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![一种合成呋喃并[2,3-b]喹喔啉衍生物的方法](/CN/2021/1/283/images/202111416182.jpg)
公开(公告)号：CN114516880B
公开(公告)日：2023-11-17
申请号：CN202111416182.7
申请日：2021-11-25
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种合成呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物的方法，该方法的合成过程为：在玻璃反应容器中，按比例加入不同种类的底物喹喔啉‑2(1H)‑酮（N1上为氢取代）和炔烃，以硼酸为添加剂，三氟甲磺酸铜为催化剂，过硫酸钾为氧化剂，1,2‑二氯乙烷为溶剂，于80℃条件下油浴搅拌反应12小时，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物。本发明使用廉价易得的铜盐为催化剂，避免了贵金属催化剂的使用，此外，该反应操作简便、条件温和且分离收率优良，能实现克级规模制备。
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公开(公告)号：CN114516880A
公开(公告)日：2022-05-20
申请号：CN202111416182.7
申请日：2021-11-25
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D491/048
Abstract: 本发明公开了一种合成呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物的新方法，该方法的合成过程为：在玻璃反应容器中，按比例加入不同种类的底物喹喔啉‑2(1H)‑酮(N1上为氢取代)和炔烃，以硼酸为添加剂，三氟甲磺酸铜为催化剂，过硫酸钾为氧化剂，1,2‑二氯乙烷为溶剂，于80℃条件下油浴搅拌反应12小时，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述呋喃并[2,3‑b]喹喔啉衍生物。本发明使用廉价易得的铜盐为催化剂，避免了贵金属催化剂的使用，此外，该反应操作简便、条件温和且分离收率优良，能实现克级规模制备。
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公开(公告)号：CN114230528A
公开(公告)日：2022-03-25
申请号：CN202111413845.X
申请日：2021-11-25
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D241/44
Abstract: 本发明公开了一种制备喹喔啉酮衍生物的新方法，该该策略的制备过程如下：在史莱克管或反应试管中，按指定摩尔比加入喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物(喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的N1上接非氢取代基)、炔烃、B(OH)3、Cu(OTf)2和过硫酸钾，以1,2‑二氯乙烷(DCE)为溶剂，于80℃条件下加热搅拌12小时，得粗产物，最后经柱层析分离纯化得最终目标产物喹喔啉酮衍生物。本发明涉及的合成路线无需氮气保护，反应条件温和，具有优良的官能团容忍性。此外，实现了目标产物的克级规模制备，为化合物的进一步运用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN114230528B
公开(公告)日：2024-02-06
申请号：CN202111413845.X
申请日：2021-11-25
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D241/44
Abstract: 本发明公开了一种制备喹喔啉酮衍生物的方法，该该策略的制备过程如下：在史莱克管或反应试管中，按指定摩尔比加入喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物（喹喔啉‑2(1H)‑酮化合物的N1上接非氢取代基）、炔烃、B(OH)3、Cu(OTf)2和过硫酸钾，以1,2‑二氯乙烷（DCE）为溶剂，于80℃条件下加热搅拌12小时，得粗产物，最后经柱层析分离纯化得最终目标产物喹喔啉酮衍生物。本发明涉及的合成路线无需氮气保护，反应条件温和，具有优良的官能团容忍性。此外，实现了目标产物的克级规模制备，为化合物的进一步运用奠定了基础。
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公开(公告)号：CN112457263A
公开(公告)日：2021-03-09
申请号：CN202011235303.3
申请日：2020-11-09
Applicant: 桂林理工大学
IPC: C07D241/44 , C07D409/12
Abstract: 本发明公开了一种合成芳基砜衍生物的新方法，该方法的合成过程为：在玻璃反应容器中，加入喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物、烯烃、芳基亚磺酸盐和氧化剂，以水做溶剂，在70℃条件下油浴反应24小时，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述芳基砜衍生物。本发明发展了一种绿色的烯烃双官能团化反应，一步构建高度官能团化的芳基砜衍生物。该反应以水为溶剂且无需添加金属催化剂，符合绿色化学的发展需要。
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