,  C07B59/00 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/11

Abstract: 本发明提供用于制备和纯化化合物如药物的新型且有益的方法。所述方法包括使用基团X的亲核取代反应，其中所述反应中的底物S的离去基L与纯化基团M共价连接。该概念提供从未反应的前体S-L-M和副产物L-M中纯化期望的产物S-X的方便且省时的方法。

公开(公告)号：CN101578262A

公开(公告)日：2009-11-11

申请号：CN200780049545.X

申请日：2007-09-07

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： A·斯里尼瓦桑 ,  T·布伦比 ,  T·施特尔菲尔德 ,  K·格雷厄姆 ,  U·勒恩 ,  J·贝科 ,  穆林静

IPC: C07C311/19 ,  C07D203/08 ,  C07D487/04 ,  C07D203/24 ,  C07D487/22 ,  C07D207/14 ,  C07D491/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07K7/02

CPC classification number: C07K1/13 ,  A61K51/088 ,  C07B39/00 ,  C07B59/001 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C311/19 ,  C07D203/08 ,  C07D203/18 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及适于或已经用18F放射性标记的新化合物、制备这样的化合物的方法以及这样的化合物在诊断成像中的用途。

公开(公告)号：CN101595083B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN200780040971.7

申请日：2007-10-30

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司 ,  俄罗斯科学院元素有机化合物研究所(INEOSRAS) ,  俄罗斯科学院人类大脑研究所(IHBRAS)

Inventor： L·丁克尔博格 ,  M·弗里贝 ,  R·N·克拉西科娃 ,  Y·别洛孔 ,  O·F·库兹涅左娃 ,  K·格雷厄姆 ,  L·莱曼 ,  M·伯恩特 ,  H·施密特-维利希

IPC: C07C229/24 ,  C07C271/22 ,  C07C251/24 ,  C07C309/73 ,  C07B59/00 ,  C07D207/16 ,  A61K51/04 ,  A61K31/195

CPC classification number: A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C229/24 ,  C07C251/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07F15/045

Abstract: 本发明记载了式(I)所示的化合物[F-18]标记的L-谷氨酸、[F-18]标记的L-谷氨酸盐及其衍生物，及它们的合成和它们的应用。

公开(公告)号：CN102036936A

公开(公告)日：2011-04-27

申请号：CN200980118534.1

申请日：2009-05-13

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司

Inventor： L·丁克尔博格 ,  K·格雷厄姆 ,  M·伯恩特 ,  N·科格林 ,  H·施米特维利希 ,  M·弗里贝 ,  L·莱曼

IPC: C07B59/00 ,  C07D207/28 ,  C07C229/24 ,  C07C271/22 ,  A61K31/225 ,  A61K51/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D207/28 ,  A61K51/0402 ,  C07B59/00 ,  C07C229/24 ,  C07C229/28 ,  C07C229/36 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明涉及式(I)的[F-18]-标记的L-谷氨酸、[F-18]-标记的L-谷氨酸酯、及其衍生物，这些化合物的制备方法及应用。

公开(公告)号：CN101595083A

公开(公告)日：2009-12-02

申请号：CN200780040971.7

申请日：2007-10-30

Applicant: 拜耳先灵医药股份有限公司 ,  俄罗斯科学院元素有机化合物研究所(INEOSRAS) ,  俄罗斯科学院人类大脑研究所(IHBRAS)

Inventor： L·丁克尔博格 ,  M·弗里贝 ,  R·N·克拉西科娃 ,  Y·别洛孔 ,  O·F·库兹涅左娃 ,  K·格雷厄姆 ,  L·莱曼 ,  M·伯恩特 ,  H·施密特-维利希

IPC: C07C229/24 ,  C07C271/22 ,  C07C251/24 ,  C07C309/73 ,  C07B59/00 ,  C07D207/16 ,  A61K51/04 ,  A61K31/195

CPC classification number: A61K51/0402 ,  C07B59/001 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/16 ,  C07C229/24 ,  C07C251/24 ,  C07C271/22 ,  C07C309/66 ,  C07C309/73 ,  C07D207/16 ,  C07D207/26 ,  C07D207/28 ,  C07F15/045

Abstract: 本发明记载了式(I)所示的化合物[F－18]－标记的L－谷氨酸、[F－18]－标记的L－谷氨酸盐及其衍生物，及它们的合成和它们的应用。