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公开(公告)号：CN105237611B
公开(公告)日：2018-11-13
申请号：CN201510779360.0
申请日：2011-06-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00
Abstract: 本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。
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公开(公告)号：CN104829677B
公开(公告)日：2017-06-06
申请号：CN201410046878.9
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , C07C239/12 , C07H5/06 , C07H1/00 , C07C215/10 , C07C213/02 , A61K31/56 , A61K8/63 , A61Q19/00 , A61Q19/08 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P13/12 , A61P1/18 , A61P29/00 , A61P17/02 , A61P17/00 , A61P9/00 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种羟基积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，一种羟基积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途，以及一种羟基积雪草酸氨基丁三醇盐及其制备方法和用途。所述羟基积雪草酸盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种治疗纤维化的药物和化妆品以及抗衰老的药物及化妆品。与羟基积雪草酸游离酸或其他形式的羟基积雪草酸盐相比，本发明的羟基积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病，预防或治疗疤痕增生，所述羟基积雪草酸盐还具有抗衰老的功能。
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公开(公告)号：CN106310264A
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201510371828.2
申请日：2015-06-29
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: A61K45/00 , A61K9/14 , A61K33/24 , A61K31/675 , A61K31/513 , A61P35/00 , A61K31/407
Abstract: 本发明公开了一种包含结构式为ZL-004的二硫杂环戊烯并吡咯酮衍生物的组合物，该组合物还包含细胞毒类药物，以及该组合物在制备抗肿瘤药物的用途；二硫杂环戊烯并吡咯酮衍生物ZL-004本身虽然在体内未显示明确的抗肿瘤作用，但是在与顺铂、环磷酰胺和5-氟嘧啶制成组合物时，不仅有使原来抗肿瘤效果增强了，而且显示了优于单一给予抗肿瘤药物的效果。
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公开(公告)号：CN104829678B
公开(公告)日：2017-01-11
申请号：CN201410046879.3
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/00 , A61P17/02 , A61P17/16 , A61K8/63 , A61Q19/08
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，以及一种积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途。所述积雪草酸胆碱盐和积雪草酸葡糖胺盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种预防或治疗纤维化、抗疤痕以及抗衰老的药物和化妆品。与积雪草酸游离酸及其他形式的盐相比，本发明的积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102827237B
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201110164382.8
申请日：2011-06-17
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , C07C215/10 , C07C213/10
CPC classification number: C07C215/10 , C07B2200/13 , C07J63/008
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型A，其在衍射角2θ＝5.98、6.87、9.12、10.38、12.00、12.47、12.93、13.42、14.72、15.10、17.01和18.14度处有主峰；在2θ＝3.44、13.87、15.89、19.04、19.64、20.17、20.94、21.75、22.56、23.33、24.18、26.38、26.98和27.75度处有次要峰。本发明还公开了一种积雪草酸氨丁三醇盐晶型B，其在衍射角2θ＝3.54、7.05、10.04、11.88、13.38、14.29和15.18度处有主峰；在2θ＝9.28、9.59、12.43、16.68、17.03、17.57、18.16、18.91、19.24、20.07、20.68、22.46、24.84、25.20、26.86、27.73、28.30、28.85、30.43、30.83和33.93度处有次要峰。本发明还公开了所述晶型A和B的制备方法。本发明的积雪草酸氨丁三醇盐晶型A和B是一类全新的、具有优异稳定性的积雪草酸氨丁三醇盐晶型，本发明的制备方法操作简单、易于实现。
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公开(公告)号：CN103539801B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201210237639.2
申请日：2012-07-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07D493/04 , A61K31/365 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐；其中，R1、R2和R3独立地选自氢、硝基、卤素、三氟甲基或C1～C6的烷氧基。本发明还公开了一种鬼臼毒素衍生物I的制备方法，其包括：溶剂中，在缩合剂和碱的作用下，将化合物II与化合物III进行缩合反应。本发明还公开了鬼臼毒素衍生物I或其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的鬼臼毒素衍生物I为一种新型的具有抗肿瘤活性的化合物，为研发抗癌药物打开了一个新的研究方向，拓展了鬼臼毒素衍生物抗癌药物的研究范围。
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公开(公告)号：CN104829678A
公开(公告)日：2015-08-12
申请号：CN201410046879.3
申请日：2014-02-10
Applicant: 上海医药工业研究院 , 中国医药工业研究总院
IPC: C07J63/00 , A61K31/56 , A61P11/00 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P9/00 , A61P17/02 , A61P17/16 , A61K8/63 , A61Q19/08
CPC classification number: C07J63/008 , A61K8/63 , A61Q19/08
Abstract: 本发明公开了一种积雪草酸胆碱盐及其制备方法和用途，以及一种积雪草酸葡糖胺盐及其制备方法和用途。所述积雪草酸胆碱盐和积雪草酸葡糖胺盐溶液纯度高，浓度范围广泛，可选择的给药途径丰富，能够制备各种预防或治疗纤维化、抗疤痕以及抗衰老的药物和化妆品。与积雪草酸游离酸及其他形式的盐相比，本发明的积雪草酸盐的水溶性有极大的提高，易于制成针剂及各种溶液剂，并通过适当的制剂手段，有效地改善了药物的生物利用度，极大地提高了药效，可有效地治疗各种纤维化疾病。
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公开(公告)号：CN102755333B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201110113081.2
申请日：2011-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了积雪草酸盐微乳制剂及其制备方法。该积雪草酸盐微乳制剂配方含有5％～30％积雪草酸氨基丁三醇盐、10％～30％油相、5％～20％表面活性剂、10％～30％助表面活性剂和补足余量100％的水相，百分比为各成分占原料总量的质量百分比。该制备方法包括如下步骤：按所述配方，将积雪草酸氨基丁三醇盐与表面活性剂均匀混合，再与助表面活性剂均匀混合，之后与油相均匀混合，再与水相均匀混合，即可。本发明的积雪草酸盐微乳制剂具有良好生物利用度。
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公开(公告)号：CN102755330B
公开(公告)日：2015-06-24
申请号：CN201110113061.5
申请日：2011-04-29
Applicant: 上海医药工业研究院
Abstract: 本发明公开了积雪草酸盐颗粒剂及其制备方法。该积雪草酸盐颗粒剂配方含有1％～40％积雪草酸氨基丁三醇盐、25％～60％填充剂、1％～10％粘合剂和0％～40％崩解剂，百分比为各成分占积雪草酸盐颗粒剂总量的质量百分比。该方法包括如下步骤：按所述配方，将各成分均匀混合后，制粒，并干燥即可。本发明的积雪草酸盐颗粒剂具有良好生物利用度。
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