公开(公告)号：CN106854203A

公开(公告)日：2017-06-16

申请号：CN201510896485.1

申请日：2015-12-08

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 郝超 ,  陈亮 ,  王国海 ,  王辉 ,  段衬 ,  司崇静 ,  张桂森

IPC: C07D409/06

Abstract: 本发明涉及一种枸橼酸舒芬太尼的III型晶体及其制备方法。本发明得到的枸橼酸舒芬太尼III型晶体显著提高了溶解度，明显缩短了溶解时间，并且具有良好的稳定性。

公开(公告)号：CN105777706A

公开(公告)日：2016-07-20

申请号：CN201410820494.8

申请日：2014-12-25

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 郭强 ,  赵松 ,  刘志强 ,  徐祥清 ,  崔猛 ,  张桂森

IPC: C07D317/64 ,  A61K31/36 ,  A61P25/24

Abstract: 本发明涉及一种3‐[(苯并[d][1,3]二氧戊环‐4‐基)‐氧基]‐3‐芳基丙胺类化合物及其应用。通式I的化合物或其药学上可接受的盐：经实验发现，该类化合物可用于制备抗抑郁药物的应用。

公开(公告)号：CN105348412A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201410419642.5

申请日：2014-08-22

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  王圣庆 ,  李自强 ,  杨相平 ,  张桂森

IPC: C08B37/16

Abstract: 本发明公开了一种舒更葡糖钠的纯化方法。一种舒更葡糖钠的纯化方法，包括舒更葡糖铵盐在酸性条件水解，与氢氧化钠成盐得舒更葡糖钠。与现有技术相比，本发明提供的方法能显著提高舒更葡糖钠成品中的纯度，在纯化过程中不用透析和柱层析，仅通过简单的水解、重结晶等步骤即可显著提高舒更葡糖钠产率以及纯度，更适合工业化生产，提高生产效率。

公开(公告)号：CN103242219B

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201210031556.8

申请日：2012-02-13

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  赵松 ,  于民权

IPC: C07D211/88 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种2,6-二酮-哌嗪(哌啶）类衍生物及其应用，所述衍生物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物。动物试验结果显示，在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。所述衍生物为具有通式（I）的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN105315267A

公开(公告)日：2016-02-10

申请号：CN201410371198.4

申请日：2014-07-30

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈寅 ,  于民权 ,  邱印利 ,  徐祥清 ,  张桂森

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/18

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种酰胺类衍生物及其应用。酰胺类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN102206214B

公开(公告)日：2014-03-12

申请号：CN201110086701.8

申请日：2011-04-07

Applicant: 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘笔锋 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘世成 ,  于民权 ,  张恒 ,  刘星华

IPC: C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18

CPC classification number: C07D417/12 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种苯并吡喃酮类衍生物及其应用。苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构。经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。

公开(公告)号：CN101921205B

公开(公告)日：2013-11-20

申请号：CN201010267964.4

申请日：2010-08-30

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 陈道鹏 ,  马彦琴 ,  徐增波 ,  李春明 ,  彭卫娟 ,  张桂森

IPC: C07C233/18 ,  C07C231/24

Abstract: 本发明公开了一种阿戈美拉汀I晶型的制备方法，该法为：将阿戈美拉汀加入酰胺与水的混合溶剂中，加热使其溶解，然后降温，析出结晶，干燥所得固体。本发明利用阿戈美拉汀在热的酰胺与水混合溶剂中溶解，在冷的酰胺与水混合溶剂中缓慢重结晶析出，可以稳定的得到高纯度的I晶型。该法具有单一晶型纯度高达99％以上，操作简单，重现性好，适于工业化大生产等优点。

公开(公告)号：CN103242219A

公开(公告)日：2013-08-14

申请号：CN201210031556.8

申请日：2012-02-13

Applicant: 江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  赵松 ,  于民权

IPC: C07D211/88 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28

Abstract: 本发明公开了一种2，6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物及其应用，所述衍生物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物。动物试验结果显示，在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。所述衍生物为具有通式(I)的化合物或其盐：

公开(公告)号：CN102267971A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110220962.4

申请日：2011-08-03

Applicant: 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  赵松 ,  刘笔锋 ,  于民权 ,  邱印利

IPC: C07D311/94 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D311/80 ,  A61K31/496 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D311/94 ,  A61K31/453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  C07D311/80 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明公开了一种脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物及其应用，脂环并[c]苯并吡喃酮衍生物，为式I所示的化合物或其盐。本发明的化合物，既能明显改善MK-801诱导的高活动性，又能有效改善阿扑吗啡诱导的攀爬症状，并且在有效剂量下不引起EPS。由于这些体外作用靶点和体内药理模型与多巴胺功能紊乱导致的神经系统疾病，特别是精神分裂症密切相关，因此本发明涉及的化合物具有治疗神经精神类疾病的作用，尤其对精神分裂症有治疗作用。在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。

公开(公告)号：CN102267966A

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：CN201110217998.7

申请日：2011-08-01

Applicant: 华中科技大学 ,  江苏恩华药业股份有限公司

Inventor： 张桂森 ,  陈寅 ,  徐祥清 ,  刘欣 ,  于民权 ,  刘笔锋 ,  刘志强

IPC: C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  A61K31/496 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P25/28 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D311/16 ,  C07D311/18

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及取代的苯并吡喃酮类衍生物及其应用。取代的苯并吡喃酮类衍生物具有式(I)结构，经实验发现，该类化合物可应用于制备治疗神经精神类疾病药物方面。