公开(公告)号：CN118345383A

公开(公告)日：2024-07-16

申请号：CN202410499654.7

申请日：2024-04-24

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  秦昌盛 ,  高放 ,  王静芳 ,  沈永鹏

IPC: C25B3/05 ,  C25B3/07 ,  C25B3/11

Abstract: 本发明公开了一种亚磺酰亚胺取代喹喔啉酮类化合物的合成方法，该方法的制备流程为：在三口烧瓶中，依次加入喹喔啉酮衍生物、亚磺酰亚胺衍生物、电解质和溶剂，插入工作电极，于室温下通电搅拌反应5小时即可完成转化。该反应避免了有毒氧化还原剂和金属催化剂的使用，同时具备优良的原子经济性。此外，该反应具有良好的底物普适性，给电子基和吸电子基取代的底物均能兼容反应体系。值得一提的是，操作简便、空气氛围反应及易于放大等特点为该转化的工业化运用打下了坚实的基础。

公开(公告)号：CN114230528B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202111413845.X

申请日：2021-11-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  杨光 ,  何美琴 ,  聂洪生 ,  熊志成 ,  冯琼 ,  赖树玲 ,  凌彩萍 ,  刘翠宁 ,  及方华

IPC: C07D241/44

Abstract: 本发明公开了一种制备喹喔啉酮衍生物的方法，该该策略的制备过程如下：在史莱克管或反应试管中，按指定摩尔比加入喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物（喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的N1上接非氢取代基）、炔烃、B(OH)3、Cu(OTf)2和过硫酸钾，以1,2‑二氯乙烷（DCE）为溶剂，于80℃条件下加热搅拌12小时，得粗产物，最后经柱层析分离纯化得最终目标产物喹喔啉酮衍生物。本发明涉及的合成路线无需氮气保护，反应条件温和，具有优良的官能团容忍性。此外，实现了目标产物的克级规模制备，为化合物的进一步运用奠定了基础。

公开(公告)号：CN110483506B

公开(公告)日：2022-04-19

申请号：CN201910713628.9

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建2‑(2‑噻吩基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛的新方法。该方法以2‑(2‑噻吩基)咪唑[1,2‑a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N‑二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建2‑(2‑噻吩基)咪唑[1,2‑a]吡啶‑3‑醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N‑二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110981877A

公开(公告)日：2020-04-10

申请号：CN201911263114.4

申请日：2019-12-11

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种合成吲哚并[1,2-a]喹喔啉衍生物的新方法，该方法的合成方法为：在玻璃反应容器中，加入钯催化剂、吲哚类化合物、酰氯、添加剂、碱和溶剂，氩气保护，于110℃～130℃的条件下搅拌反应，反应粗产物经分离纯化后可得吲哚并[1,2-a]喹喔啉类化合物。本发明发展了一种一级胺导向酰氯与吲哚衍生物的偶联反应，通过简单的操作即可构建一系列官能团化的吲哚并[1,2-a]喹喔啉衍生物，具有高度的步骤经济性和原子经济性。除此之外，底物简单易得、选择性单一、官能团容忍性好、产率高是反应的主要优点。

公开(公告)号：CN110483504A

公开(公告)日：2019-11-22

申请号：CN201910712828.2

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛的新方法。该方法以2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建2-(2-萘基)咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110437226A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910714717.5

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂四步构建药物分子沙粒吡旦的新方法。该方法以2-(4-氯苯基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂经氰基化反应、还原反应、酰基化反应、甲基化反应四步构建药物分子沙粒吡旦。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，使用安全无毒的DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为组合试剂提供氰源，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110372696A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910712841.8

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂一步构建咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛的新方法。该方法以咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)作为甲酰化试剂一步构建咪唑[1,2-a]吡啶-3-醛。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为甲酰化试剂，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110372695A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910712826.3

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)为甲酰化试剂三步构建药物分子沙粒吡旦的新方法。该方法以2-(4-氯苯基)咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)作为酰基化试剂经酰基化反应、硼氢化钠还原胺化反应、酰基化反应三步构建药物分子沙粒吡旦。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109627246A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201811576539.6

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建7‑甲基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2‑(3‑甲基‑1H‑吲哚‑1‑基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经过酰基化/环化反应高收率制得7‑甲基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉。本发明首次实现了一级胺导向的酰基化/环化反应，避免了碱等添加剂的使用，反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109627245A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201811576510.8

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建8‑甲氧基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2‑(4‑甲氧基‑1H‑吲哚‑1‑基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得8‑甲氧基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。