公开(公告)号：CN101921265B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200910237913.4

申请日：2009-11-25

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  薛为哲 ,  章军 ,  何星

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物、合成方法及用途，属于医药技术领域。本发明化合物的结构式为：式中R1为[[(2-n-丙基-4-甲基-1H-苯并咪唑)-6-基]甲酰胺-1-基]甲基联苯酰胺四唑类化合物；M为氢、钾或钠。经实验证明，它们具有很好的血管紧张素II受体和内皮素受体双重拮抗活性，可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。

公开(公告)号：CN102174125A

公开(公告)日：2011-09-07

申请号：CN201110006332.7

申请日：2011-01-13

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  李霞

IPC: C08B37/16 ,  B01J20/29 ,  B01J20/30

Abstract: 本发明提供了一种利用β-环糊精合成一类新型含CH2-N＝C-Ar基团修饰的β-环糊精衍生物的方法，以及在手性分离中的应用。本发明将“刚柔相济”的手性配体有利于提高手性催化对映选择性及获得更好的底物适应性的原理，应用于环糊精手性固定相衍生结构分子的设计，用较简单易操作的合成步骤合成了6-脱氧-6-氨基-β-环糊精，与四种不同的芳香醛发生反应，生成了四种新型的含CH2-N＝C-Ar基团的β-环糊精衍生物，与环糊精氨发生反应的醛可以是：苯甲醛、2，4-二羟基苯甲醛、硝基·对三甲基氨基苯甲醛以及硝基·对N-甲基咪唑基苯甲醛。合成路线操作简单，反应条件温和，产物易于纯化，产率高。此发明应用于手性分离中，对一些手性芳香醇及手性药物进行定性研究。

公开(公告)号：CN101798287A

公开(公告)日：2010-08-11

申请号：CN201010126447.5

申请日：2010-03-18

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  章军 ,  李志怀 ,  汪进良

IPC: C07D235/08 ,  C07D403/10 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D235/08 ,  C07D403/10

Abstract: 本发明涉及[(4-甲基-2-丙基-N-芳烷基-1H-苯并咪唑-6-甲酰胺)-1-基]甲基联苯类化合物及制备方法，属于医药技术领域。本发明的通式为：本发明的合成路线如下：本发明可用于制备治疗心脑血管疾病的药物。本发明化合物具有很好的血管紧张素II AT1受体抑制活性，本发明合成工艺简单，原料易得，利于产业化生产。

公开(公告)号：CN101665468A

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200810119423.X

申请日：2008-09-01

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 吴玉凯 ,  周智明 ,  李继南 ,  侯庆伟 ,  王国之

IPC: C07D249/08 ,  C07D401/12

Abstract: 本发明涉及乙二腙作为胺化试剂的应用。一种乙二腙新用途，作为廉价的胺化试剂，可用于硝基芳烃和带有硝基的芳香类杂环化合物引入氨基基团。具体步骤为：(1)乙二腙和甲醇钠与溶剂混合得到悬浮液，溶剂为二甲基亚砜、N，N-二甲基甲酰胺、甲醇或乙醇；(2)反应物料溶解于溶剂得到溶液，反应物料为硝基芳烃或带有硝基的芳香类杂环化合物；(3)在10-70℃和搅拌条件下，将配制好的(1)和(2)的溶液混合，反应1-7小时，得到胺化产品。硝基芳烃和带有硝基的芳香类杂环化合物引入氨基基团在医药合成及有机化学合成领域具有广泛的需求和重要意义。

公开(公告)号：CN100537582C

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200510114850.5

申请日：2005-11-18

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  张玉梅 ,  姜飞 ,  袁浩

IPC: C07F17/02

Abstract: 本发明涉及一类平面手性双二茂铁膦二亚胺结构及其合成方法，具体涉及一种双二茂铁膦二亚胺化合物及其合成方法。该类配体含有双亚胺和具有平面手性的双二茂铁结构。该化合物是在有机溶剂回流温度下，由具有平面手性的二茂铁伯胺与各种二醛化合物在缩水剂的存在下缩合而得。在二茂铁伯胺中与手性二茂铁伯胺反应的二醛化合物可以是对苯二甲醛、邻苯二甲醛、间苯二甲醛、丙二醛、丁二醛、戊二醛等。此方法合成线路简单、操作简单、易于纯化、产率高。此发明应用于芳香酮的不对称氢转移反应等的催化反应中，可以得到很高的产率和对映选择性。

公开(公告)号：CN101480390A

公开(公告)日：2009-07-15

申请号：CN200810222735.3

申请日：2008-09-23

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  董美伶 ,  薛为哲 ,  章军

IPC: A61K31/4184 ,  A61K31/404 ,  A61K31/549 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一种含沙坦类化合物和利尿剂的复方制剂，属于医药技术领域。本复方制剂按照重量份数，含有以下日剂量的组分：[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及羧酸类化合物及其盐类5～200mg，吲达帕胺0.5～2.5mg；[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及羧酸类化合物及其盐类5～200mg，氢氯噻嗪2.5～25mg；所述的口服制剂可制成片剂、胶囊、软胶囊、分散片、颗粒剂、咀嚼片、口含片、滴丸或干混悬剂。本发明是小剂量的联合用药用于治疗高血压，效果好、不良反应少，可以提高疗效，防止单药治疗时所发生的代偿反应。

公开(公告)号：CN101361736A

公开(公告)日：2009-02-11

申请号：CN200810167799.8

申请日：2008-10-08

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  董美伶 ,  薛为哲 ,  章军

IPC: A61K31/4184 ,  A61K31/4422 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及一种沙坦化合物或其可药用盐和钙通道阻断剂或可药用盐的复方，属于医药技术领域。本发明按照重量份数的组分如下：[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及酸酸类化合物及其盐类5～200，钙离子阻滞剂0.5～60；优选方案为：[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－甲酰胺－1－基]甲基联苯四唑及羧酸类化合物及其盐类20～100，钙离子阻滞剂1～30；药用形式有口服、吸入、皮下、舌下、肌内、静脉、透皮、局部或直肠之一。本发明对抗高血压药物I与钙通道阻断剂或可药用盐进行研究，提供一种用量少，降压效果显著，不良反应少用于治疗高血压的药物新复方制剂。

公开(公告)号：CN101235104A

公开(公告)日：2008-08-06

申请号：CN200710063413.4

申请日：2007-01-31

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  陈晓平

IPC: C08B37/16 ,  C07B57/00 ,  C07B53/00 ,  B01J31/06

CPC classification number: Y02P20/584

Abstract: 本发明利用β－环糊精合成了六种新型的α－希夫碱衍生化的β－环糊精，以及以此制备的六种手性固定相。利用环糊精醛与六种胺基化合物反应来制备α－希夫碱衍生化的β－环糊精，与环糊精醛反应的化合物分别是L－苯甘氨醇、D－苯甘氨醇、L－酪氨酸、D－酪氨酸、L－色氨酸、D－色氨酸。合成路线简单，产率高，操作简便，易于纯化。此发明应用于手性分离中，对氨基酸、二茂铁胺基化合物、药物、含硫化合物、醇类化合物、胺基化合物及多种手性化合物的光学异构体进行定性和定量的研究；同时此发明应用于不对称催化中，能实现催化剂的回收及循环利用问题。

公开(公告)号：CN100406119C

公开(公告)日：2008-07-30

申请号：CN200610109613.4

申请日：2006-08-10

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 温鸿亮 ,  周智明

IPC: B01J23/755 ,  B01J31/08

Abstract: 本发明提供了一种吸附在离子交换树脂上的纳米镍的合成方法，属材料科学领域。该方法首先用离子交换树脂或具有离子交换树脂功能的高分子材料与氯化镍或镍酸锂反应，继而用硼氢化钠还原便可得到产物。用这种方法制备的纳米镍催化剂分布均匀，粒径范围窄，催化活性强，易于回收。

公开(公告)号：CN101037414A

公开(公告)日：2007-09-19

申请号：CN200710098504.1

申请日：2007-04-19

Applicant: 北京理工大学

Inventor： 周智明 ,  薛为哲 ,  余伟发

IPC: C07D235/04 ,  A61K31/4184 ,  A61P9/00

Abstract: 本发明涉及医药技术领域，是具有血管紧张素II AT1受体抑制活性的化学结构新颖的[(2－n－丙基－4－甲基－1H－苯并咪唑)－6－基]甲酰胺－1－基]甲基联苯类化合物及其合成方法用于血管紧张素II受体拮抗剂。R1＝苯乙胺基，N－甲基哌嗪，R2＝羧基，羧酸钠盐，羧酸钾盐。经实验证明，它们具有很好的血管紧张素II受体抑制活性，可以用于制备治疗心脑血管疾病的药物。