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公开(公告)号：CN104447495B
公开(公告)日：2017-08-01
申请号：CN201310425153.6
申请日：2013-09-17
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/48 , C07D207/404 , C07C215/28 , C07C213/02 , C07C271/16 , C07C269/06 , C07D295/092
Abstract: 本发明公开了一种手性β‑取代‑α，β‑不饱和氨基醇类化合物的制备方法；在氮气气氛下，在溶剂和钯的手性催化剂存在的条件下，β‑取代‑α，β‑不饱和碳酸酯类化合物(I)发生不对称烯丙基取代反应，生成手性β‑取代‑α，β‑不饱和氨基醇类化合物(II)。本发明的制备方法条件温和、操作简便且能实现良好的反应收率以及对映选择性，具有较好的应用前景。
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公开(公告)号：CN105481684A
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410478803.8
申请日：2014-09-18
Applicant: 上海交通大学
Abstract: 本发明公开了一种由青蒿酸到二氢青蒿酸的不对称合成方法；所述不对称合成方法包括：在溶剂和碱存在的条件下，在手性催化剂作用下，青蒿酸在一定的氢气压力和温度下发生不对称催化氢化反应，生成二氢青蒿酸。最终可获得高达100％的转化率和超过99.0％的非对映选择效果。本发明操作简便，选择性好，产率高，具有非常好的工业化应用前景。
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公开(公告)号：CN103848851B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201210500640.X
申请日：2012-11-29
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D501/34 , C07D501/04
Abstract: 本发明盐酸头孢卡品酯的合成方法，步骤为：以7-氨基头孢烷酸（7-ACA）为原料，经“一锅法”3-位酯水解及7-位氨基保护，“一锅法”3-位酰胺化及7-位脱保护两步反应得到头孢卡品酯重要中间体，然后与头孢卡品酯侧链酸氨缩合，最后4-位酸经酯化并与酸成盐得到成品盐酸头孢卡品酯。本发明充分利用原子经济性原则缩短了反应路线，提高了反应的总收率，利于合成盐酸头孢卡品酯的工艺改良和优化。
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公开(公告)号：CN103193790B
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201310098445.3
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN104045593A
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201310079006.8
申请日：2013-03-12
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D209/42
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D209/42
Abstract: 本发明涉及一种群多普利中间体的制备方法，即：由环己烯和氯胺-T为起始原料反应得到环己烷吖丙啶；环己烷吖丙啶与烯丙基格式试剂反应得到反式-N-对甲基苯磺酰基-2-(2-丙烯基)-环己胺，并在氧化剂的作用下得到反式混旋的N-对甲基苯磺酰基-八氢-1H-吲哚-2-甲酸,甲酯化保护游离的羧基得到反式混旋的N-对甲基苯磺酰基-八氢-1H-吲哚-2-甲酸甲酯，脱去氮上的Ts保护基以及水解后，经苄酯化反应得到反式混旋的八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯。再经分离、拆分得到群多普利关键中间体(2S,3aR,7aS)-八氢-1H-吲哚-2-甲酸苄酯。本发明原料价廉易得，制备过程对环境友好，操作及后处理简单。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103193791A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310100675.9
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
CPC classification number: C07D493/18
Abstract: 本发明公开一种药用青蒿素的高效合成方法，包括如下步骤：将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103193790A
公开(公告)日：2013-07-10
申请号：CN201310098445.3
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开了一种抗疟疾类药物青蒿素的高效制备方法，首先青蒿酸在还原剂如硼氢化钠/氯化镍或氢气/金属催化剂作用下得到二氢青蒿酸，然后，二氢青蒿酸在催化剂存在下被过氧化物氧化成过氧化二氢青蒿酸，最后在酸的催化下与氧气作用下即可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN103172645A
公开(公告)日：2013-06-26
申请号：CN201310100682.9
申请日：2012-06-05
Applicant: 上海交通大学
IPC: C07D493/20
Abstract: 本发明公开一种青蒿素的高效合成方法，包括如下步骤：将二氢青蒿酸通过对羧基的保护得到二氢青蒿酸衍生物，其在催化剂存在下被过氧化物氧化成相应的过氧化二氢青蒿酸衍生物，然后在酸的催化下与氧气作用下可高收率地得到目标产物青蒿素。与现有技术相比，本发明具有如下优点：所用试剂便宜易得，合成路线短，反应选择性高，制备过程对环境友好，操作及后处理简单，总收率高，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102336637A
公开(公告)日：2012-02-01
申请号：CN201010231425.5
申请日：2010-07-20
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07C45/68 , C07C47/232 , C07C49/683 , C07C49/223 , C07C49/647 , B01J31/24
Abstract: 一种化工技术领域的钯催化不对称烯丙基烷基化反应方法，在溶剂中，由手性配体与钯催化剂形成的原位催化剂的催化下，使取代烯丙基醋酸酯与原位烯胺进行烷基化反应实现，所述原位烯胺是醛或酮与仲胺原位形成的。本发明以原位烯胺作为不对称催化反应中的亲核试剂，从而可以避免合成不稳定的烯胺，使钯催化不对称烯丙基取代反应方法的操作简便且安全。并且，本发明能实现良好的反应收率以及反应效率，具有较好的应用效果。
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公开(公告)号：CN101139367A
公开(公告)日：2008-03-12
申请号：CN200710046459.5
申请日：2007-09-27
Applicant: 上海交通大学 , 日本化学工业株式会社
IPC: C07F17/02
CPC classification number: C07F17/02 , B01J31/189 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C29/145 , C07C33/22 , C07C33/46 , C07C33/20
Abstract: 一种化工技术领域的1，2－取代二茂钌面手性配体及其合成方法。本发明包括六步反应：二茂钌经过傅克酰基化反应后再水解得1－羧基二茂钌；1－羧基二茂钌与草酰氯反应得1－氯羰基二茂钌；1－氯羰基二茂钌与β－氨基醇反应得到酰胺类化合物，然后与甲烷基磺酰氯反应得到1－噁唑啉基二茂钌；1－噁唑啉基二茂钌与仲丁基锂反应后再与二苯基氯化磷反应得(S，Sp)－1，2－取代二茂钌P，N－配体；1－噁唑啉基二茂钌与仲丁基锂反应后再与三甲基氯硅烷反应得(S，Sp)－1－噁唑啉基－2－三甲基硅基二茂钌，然后加入正丁基锂锂化再与二苯基氯化膦反应得1，2，3－三取代二茂钌，再脱去三甲基硅基即得到(S，Rp)－1，2－二取代二茂钌P，N－配体，其结构式如下：式中：R：a＝异丙基，b＝叔丁基。
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