公开(公告)号：CN100546975C

公开(公告)日：2009-10-07

申请号：CN200510029733.9

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/10 ,  C07C327/52

Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)的制备依卡曲尔的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备依卡曲尔中的应用。

公开(公告)号：CN1931829A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029733.9

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/10 ,  C07C327/52

Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)的制备依卡曲尔的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备依卡曲尔中的应用。

公开(公告)号：CN100546969C

公开(公告)日：2009-10-07

申请号：CN200510029737.7

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C59/48 ,  C07C51/42

Abstract: 本发明提供一种拆分2-羟甲基-3-苯基丙酸光学异构体的方法，通过用葡辛胺作为拆分剂与消旋的2-羟甲基-3-苯基丙酸在一定溶剂中形成两个非对映体，分离得到较小溶解度的非对映体，再通过重结晶、酸或碱游离得到；所用拆分溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮等或其与水的混合溶液。本发明方法的拆分效率高并且所采用的拆分剂容易获取，价格低廉且易于回收，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN100439356C

公开(公告)日：2008-12-03

申请号：CN200510029732.4

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07D317/48

Abstract: 本发明提供式(1)所示结构的化合物2-羟甲基-3-(3，4-亚甲二氧基)苯基丙酸：(1)本发明还提供该化合物的制备方法和该化合物作为中间体在法西多曲合成中的应用。本发明中所采用的原料及其他试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低。

公开(公告)号：CN1931837A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029735.8

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C327/06

Abstract: 本发明公开了一种制备卡多曲的方法，该方法以2－苯甲基－3－羟基丙酸为原料，经卤化、酰胺化、取代制得卡多曲，该路线所用原料及试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，反应步骤少，收率较高，适用于工业生产。

公开(公告)号：CN1931855A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029738.1

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07D317/60

Abstract: 本发明提供具有光学活性的2－羟甲基－3－(3，4－亚甲二氧基)苯基丙酸及得到所述化合物的拆分方法。用取代苄基丙二酸二乙酯作为起始原料，经碱水解、还原、酸化制得2－羟甲基－3－取代苯基丙酸，经拆分得到其光学异构体。所用原料及其它试剂均价廉易得，三废较少，而且操作简单，收率较高，成本低，适合工业化大生产。

公开(公告)号：CN1931830A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029736.2

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C233/47 ,  C07C231/10 ,  C07C327/52

Abstract: 本发明公开了新颖的通式(1)制备右旋卡多曲的中间体化合物，其中X表示Cl、Br、I等。本发明还公开了该中间体化合物的制备方法以及该中间体化合物在制备右旋卡多曲中的应用。

公开(公告)号：CN1931821A

公开(公告)日：2007-03-21

申请号：CN200510029737.7

申请日：2005-09-16

Applicant: 上海医药工业研究院

Inventor： 侯建 ,  赵惠清 ,  王国平 ,  何康永 ,  陈旭东

IPC: C07C59/48 ,  C07C51/42

Abstract: 本发明提供一种拆分2－羟甲基－3－苯基丙酸光学异构体的方法，通过用葡辛胺作为拆分剂与消旋的2－羟甲基－3－苯基丙酸在一定溶剂中形成两个非对映体，分离得到较小溶解度的非对映体，再通过重结晶、酸或碱游离得到；所用拆分溶剂为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮、丁酮等或其与水的混合溶液。本发明方法的拆分效率高并且所采用的拆分剂容易获取，价格低廉且易于回收，适合工业化生产。