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公开(公告)号：CN102911326A
公开(公告)日：2013-02-06
申请号：CN201210231361.8
申请日：2012-07-05
Applicant: 苏州大学
IPC: C08F293/00 , C08F220/32 , C08F220/06 , C08F220/34 , A61K47/34 , A61K9/51
Abstract: 本发明公开了一种酸敏感可降解聚合物囊泡及其制备和应用。所述聚合物囊泡由A-B-C型嵌段聚合物形成，嵌段A为聚乙二醇，分布于囊泡外表面，嵌段B为疏水的pH敏感可降解聚合物聚（三甲氧基苯甲缩醛-三羟甲基乙烷-甲基丙烯酸酯），构成囊泡的膜核，嵌段C为聚电解质聚丙烯酸、聚甲基丙烯酸、聚甲基丙烯酸二甲氨乙酯、聚甲基丙烯酸二乙氨基乙酯、或聚甲基丙烯酸二异丙氨乙酯中的一种，分布于囊泡膜内壁，用于高效负载带有相反电荷的药物。该pH敏感可降解囊泡制备方法简单，并且能高效负载小分子亲水抗癌药物、治疗性蛋白质药物、多肽类药物和核酸类药物。
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公开(公告)号：CN102212146A
公开(公告)日：2011-10-12
申请号：CN201110110986.4
申请日：2009-07-23
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物及其制备和应用，所述侧链用硫辛酸修饰的亲水性聚合物为两亲聚合物，所述两亲聚合物的主链为亲水性聚合物，侧链为硫辛酰基，硫辛酰基与亲水性聚合物中的羟基或胺基缩合形成酯键或酰胺键；可以通过对两亲聚合物自组装形成的纳米粒子进行交联，得到稳定的交联的还原敏感的聚合物纳米粒子，使得纳米粒子在细胞外和血液中不易解离，从而保证纳米粒子包封的药物稳定；一旦进入肿瘤细胞，纳米粒子则快速解交联而解离，药物快速释放出来，产生高效治疗作用；克服了药物在体内易被泄漏、运载效率低、细胞内释放慢等不足。
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公开(公告)号：CN115998899A
公开(公告)日：2023-04-25
申请号：CN202211046206.9
申请日：2022-08-30
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K47/64 , A61K47/60 , A61K47/69 , A61K31/7088 , A61K31/704 , A61K31/519 , A61K33/243 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种IL‑11Rα靶向囊泡药物及其制备方法与应用，研发联用药物，增加恶性骨肉瘤细胞对Dox的敏感性，对于抑制骨肉瘤的进展和转移有重大意义。本发明公开的一种IL‑11Rα靶向囊泡药物增加骨肉瘤细胞对Dox的敏感性，并且siSTAT3在双硫交联的囊泡膜的保护下在体内能不被酶降解。体外细胞实验表明，IL‑11Rα靶向囊泡药物内吞进骨肉瘤细胞后能有效沉默STAT3基因的表达，而且通过沉默STAT3还可以增加骨肉瘤细胞对Dox的敏感性。在荷原位骨肉瘤小鼠中，联合4 mpk的Dox制剂能成功诱导肿瘤细胞凋亡，抑制小鼠肿瘤的生长和肿瘤的肺转移，在该降低的Dox剂量下Dox没有引起全身毒性。
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公开(公告)号：CN111437258B
公开(公告)日：2022-04-26
申请号：CN202010167801.2
申请日：2020-03-11
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K39/39 , A61P35/00 , A61P37/04 , C08G64/30 , C08G64/18 , C08G63/688 , C08G63/64 , C08G63/78
Abstract: 本发明公开了一种基于交联生物可降解聚合物囊泡的抗肿瘤纳米佐剂及其制备方法与应用，由具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡装载药物得到；药物为能激活免疫反应的寡核苷酸；可降解聚合物囊泡由聚合物自组装后交联得到；聚合物的分子链包括依次连接的亲水链段、疏水链段以及带正电荷的分子；疏水链段为聚碳酸酯链段和/或聚酯链段，通过静电相互作用复合和装载药物；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚碳酸酯和/或聚酯链段，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米疫苗或纳米免疫佐剂，用于肿瘤的高效免疫治疗。
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公开(公告)号：CN113350283A
公开(公告)日：2021-09-07
申请号：CN202110629438.6
申请日：2021-06-04
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/107 , A61K47/10 , A61K9/127 , A61K47/64 , A61K31/7076 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P37/04 , A61K31/337
Abstract: 本发明公开了一种化疗免疫联合药物及其制备方法与应用，设计了基于PEG‑P(CL‑DTC)的PTX胶束，研究了其与载干扰素基因刺激蛋白（STING）通路激动剂环二核苷酸（CDN）的具有不对称膜结构的囊泡（CPs‑CDN）联用在治疗乳腺癌（TNBC）中的技术效果。本发明制备的PTX胶束方法简便、粒径小、载药量高，具有良好的稳定性及还原响应性，实验表明，在和CPs‑CDN联用后，可促进更多BMDC成熟，肿瘤和脾脏内的CD4+T和CD8+T细胞显著增多，而抑制性Treg减少，使得肿瘤生长和肺转移受到明显抑制，小鼠生存期得以延长，体现了化疗免疫治疗的优势。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109381705B
公开(公告)日：2021-08-27
申请号：CN201811185536.X
申请日：2016-06-30
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法。合成了三嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(DLLA‑DTC)‑PEI自组装、自交联后得到具有不对称膜结构的聚合物囊泡，或者接有靶向分子自组装得到靶向RCCPs，内壳为PEI用于通过静电相互作用复合和装载核酸；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞。研究载体复合功能性siRNA、其体内外基因沉默效果、体内血液循环及生物分布、治疗荷原位肺癌小鼠的情况和毒副作用，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台，用于高效、主动靶向输送siRNA至原位肿瘤。
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公开(公告)号：CN107096038B
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN201710237726.0
申请日：2017-04-12
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种基于主动反应型一步法的交联纳米药物的制备方法，具体包括以下步骤，将聚合物与带巯基的药物加入溶液混合后，透析得到交联纳米药物；所述聚合物侧链含有二硫戊环结构。本发明通过简单的制备即可得到循环稳定的纳米药物，解决了现有技术化学键合纳米药制备复杂、需要催化剂等缺陷；而且本发明制备的产品具有稳定的交联结构，避免了现有化学键合纳米药不交联的问题；在荷B16F10黑色素瘤的模型上，表现出好的治疗效果，肿瘤抑制率超过90%，说明该主动靶向交联纳米药物在癌症化疗方面具有巨大的潜在应用。
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公开(公告)号：CN107998082B
公开(公告)日：2020-07-21
申请号：CN201711332154.0
申请日：2017-12-13
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种还原响应聚合物囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用。嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)、PEG‑P(LA‑DTC)、PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(LA‑DTC)‑PEI、PEG‑P(TMC‑DTC)‑Sp、PEG‑P(LA‑DTC)‑Sp及其靶向聚合物按不同比例组合，可以制备不同靶向分子比例的双靶向还原敏感可逆交联囊泡。利用交联囊泡巨大的亲水内腔和(或)PEI与精胺（Spermine）与蛋白药物或者基因药物的氢键作用或者其他静电相互作用可以实现对小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物的高效包载。在体内双靶向载药交联囊泡不仅可以高效穿透血脑屏障而且可以增强纳米药物在肿瘤组织的穿透深度。双靶向载药交联囊泡可以实现更高效的跨越血脑屏障、更深的组织穿透深度，更多的胶质瘤细胞内吞，是非常有潜力的治疗脑胶质瘤的高效纳米药。
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公开(公告)号：CN107998081B
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN201711332144.7
申请日：2017-12-13
Applicant: 苏州大学
IPC: A61K9/127 , A61K47/34 , A61K47/42 , A61K31/704 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种主动靶向还原响应囊泡纳米药物在制备脑肿瘤治疗药物中的应用，基于嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)、PEG‑P(LA‑DTC)、PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(LA‑DTC)‑PEI、PEG‑P(TMC‑DTC)‑Sp或者PEG‑P(LA‑DTC)‑Sp及其以ANG为靶向分子的靶向聚合物的还原敏感可逆交联囊泡可以高效包载对脑胶质瘤细胞敏感的小分子化疗药物、蛋白药物以及基因药物。载药囊泡在体内可以高效的穿透血脑屏障进入肿瘤实质，进入肿瘤细胞后又可以快速的释放药物，诱导细胞凋亡。该体系具备很多优点，包括工艺简单，载体生物相容性好，显著提高药物在脑肿瘤部位富集，提高脑肿瘤细胞内的药物浓度。该体系可以高效的选择性的将药物递送到脑胶质瘤。
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公开(公告)号：CN106177975B
公开(公告)日：2019-01-18
申请号：CN201610501766.7
申请日：2016-06-30
Applicant: 苏州大学
Abstract: 本发明公开了一种具有不对称膜结构的可逆交联生物可降解聚合物囊泡及其制备方法与在核酸药物中的应用。合成了三嵌段聚合物PEG‑P(TMC‑DTC)‑PEI、PEG‑P(DLLA‑DTC)‑PEI自组装、自交联后得到具有不对称膜结构的聚合物囊泡，或者接有靶向分子自组装得到靶向RCCPs，内壳为PEI用于通过静电相互作用复合和装载核酸；膜为可逆交联的生物可降解且生物相容性好的聚酯/聚碳酸酯，侧链的二硫戊环类似人体天然抗氧化剂硫辛酸，外壳为以PEG为背景、可靶向癌细胞。研究载体复合功能性siRNA、其体内外基因沉默效果、体内血液循环及生物分布、治疗荷原位肺癌小鼠的情况和毒副作用，其有望成为集简易、稳定、多功能等优点于一身的纳米系统平台，用于高效、主动靶向输送siRNA至原位肿瘤。
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