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公开(公告)号：CN101821243A
公开(公告)日：2010-09-01
申请号：CN200780101081.2
申请日：2007-10-11
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 上海长征医院
IPC: C07D239/06 , C07D403/04 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61P13/12 , A61P35/00
CPC classification number: C07D239/48 , C07D401/12 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供了结构式I的化合物、其对映异构体、外消旋体，或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，式I中各取代基的定义见说明书。本发明还提供了这类化合物的制备方法。该类化合物可作为PPARγ的激动剂，可通过激活PPAR-PXR异二聚体，与靶基因启动子区域内的特定DNA应答元件相互作用，从而有效地治疗和预防多囊肾病和癌症。
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公开(公告)号：CN101530419A
公开(公告)日：2009-09-16
申请号：CN200810034668.2
申请日：2008-03-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/7048 , A61K31/58 , A61K36/424 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一类具有下式(I)所示结构的达玛烷三萜类衍生物的用途、包含该衍生物的药物组合物及其用途。所述的达玛烷三萜类衍生物及其药物组合物对肝星状细胞具有诱导凋亡作用，可用于制备预防或治疗肝纤维化和肝硬化的药物。
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公开(公告)号：CN101419214A
公开(公告)日：2009-04-29
申请号：CN200710047343.3
申请日：2007-10-23
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
Abstract: 本发明涉及一种全新的基于分层原子加和模型的有机小分子酸碱解离常数(pKa)的预测方法。基于在给定温度下酸碱解离平衡的自由能变化的线性关系规律，该方法首先以Hammett－Taft方程和Cherkasov等人提出的“解离中心－其余部分”的处理取代基效应建立一种分层的原子加和模型，然后通过该模型由化合物具体结构计算相应化合物的酸碱解离常数pKa值。该方法不存在常规方法涉及大量取代基电子效应常数及校正因子的困难，同时保证了预测的快速、准确，对多个样本集表现出良好的数据拟合和预测能力，打破传统的在新药研发的早期对药物pKa进行研究，大规模降低了药物研发成本，提高了新药发现效率。
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公开(公告)号：CN101276382A
公开(公告)日：2008-10-01
申请号：CN200810036021.3
申请日：2008-04-14
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 大连理工大学
IPC: G06F19/00
Abstract: 本发明提供一种模拟生物大分子运动的方法，适用于研究离子通道开合和其他因此引起的构象的变化。首先，对生物大分子的指定区域整体沿主轴方向施加一个初始角速度；然后，通过调整该主轴方向的角速度的大小来控制转动，优选地根据角动量守恒原理，通过计算该区域的瞬间转动惯量，调整瞬间角速度的大小，使角动量始终保持不变；最终，通过模拟该区域的转动，引起整个生物大分子的构象变化，优先地分析离子通道的开合变化，进而研究结构构象－功能之间的关系。
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公开(公告)号：CN101245062A
公开(公告)日：2008-08-20
申请号：CN200710037660.7
申请日：2007-02-16
Applicant: 中国科学院上海药物研究所 , 魏茨曼科学研究所
Inventor： 蒋华良 , 沈旭 , 柳红 , 罗小民 , 姚志艺 , 陈静 , 罗成 , 周宇 , 黎陈静 , 左之利 , 杜丽 , 陈凯先 , 乔·L.沙斯曼 , 伊斯瑞尔·西尔曼 , 泰伦·L.罗森伯瑞 , 约瑟夫·L.约翰逊 , 哈里·M.格林布莱特 , 泰泽维亚·兹-本-莫德柴
IPC: C07D409/12 , C07D401/12 , A61K31/4709 , A61P25/28 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供一种如式(I)所示的四氢喹啉类化合物，及其药学上可接受的盐，其中，X、Y、n、a、b、c、d、R1、R2、R3、R4、R5和R6如说明书所述。本发明还提供该四氢喹啉类化合物的制备方法。本发明涉及该四氢喹啉类化合物及其组合物在制备治疗和预防阿尔茨海默病、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病的药物中的应用。本发明的化合物可作为α－分泌酶激动剂或β、γ－分泌酶抑制剂，通过激动或抑制酶活性，阻止β淀粉样蛋白产生，可以有效地治疗和/或预防阿尔茨海默病(AD)、儿童智力低下症、健忘症及其他心血脑管疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101195597A
公开(公告)日：2008-06-11
申请号：CN200610119319.1
申请日：2006-12-08
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07C335/20 , C07D215/12 , C07D241/42 , C07D333/58 , C07D495/04 , A61K31/145 , A61K31/381 , A61K31/498 , A61K31/47 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及1－取代－4，4－二取代氨基硫脲类化合物、其制备方法以及其用途。该化合物由下列通式I所示，其中R1、R2和R3的定义如说明书中所述。本发明提供的化合物对A－549(人肺腺癌)、P388(小鼠白血病细胞株)、HT－29(人肠癌细胞株)具有抑制效果，揭示了其具有较强的抗细胞增殖作用。因此，有望开发成为新的抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN101130515A
公开(公告)日：2008-02-27
申请号：CN200610030357.X
申请日：2006-08-24
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D209/10 , C07D405/06 , A61K31/404 , A61K31/5355 , A61K31/496 , A61P37/08 , A61P11/06 , A61P9/00
Abstract: 本发明提供通式(I)所示取代－1H－吲哚类化合物及其药学上可接受的盐、溶剂合物或水合物，式中Ar、R1、R2、n、X和Rx的定义如说明书中所述。该类化合物对实验性炎症有较好的防治作用。该类化合物为环氧合酶和5－脂氧酶双重抑制剂，且为5－脂氧酶强效抑制剂，因此，有望开发成为安全的非甾体抗炎药和治疗哮喘、过敏等免疫性疾病的药物以及心血管疾病的治疗和/或预防的药物。本发明还提供了该类化合物的制备方法及其药物组合物。
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公开(公告)号：CN1989959A
公开(公告)日：2007-07-04
申请号：CN200510112279.3
申请日：2005-12-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/352 , A61P31/04 , A61P1/04
Abstract: 本发明涉及从植物梧桐根中提取、分离获得结构如通式(1)(2)所示的一类萘醌类化合物，具体涉及该类化合物的抗幽门螺旋杆菌作用，以及含有该化合物的药物组合物在治疗和预防幽门螺旋杆菌感染疾病上的应用。
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公开(公告)号：CN1709227A
公开(公告)日：2005-12-21
申请号：CN200410025273.8
申请日：2004-06-18
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: A61K31/122 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06
Abstract: 本发明涉及大黄素作为过氧化物酶体增长因子活化受体γ激动剂的应用。大黄素，以及含有该化合物的中药的提取物、它们的各种组合物，用于制备作为由PPARγ介导的代谢性疾病的预防和治疗药物中应用以及利用对α－半乳糖苷酶相对活性测定对PPARγ激动剂活性筛选有效药物。
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公开(公告)号：CN1345724A
公开(公告)日：2002-04-24
申请号：CN00125487.1
申请日：2000-09-29
Applicant: 中国科学院上海药物研究所
IPC: C07D401/12 , C07D401/06 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一类吲哚基哌啶类化合物,经药理试验证实该类化合物为乙酰胆碱酯酶抑制剂,它们竞争性地抑制乙酰胆碱酯酶的活性,延缓乙酰胆碱的水解,从而提高乙酰胆碱在突触的作用,达到对症治疗早老性痴呆的目的。
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