公开(公告)号：CN111138358A

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：CN201911297842.7

申请日：2019-12-17

Applicant: 中国药科大学 ,  中国科学院上海药物研究所

Inventor： 李志裕 ,  罗成 ,  卞金磊 ,  赵曜 ,  丁宏 ,  田于成 ,  韩杰 ,  陈凯先

IPC: C07D215/38 ,  C07D209/08 ,  C07D213/75 ,  C07C335/18 ,  C07D295/215 ,  C07D239/42 ,  C07D295/26 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D471/10 ,  C07D405/12 ,  C07D307/68 ,  C07C335/16 ,  A61P35/00 ,  A61P5/00 ,  A61P19/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P7/06 ,  A61P31/22 ,  A61P31/16 ,  A61K31/47 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/44 ,  A61K31/17 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/506

Abstract: 本发明公开了一种USP8抑制剂及其制备方法与应用，属于药物化学领域，具体涉及一类含有取代硫脲或取代胍类衍生物的USP8抑制剂(Ⅰ)及其制备方法，生物学实验证明，本发明的化合物具有良好USP8抑制活性及细胞活性，可用于治疗恶性肿瘤等疾病。

公开(公告)号：CN107365265B

公开(公告)日：2019-12-17

申请号：CN201610316349.5

申请日：2016-05-12

Applicant: 中国科学院上海药物研究所 ,  上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院

Inventor： 朱维良 ,  陈瑜 ,  冯佳 ,  卞敏娟 ,  李波 ,  张勇 ,  杜宵烨 ,  唐晓婷 ,  徐志建 ,  丁李立强 ,  蔡婷婷 ,  于心同 ,  张腾 ,  陈凯先

IPC: C07C323/59 ,  C07C271/22 ,  C07D209/20 ,  C07D233/64 ,  C07D207/16 ,  C07C323/58 ,  C07C229/22 ,  C07C237/06 ,  C07C229/08 ,  C07C229/24 ,  C07C229/26 ,  C07D295/205 ,  C07D211/60 ,  C07D205/04 ,  C07D333/20 ,  C07C271/48 ,  C07C271/52 ,  C07C271/54 ,  C07C69/96 ,  C07C307/02 ,  C07D487/04 ,  C07D413/04 ,  C07D309/10 ,  C07F9/09 ,  C07F9/12 ,  A61K31/27 ,  A61K31/405 ,  A61K31/4172 ,  A61K31/401 ,  A61K31/223 ,  A61K31/225 ,  A61K31/495 ,  A61K31/445 ,  A61K31/397 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/454 ,  A61K31/265 ,  A61K31/351 ,  A61K31/661 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了如下通式I所示结构的夹竹桃麻素水溶性前药，其制备方法及用于制备预防和/或治疗视网膜退行性病变药物的用途。本发明的夹竹桃麻素前药具有良好的水溶性、更高的口服生物利用度和显著的体内防止视网膜光感受细胞光损伤的活性。

公开(公告)号：CN110511218A

公开(公告)日：2019-11-29

申请号：CN201810491115.3

申请日：2018-05-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  耿美玉 ,  周宇 ,  丁健 ,  方非非 ,  艾菁 ,  李建 ,  彭霞 ,  蒋华良 ,  季寅淳 ,  陈凯先

IPC: C07D471/04 ,  C07D519/00 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/519

Abstract: 本发明提供了一类并环吡唑啉酮甲酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途，具体地，本发明提供了一种具有如式I所示结构的化合物(各基团定义如说明书中所述)。该化合物可以作为AXL抑制剂，用于制备治疗肿瘤的药物组合物。

公开(公告)号：CN110117271A

公开(公告)日：2019-08-13

申请号：CN201810118038.7

申请日：2018-02-06

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 许叶春 ,  柳红 ,  唐炜 ,  张向磊 ,  顾詹妮 ,  李恒 ,  韩旭 ,  朱峰华 ,  冯春兰 ,  董光玉 ,  陈甜甜 ,  陈五妍 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D401/08 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D217/06 ,  C07D217/14 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/472 ,  A61K31/496 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P17/00 ,  A61P37/08 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P11/02 ,  A61P1/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P37/02

Abstract: 本发明公开了一种新型四氢异喹啉类化合物及其中间体的制备方法、药物组合物和用途。本发明的四氢异喹啉类化合物对磷酸二酯酶(PDE4)具有良好的抑制效果，可以用于预防、治疗或辅助治疗与磷酸二酯酶活性或表达相关的多种疾病，尤其是与PDE4相关的免疫和炎症性疾病如银屑病和关节炎等。

公开(公告)号：CN108640898A

公开(公告)日：2018-10-12

申请号：CN201810643494.3

申请日：2018-06-21

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 刘东祥 ,  柳红 ,  王敏 ,  李淳朴 ,  杨利生 ,  陈凯先 ,  蒋华良

IPC: C07D319/06 ,  C07D407/12 ,  C07D405/10 ,  A61K31/366 ,  A61K31/4025 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P3/00 ,  A61P35/02 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明公开了一种1,3-二氧六环-4,6-二酮类化合物、其制备方法、药物组合物及其应用，该类化合物的结构如式I所示，各取代基的定义如说明书和权利要求书所述。本发明的化合物具有抑制SIRT1蛋白去乙酰化酶活性，可用于治疗与SIRT1蛋白去乙酰化酶异常表达或与其酶活水平相关的各种疾病，如神经退行性疾病、代谢疾病、癌症等疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN104127414B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201310161512.1

申请日：2013-05-03

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  谢欣 ,  孙海丰 ,  李静 ,  赵飞 ,  陈颖 ,  栗增 ,  周宇 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: A61K31/4375 ,  A61P13/08

CPC classification number: A61K31/4375

Abstract: 本发明涉及一类六氢二苯并[a,g]喹嗪类化合物的用途。具体而言，本发明涉及如下通式（I）所示的六氢二苯并[a,g]喹嗪类化合物在制备治疗和/或预防良性前列腺增生疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：CN103387583B

公开(公告)日：2018-04-13

申请号：CN201210142903.4

申请日：2012-05-09

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  镇学初 ,  孙海丰 ,  朱丽媛 ,  钱王科 ,  俞蕾平 ,  栗增 ,  周圣斌 ,  蔡文贤 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D495/14 ,  C07D495/22 ,  C07D491/147 ,  C07D455/04 ,  C07D498/22 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/30

CPC classification number: C07D471/14 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  C07D491/22 ,  C07D495/14 ,  C07D495/22

Abstract: 本发明提供了一种如通式(Ι)所示的二芳基并[a,g]喹嗪类化合物、其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、其混合物、其药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物，其制备方法，以及其在制备与多巴胺受体及5‑HT受体有关的实验模型工具药或者制备用于治疗或预防与多巴胺受体及5‑HT受体相关疾病的药物的中的用途。通式(I)。

公开(公告)号：CN107759614A

公开(公告)日：2018-03-06

申请号：CN201610674303.0

申请日：2016-08-16

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 朱维良 ,  李波 ,  薛溯塑 ,  李小龙 ,  刘鹏 ,  张勇 ,  徐志建 ,  蔡婷婷 ,  陈凯先

IPC: C07D498/04 ,  C07D213/64 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24 ,  C07D213/74 ,  C07D213/69 ,  C07D213/82 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D498/04 ,  C07D213/64 ,  C07D213/69 ,  C07D213/74 ,  C07D213/82 ,  C07D215/227 ,  C07D217/24

Abstract: 本发明涉及一种如式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物、制备方法及其作为合成中间体的转化应用。本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物的制备方法主要包括由2-氧乙缩醛(或缩酮)基-(取代)吡啶类化合物在酸的作用下发生分子内环化反应制得；本发明提供的式1所示的噁唑并吡啶季铵盐类化合物作为合成中间体的转化应用主要包括其与不同的亲核试剂反应获得N-取代吡啶酮类化合物或者2-取代吡啶类化合物。

公开(公告)号：CN107709332A

公开(公告)日：2018-02-16

申请号：CN201680037415.3

申请日：2016-06-23

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 柳红 ,  李佳 ,  王江 ,  李静雅 ,  陈辉 ,  李丹 ,  李建 ,  王一冰 ,  蒋华良 ,  陈凯先

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/35 ,  A61K31/381 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4436 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10

Abstract: 本发明提供了一种C，O-螺环芳基糖苷类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物。其中，各基团的定义如说明书中所述。所述的化合物可以作为SGLT2抑制剂，用于制备治疗糖尿病、动脉粥样硬化、肥胖症等疾病的药物组合物。

公开(公告)号：CN107417687A

公开(公告)日：2017-12-01

申请号：CN201710060243.8

申请日：2017-01-24

Applicant: 中国科学院上海药物研究所

Inventor： 蒋华良 ,  柳红 ,  耿美玉 ,  郑明月 ,  艾菁 ,  王玉兰 ,  吴小伟 ,  李双杰 ,  彭霞 ,  李淳朴 ,  陈凯先

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P19/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P13/00 ,  A61P13/12 ,  A61P13/08 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明提供了一种作为FGFR激酶抑制剂的五元杂环并哒嗪酮类化合物及其制备和应用，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物；其中，各基团的定义如说明书中所述。本发明的化合物具有很好的FGFR激酶抑制活性，可以用于制备一系列治疗FGFR激酶活性相关的疾病的药物。