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公开(公告)号：CN101723873B
公开(公告)日：2012-04-25
申请号：CN200810154965.0
申请日：2008-10-30
Applicant: 陕西师范大学 , 江苏正大天晴药业股份有限公司
IPC: C07D209/10 , C07D209/08 , C09K9/02
Abstract: 本发明提供了一类5-磺酸基-2-芳基乙烯基吲哚化合物及其盐，及这些化合物的合成方法和它们作为荧光试剂的用途。这类化合物的合成是以Lewis酸BF3为催化剂，以5位连有磺酸基的吲哚化合物和芳基甲醛为原料反应得到。合成所得到的这类化合物具有良好的荧光性能，其荧光光谱随介质pH值的变化呈规律性的变化，表明它们是一类性能优良的pH传感荧光试剂。
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![吡唑并[1,5-a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐和在制备抗癌药物中的应用](/CN/2022/1/3/images/202210019208.jpg)
公开(公告)号：CN114181217B
公开(公告)日：2022-12-27
申请号：CN202210019208.2
申请日：2022-01-10
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐和在制备抗癌药物中的应用，该衍生物的结构式为式中R'为苯并噻吩‑3‑基或1‑甲基吲哚‑3‑基；R为‑NHCH2CH2R”二乙氨基乙氧基、N,N,N'‑三甲基乙二氨基、4‑(2‑甲氧基乙基)哌嗪基、哌嗪基、二乙氨基、4‑甲基哌嗪基、4‑丙烯酰基哌嗪基或其中R”为二乙氨基、吗啉基、4‑甲基哌嗪基或吡咯烷基，R1为丙烯酰氨基、4‑(二甲氨基)丁‑2‑烯酰氨基或N‑甲基吡咯烷‑2‑基亚氨基；R2为氟、甲氧基、二甲氨基、吗啉基、二乙氨基、硫代吗啉基、4‑甲基哌嗪基、N,N,N'‑三甲基乙二氨基中一种或两种；n为1或2。本发明吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐对人癌细胞的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN114181217A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202210019208.2
申请日：2022-01-10
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D487/04 , A61P35/00 , A61K31/53
Abstract: 本发明公开了一类吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐和在制备抗癌药物中的应用，该衍生物的结构式为式中R'为苯并噻吩‑3‑基或1‑甲基吲哚‑3‑基；R为‑NHCH2CH2R”二乙氨基乙氧基、N,N,N'‑三甲基乙二氨基、4‑(2‑甲氧基乙基)哌嗪基、哌嗪基、二乙氨基、4‑甲基哌嗪基、4‑丙烯酰基哌嗪基或其中R”为二乙氨基、吗啉基、4‑甲基哌嗪基或吡咯烷基，R1为丙烯酰氨基、4‑(二甲氨基)丁‑2‑烯酰氨基或N‑甲基吡咯烷‑2‑基亚氨基；R2为氟、甲氧基、二甲氨基、吗啉基、二乙氨基、硫代吗啉基、4‑甲基哌嗪基、N,N,N'‑三甲基乙二氨基中一种或两种；n为1或2。本发明吡唑并[1,5‑a][1,3,5]三嗪衍生物及其盐对人癌细胞的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗癌药物。
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公开(公告)号：CN113956240A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111295842.0
申请日：2021-11-03
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D403/04 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类嘧啶衍生物及其制备抗肿瘤药物的应用，该衍生物的结构通式为：式中R为二乙氨基、吡咯烷基、4‑甲基哌嗪基等中任意一种；X1为氮、硫或氧原子；X2为氢、氟、氯、溴原子或甲氧基。本发明公开的嘧啶衍生物对人皮肤鳞状癌A431细胞、人结肠癌SW480细胞、人非小细胞肺癌A549细胞和人肺癌NCI‑H1975细胞的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107200715B
公开(公告)日：2020-05-29
申请号：CN201710482099.7
申请日：2017-06-22
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D239/94 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类喹唑啉衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该衍生物的化学结构为式中R1、R2各自独立地代表氢、卤素、乙炔基、丙烯‑1‑基或卤代的苄氧基；R3代表氟、哌嗪基、1‑甲基哌嗪基、吗啉基、1‑(2‑甲氧基乙基)哌嗪基、1‑(2‑二乙氨基乙基)哌嗪基或1‑丙烯酰基哌嗪基。本发明化合物对人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人皮肤鳞状癌细胞和含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞具有明显的增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106632287B
公开(公告)日：2019-08-20
申请号：CN201611176620.6
申请日：2016-12-19
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D405/14 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种靛红杂合喹唑啉类化合物合成的靛红衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构式为式中X代表氢、氟、氯、溴或碘，Ar代表3‑乙炔基苯基、4‑(E)‑丙烯基苯基、3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基或3‑氯‑4‑氟苯基。本发明靛红衍生物的合成方法简单，对人皮肤鳞状癌细胞A431、人肺癌细胞NCI‑H1975、人结肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549的增殖具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106748970B
公开(公告)日：2019-05-14
申请号：CN201611091587.7
申请日：2016-12-01
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D211/46 , C07D409/10 , C07D405/12 , A61K31/451 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61P3/10
Abstract: 本发明公开了一类N‑芳基‑1‑脱氧野尻霉素衍生物及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。该衍生物的结构式为式中R1为卤素或C1～C4烷基；R2为取代芳基；R3为H或碳原子数为1～4的酰基。本发明化合物具有明显降血糖和促进葡萄糖从尿液排出的作用，可用于制备治疗糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN107903248B
公开(公告)日：2019-04-09
申请号：CN201711118862.4
申请日：2017-11-14
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D405/14 , A61K31/517 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类N‑取代靛红杂合喹唑啉类化合物合成的靛红衍生物及在制备抗肿瘤药物中的应用，该衍生物的结构式为式中X代表氢、氟、氯、溴或碘，Ar代表3‑乙炔基苯基、3‑氯‑4‑氟苯基、3‑氯‑4‑(3‑氟苄氧基)苯基或4‑(E)‑丙烯基苯基。本发明靛红衍生物的合成方法简单，对人皮肤鳞状癌细胞A431、人结肠癌细胞SW480、人非小细胞肺癌细胞A549和人肺癌细胞NCI‑H1975的增殖均具有明显的抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN107827877A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711167101.8
申请日：2017-11-21
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D405/04 , A61K31/517 , A61P35/00
CPC classification number: C07D405/04
Abstract: 本发明公开了一类二烷基氨基喹唑啉类化合物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。该化合物的化学结构为式中R1代表氢、卤素、乙炔基、丙烯-1-基或卤代的苄氧基；n为1～3的整数；m为1～4的整数；R2、R3各自独立的代表C1～C4烷基。本发明化合物对人结肠癌细胞、人非小细胞肺癌细胞、人皮肤鳞状癌细胞和含有EGFR T790M/L858R双突变的人肺癌细胞具有明显的增殖抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN106748970A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201611091587.7
申请日：2016-12-01
Applicant: 陕西师范大学
IPC: C07D211/46 , C07D409/10 , C07D405/12 , A61K31/451 , A61K31/4525 , A61K31/4535 , A61P3/10
CPC classification number: C07D211/46 , C07D405/12 , C07D409/10
Abstract: 本发明公开了一类N‑芳基‑1‑脱氧野尻霉素衍生物及其在制备治疗糖尿病药物中的应用。该衍生物的结构式为式中R1为卤素或C1～C4烷基；R2为取代芳基；R3为H或碳原子数为1～4的酰基。本发明化合物具有明显降血糖和促进葡萄糖从尿液排出的作用，可用于制备治疗糖尿病的药物。
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