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公开(公告)号：CN111410658A
公开(公告)日：2020-07-14
申请号：CN202010233839.5
申请日：2020-03-30
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D487/04 , C07D233/64 , G01N30/74
Abstract: 本发明属于医药化学领域，具体涉及咪达唑仑或其药物组合物的杂质A和杂质B，及其制备方法，以及其作为咪达唑仑或其药物组合物的质量控制的参照标准品的应用，
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公开(公告)号：CN109734651A
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201910053721.1
申请日：2015-07-06
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/58 , C07D401/06 , C07D409/06 , C07D211/66
Abstract: 本发明公开了阿芬太尼、舒芬太尼的制备方法及用于制备阿芬太尼、舒芬太尼的化合物，其中制备式V所示化合物的方法包括：使式IV所示化合物发生脱BOC反应，以便获得所述式V所示化合物， 利用该方法能够方便、高效、安全地制备获得阿芬太尼、舒芬太尼合成的中间产物——式V所示化合物，进而，该式V所示化合物能够有效用于制备阿芬太尼、舒芬太尼。
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公开(公告)号：CN105348412B
公开(公告)日：2018-06-05
申请号：CN201410419642.5
申请日：2014-08-22
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C08B37/16
Abstract: 本发明公开了一种舒更葡糖钠的纯化方法。一种舒更葡糖钠的纯化方法，包括舒更葡糖铵盐在酸性条件水解，与氢氧化钠成盐得舒更葡糖钠。与现有技术相比，本发明提供的方法能显著提高舒更葡糖钠成品中的纯度，在纯化过程中不用透析和柱层析，仅通过简单的水解、重结晶等步骤即可显著提高舒更葡糖钠产率以及纯度，更适合工业化生产，提高生产效率。
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公开(公告)号：CN102234273B
公开(公告)日：2015-08-05
申请号：CN201010151973.7
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。
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公开(公告)号：CN102924375B
公开(公告)日：2015-02-18
申请号：CN201210209754.9
申请日：2012-06-21
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D215/52
Abstract: 本发明公开了一种Talnetant中间体及其制备方法和应用，其具有式I结构。本发明提供的用于制备Talnetant的中间体式I化合物，通过一步氢化即可得到Talnetant。式I的制备具有生产操作简单，原料易得，劳动防护要求低，收率较高，副产物少，更适用于工业化大生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102702076B
公开(公告)日：2014-06-04
申请号：CN201210142454.3
申请日：2012-05-09
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D211/22
Abstract: 本发明公开了一种用于制备阿维莫潘的化合物及其制备方法和应用。本发明提供了化学名称为2-[2-[[(3R，4R)-4-(3-羟基苯基)-3，4-二甲基哌啶-1-基]甲基]-3-苯基丙烯酰胺基]乙酸酯的式I化合物。式I化合物经催化氢化、拆分、水解，最终制得阿维莫潘。该方法操作简便、适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103570698A
公开(公告)日：2014-02-12
申请号：CN201210351535.4
申请日：2012-09-20
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D405/12 , C07D209/10
CPC classification number: C07D405/12 , C07D209/10
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及用于制备维拉佐酮的化合物及其中间体和应用。用于制备维拉佐酮的化合物如式Ⅰ所示，合成式Ⅰ化合物的中间体如式Ⅱ所示。式Ⅰ化合物可在制备维拉佐酮及其药学上可接受盐中应用。式Ⅰ化合物作为新中间体在制备维拉佐酮中应用，克服了现有文献报道的缺陷，避免使用毒性较大的金属催化剂及其有机磷配体，大幅降低了制备成本，简化了操作，质量稳定可控，更适合大量工业化制备。
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公开(公告)号：CN101823970B
公开(公告)日：2013-05-08
申请号：CN200910025634.1
申请日：2009-03-03
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07C217/58 , C07C215/50 , C07C213/02 , C07C271/44 , C07C269/00 , C07C59/255 , A61P25/28
CPC classification number: C07C217/58
Abstract: 一种酒石酸卡巴拉汀及其中间体的制备方法，3-苄氧基苯乙酮与二甲经还原胺化得到[1-(3-苄氧基-苯基)-乙基]-二甲基胺(II)化合物，经常压氢化胺脱去苄基，得到3-(1-(二甲基氨基)乙基)苯酚(V)，其再与N-甲基-N-乙基氨基甲酰氯经缩合反应，卡巴拉汀外消旋物，经D-(+)-对甲基二苯甲酰酒石酸拆分后与L-(+)-酒石酸成盐后得酒石酸卡巴拉汀(I)。该方法原料价廉易得，合成路线短，反应步骤少，反应条件温和，各中间体易于分离纯化，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN101759665B
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN200810207609.0
申请日：2008-12-23
Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司 , 上海医药工业研究院
IPC: C07D295/08 , C07D295/12 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61P25/04
CPC classification number: C07D241/04 , C07D209/34 , C07D235/26 , C07D277/68 , C07D295/08 , C07D295/088 , C07D295/096
Abstract: 本发明公开了一种取代苯基哌嗪芳烷醇衍生物及其在制备镇痛药物中的应用，本发明所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。结构通式中，C1和C2为手性碳原子，通式化合物代表：(1RS，2SR)、(1RS，2RS)、(1R，2S)、(1S，2S)、(1R，2R)或(1S，2R)六种异构体中的一种；药理试验表明本发明化合物为非阿片类镇痛剂，具有良好的镇痛作用，以及较小的毒副作用。结构通式如下。
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公开(公告)号：CN102234273A
公开(公告)日：2011-11-09
申请号：CN201010151973.7
申请日：2010-04-21
Applicant: 上海医药工业研究院 , 江苏恩华药业股份有限公司
IPC: C07D417/12 , A61K31/496 , A61P25/18
Abstract: 本发明公开一种新颖的甲磺酸齐拉西酮半水合物，其特征在于，其水分含量为0.5分子。本发明同时公开该甲磺酸齐拉西酮半水合物的制备方法，包括将齐拉西酮碱与甲磺酸水溶液在甲醇或四氢呋喃中反应的步骤。本发明公开的甲磺酸齐拉西酮半水合物的水溶解度好于甲磺酸齐拉西酮二水及三水合物，因此更适于制成注射制剂。
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