公开(公告)号：CN114181222B

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202111413878.4

申请日：2021-11-25

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  何美琴 ,  冯琼 ,  赖树玲 ,  凌彩萍 ,  刘翠宁 ,  及方华

IPC: C07D491/048 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提出了一种具有抗肿瘤效果的氮杂环化合物的合成方法及应用，本发明通过铜催化酮类化合物与喹喔啉酮的偶联反应实现，该反应产率高，选择性好且操作简便，具有较强的实用性。本发明合成的氮杂环化合物具有很好的抗肿瘤活性，对A549，HepG‑2，Hela和MCF‑7细胞的增值具有明显的抑制作用，其中2‑(4‑乙炔基苯基)呋喃并[2,3‑b]喹喔啉(B)对4种肿瘤细胞的活性都超过了5‑氟尿嘧啶，有望发展为广谱的抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN112457263A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN202011235303.3

申请日：2020-11-09

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  杨光 ,  及方华 ,  王守才

IPC: C07D241/44 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种合成芳基砜衍生物的新方法，该方法的合成过程为：在玻璃反应容器中，加入喹喔啉‑2(1H)‑酮类化合物、烯烃、芳基亚磺酸盐和氧化剂，以水做溶剂，在70℃条件下油浴反应24小时，粗产物经柱层析分离纯化后制得所述芳基砜衍生物。本发明发展了一种绿色的烯烃双官能团化反应，一步构建高度官能团化的芳基砜衍生物。该反应以水为溶剂且无需添加金属催化剂，符合绿色化学的发展需要。

公开(公告)号：CN110437262A

公开(公告)日：2019-11-12

申请号：CN201910712816.X

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D513/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-苯基苯并[d]咪唑[2,1-b]噻唑-3-腈的新方法。该方法以2-苯基苯并[d]咪唑[2,1-b]噻唑作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-苯基苯并[d]咪唑[2,1-b]噻唑-3-腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN110372697A

公开(公告)日：2019-10-25

申请号：CN201910713629.3

申请日：2019-08-02

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D471/04

Abstract: 本发明公开了一种以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈的新方法。该方法以2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶作为反应原料，以DMF(N,N-二甲基甲酰胺)和碘化铵作为氰基化试剂一步构建2-苯基咪唑[1,2-a]吡啶-3-腈。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，反应试剂廉价易得，N,N-二甲基甲酰胺既可以作为反应溶剂又可以作为氰基化试剂提供氰基中的碳原子，而碘化铵则提供氰基中的氮原子，此类组合氰源安全无毒，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109627247A

公开(公告)日：2019-04-16

申请号：CN201811576543.2

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建8‑苄氧基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2‑(4‑苄氧基‑1H‑吲哚‑1‑基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得8‑苄氧基‑6‑苯基吲哚并[1,2‑a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109608466A

公开(公告)日：2019-04-12

申请号：CN201811576526.9

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建9-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(5-氟-1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得9-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109503603A

公开(公告)日：2019-03-22

申请号：CN201811576561.0

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明涉及一种一级胺导向构建6-(4-正丁基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入2-(1H-吲哚-1-基)苯胺和4-正丁基苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得6-(4-正丁基苯基)吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109485649A

公开(公告)日：2019-03-19

申请号：CN201811576545.1

申请日：2018-12-22

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 蒋光彬 ,  王守才 ,  及方华

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种一级胺导向构建2-氯-4-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉的方法。在反应试管中，加入4-氯-2-氟-6-(1H-吲哚-1-基)苯胺和苯甲酰甲酸为原料，经酰基化/环化反应高收率制得2-氯-4-氟-6-苯基吲哚并[1,2-a]喹喔啉。本发明以一级胺为无痕导向基，增加了反应的步骤经济性；并且该反应所需原料廉价易得，条件温和且操作简单，选择性单一，分离收率高，有利于工业化生产，符合绿色有机化学的发展需要。

公开(公告)号：CN109336837A

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201811341549.1

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D271/10

CPC classification number: C07D271/10

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（4-氰基苯基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以对氰基苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（4-氰基苯基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。

公开(公告)号：CN109232463A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811342127.6

申请日：2018-11-12

Applicant: 桂林理工大学

Inventor： 及方华 ,  王守才 ,  蒋光彬

IPC: C07D271/10

CPC classification number: C07D271/10

Abstract: 本发明公开了一种以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）为碳源一步构建2-（4-溴苯基）-1,3,4-噁二唑的方法。该方法以对溴苯甲酰肼作为反应原料，以DMF（N,N-二甲基甲酰胺）作为碳源经碳环化反应，一步构建2-（4-溴苯基）-1,3,4-噁二唑。本发明方法合成手段新颖，反应条件温和，符合绿色化学的发展要求。