公开(公告)号：CN107949560A

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201680043892.0

申请日：2016-07-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了吡啶取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂的结晶，具体涉及5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3，3'-联吡啶-6-胺的柠檬酸盐结晶、其制备方法、结晶组合物和药物组合物，还公开了式I化合物柠檬酸盐结晶与蛋白激酶有关疾病的用途，本发明的柠檬酸盐结晶在生物利用度、吸湿性、稳定性、溶解性、纯度、易制备等至少一方面优于5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺或5-((R)-l-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙氧基)-4'-甲氧基-6'-((S)-2-甲基哌嗪-1-基)-3,3'-联吡啶-6-胺的其它盐。

公开(公告)号：CN106536510A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201580039739.6

申请日：2015-07-31

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  连云港润众制药有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 龚峰 ,  李新路 ,  赵锐 ,  张喜全 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  校登明 ,  韩永信

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  C07D213/73

Abstract: 本发明公开了作为蛋白激酶抑制剂的吡啶取代的2-氨基吡啶衍生物的药学上可接受酸的盐、其制备方法、其药物组合物及其在治疗和/或与蛋白激酶有关疾病中的用途。

公开(公告)号：CN105879041A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410643213.6

申请日：2014-11-14

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 殷静 ,  王再全 ,  马秋平 ,  张德富 ,  刘玲 ,  冀冲 ,  杨利民 ,  韩永信

IPC: A61K47/48 ,  A61K31/496 ,  A61K9/08 ,  A61P31/10

Abstract: 本发明公开了一种可提高生物利用度的泊沙康唑口服溶液，其中包含泊沙康唑，或其药学上可接受的盐，改性?β环糊精，防腐剂，螯合剂，甜味剂，芳香剂和pH调节剂。

公开(公告)号：CN105658628A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201280065593.9

申请日：2012-12-28

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 校登明 ,  祝力 ,  胡远东 ,  余荣 ,  胡伟 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  罗鸿 ,  韩永信

IPC: C07D213/61 ,  C07D239/34 ,  C07D213/64 ,  C07D213/38 ,  C07D401/12 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D333/16 ,  C07D333/28 ,  C07C217/20 ,  C07D207/08 ,  C07D295/096 ,  C07D207/12 ,  C07C255/54 ,  C07D307/79 ,  C07D263/56 ,  C07D285/14 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D307/82 ,  C07D405/06 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/381 ,  A61K31/138 ,  A61K31/40 ,  A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/423 ,  A61K31/433 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/55 ,  A61P5/30 ,  A61P15/12 ,  A61P13/00 ,  A61P15/02 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/24 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C217/18 ,  C07C215/48 ,  C07C217/20 ,  C07C255/54 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/09 ,  C07D207/12 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/63 ,  C07D213/64 ,  C07D213/74 ,  C07D231/56 ,  C07D239/34 ,  C07D285/10 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供了式I表示的新型乙烯类化合物，其作为选择性雌激素受体调节剂(SERMs)可用于预防和/或治疗雌激素依赖性病症或疾病。

公开(公告)号：CN104837825A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201380062736.5

申请日：2013-11-29

Applicant: 北京赛林泰医药技术有限公司

Inventor： 韩永信 ,  余荣 ,  王赞平 ,  梁志 ,  胡全 ,  祝力 ,  胡远东 ,  孙颖慧 ,  赵娜 ,  彭勇 ,  翟晓锋 ,  罗鸿 ,  校登明

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/415 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D231/38 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明提供了新的式(IV)所示多取代5元杂环化合物、或其药学上可接受的盐、溶剂化物、活性代谢物、多晶型物、酯、异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供化合物可以被用作选择性的、非可逆的布鲁顿酪氨酸激酶(Btk)抑制剂，并可被进一步用来治疗跟B细胞异常增生相关的炎性疾病、自身免疫性疾病，如类风湿关节炎和癌症。本发明还提供了使用具有式(IV)结构的化合物制备药物的用途、以及预防跟治疗跟哺乳动物、特别是人类Btk过高活性相关的疾病的方法。

公开(公告)号：CN104513229A

公开(公告)日：2015-04-15

申请号：CN201310452885.4

申请日：2013-09-28

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 校登明 ,  朱岩 ,  胡远东 ,  王虎庭 ,  李继军 ,  彭勇 ,  张慧 ,  罗鸿 ,  孔凡胜 ,  韩永信

IPC: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物及其制备方法、包含式（I）化合物的药物组合物及其用于制备治疗和预防肿瘤的药物中的用途。本发明化合物可以不可逆地阻止EGFR的自身磷酸化，并且有效的抑制癌细胞的信号传导，显示出更高的体外和体内抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103965168A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201310051822.8

申请日：2013-02-02

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司 ,  北京赛林泰医药技术有限公司 ,  连云港润众制药有限公司

Inventor： 校登明 ,  许新合 ,  刘希杰 ,  胡远东 ,  于洪灏 ,  刘志华 ,  彭勇 ,  孙颖慧 ,  罗鸿 ,  孔繁胜 ,  韩永信 ,  孙键

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/73 ,  A61K31/496 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/74

Abstract: 本发明公开了一种芳基、杂芳基取代的2-氨基吡啶类蛋白激酶抑制剂，具体而言涉及新的具有蛋白激酶抑制活性的2-氨基吡啶衍生物、其制备方法、其药物组合物，还公开了这类化合物及其药物组合物治疗与蛋白激酶有关的疾病的用途。